אופיואידים: תופעות סמים, תופעות לוואי, מינון ושימושים

רקע

אופיואידים שימשו כ משככי כאבים במשך אלפי שנים. בתחילה בצורה של אופיום, הצבר החלבי המיובש של פרג האופיום ל '(Papaveraceae). בתחילת המאה ה -19, הטהור אופיום אלקלואיד מורפיום היה מבודד בפעם הראשונה ומאוחר יותר ניתנה בעזרת המחט ההיפודרמית החדשה. במאה ה -20, נגזרות רבות וסינתטיות אופיואידים פותחו והפכו כפופים סמים חוקים. ביניהם כמה מרכיבים פעילים שכבר לא נגזרים מהטבעי אלקלואידים. לדוגמה, פטידין, פנטניל ו מתדון נגזרים מהטרופאן אלקלואיד אטרופין מצמחי לילה. אופיואידים הוא השם הכולל של כל החומרים הפעילים; מרכיבים טבעיים כגון מורפיום ו קודאין מכונים אופיאטים. פפטידים אופיואידים כגון אנדורפינים ואנקפלינים הם הליגנדים הטבעיים של קולטנים אופיואידים.

אפקטים

אופיואידים (ATC N02A) הם בעיקר משככי כאבים ומרחקים נגד משככי כאבים. שלא כמו משככי כאבים אחרים כגון נוגדי דלקת לא סטרואידים תרופות, אין להם תכונות אנטי-דלקתיות או אנטיפירטיות. אופיואידים הם גם מרגיעים (מדכאים), פסיכוטרופיים (משפיעים על הנפש), סם הרגעה, ו שיעול- שתן, בין היתר. ההשפעות נובעות מכריכה לקולטנים אופיואידים אנדוגניים הנמצאים ב מוֹחַ, חוט השדרה, והיקפית מערכת העצבים, בין היתר. אלה כוללים קולטני האופיואידים μ (Mu), δ (Delta) ו- κ (Kappa). לסוכנים יש זיקות שונות לקולטנים השונים.

אינדיקציות

אינדיקציות לשימוש באופיואידים כוללות:

חריפה וכרונית כְּאֵב מסיבות שונות על פי תוכנית ההיערכות של ארגון הבריאות העולמי, למשל, חזרה כְּאֵב, דלקת מפרקים ניוונית, כאבי בטן, כאבי לידה, כאבי גידולים, כאב פורץ דרך, ואוטם שריר הלב.
לטיפול סימפטומטי ברוגז שיעול.
לטיפול סימפטומטי ב שלשול.
השתמש בהרדמה.
לקבלת טיפול בעזרת החלפה, ראה, למשל, תחת מתדון החלפה.

התעללות

לאופיואידים שני פנים - מצד אחד הם חיוניים ויעילים ביותר תרופות ל כְּאֵב הַנהָלָה. מצד שני, הם מנוצלים לרעה כמשכרים בגלל הפסיכוטרופיים, האופוריים וה סם הרגעה נכסים. דוגמאות אופייניות הן הרואין, מורפיום, קודאין ו אוקסיקודון - אך באופן עקרוני ניתן להשתמש בכל האופיואידים כ- תרופות. בגלל הפוטנציאל הגבוה לתלות והסכנת חיים והרסנית תופעות לוואי, התעללות מיואשת מאוד. ניתן להשתמש באופיואידים גם כ סימום סוכנים.

חומרים פעילים

אלפנטניל (רפפן)
בנזידרוקודון (אפאדאז)
עצירות (למשל, Temgesic, Transtec).
קרפנטאניל (תרופות וטרינריות).
קודאין (מספר תרופות מרובות)
דרמורפין
דסומורפין (נרקוטי)
דקסטרומורמיד (Palfivet)
דקסטרופרופוקסיפן (מחוץ למסחר).
דיהידרוקודין (למשל, קודיקונטין, פרקודין).
מורפיום אתילי (פול-טוקס)
פנטניל (לְמָשָׁל, דורוגסיק, גנרית).
הֵרוֹאִין (דיאפין, סַם).
Hydrocodone (הידרוקודון סטרולי, מחוץ למסחר).
Hydromorphone (למשל פלדון)
לבומטדון (L-polamidone)
לבורפנול (לא זמין מסחרית במדינות רבות).
מתדון (למשל, מרשמי קטלגין, מרשמים).
Metopon (לא בשוק)
מורפיום (למשל, MST Continus, טיפות מורפיום).
Nalbuphine (Nalbuphine OrPha)
ניקומורפין (וילן, מחוץ למסחר).
אופיום (ניסוחים משפטיים)
תמיסת אופיום (דרופיזול)
Oripavine (מבשר)
אוקסיקודון ו נלוקסון (טארג'ין).
אוקסיקודון (אוקסיקונטין, אוקסינורם).
אוקסימורפון (אופנה, גנרית).
Pentazocine (Fortalgesic, מחוץ לתווית).
פטידין (יצרנים שונים)
פיריטרמיד (דיפידולור)
רמיפנטניל (אולטיווה, גנרית).
סופנטניל (סופנטה, גנריות)
טפנטאדול (פלקסיה)
טילידין (ולורון)
טרמדול (טרמל, גנריות)

אנטגוניסטים אופיואידים הם אנטגוניסטים בקולטנים אופיואידים ומבטלים את ההשפעות של אופיואידים. הם משמשים במקרים של הרעלה, דטוקסיפיקציה, תלות באלכוהול, עצירות וכדי לעצור את השפעות האופיואידים, בין היתר.

התוויות נגד

יש לנקוט באמצעי זהירות רבים במהלך השימוש. ניתן למצוא פרטים מלאים בתווית התרופה. התוויות נגד כוללות רגישות יתר, טיפול במקביל עם מעכבי MAO, אי ספיקת נשימה, נשימה דכאון, חסימת מעיים, ריקון קיבה מעוכב, כבד מחלה, לחץ תוך גולגולתי מוגבר, טראומטי מוֹחַ פגיעה ומחלת ריאות חסימתית קשה.

אינטראקציות

חלק מהאופיואידים עוברים ביו-טרנספורמציה על ידי איזואיזים CYP450 והם רגישים לתרופות יחסי גומלין עם מעכבי CYP ומפיצי CYP.
תרופות דיכאוניות מרכזיות עשויות להגביר את תופעות הלוואי ואת הנשימה דכאון. אלה כוללים אופיואידים אחרים, תרופות הרגעה, כדורי שינה, נוירולפטיקה, מרפי שרירים, אנטיהיסטמינים, ואלכוהול. שילוב עלול להיות מסכן חיים.
שילוב עם מעכבי MAO אינו מסומן מכיוון שהוא רציני תופעות לוואי אפשריים.
חומרים אנטיכולינרגיים עלולים להגביר את תופעות הלוואי האנטיכולינרגיות.
אנטגוניסטים אופיואידים מבטלים את ההשפעות של אופיואידים.

תופעות לוואי

אופיואידים הם סוכנים חזקים ויש לתת אותם בזהירות. מנת יתר היא סכנת חיים ומתבטאת בשיתוק נשימתי, לחץ דם נמוך, דופק נמוך, כישלון במחזור הדם, ו תרדמת. חשש במיוחד הוא הנשימה האפשרית דכאון. תופעות לוואי אפשריות, המופיעות גם במינונים טיפוליים, כוללות:

עצירות, בחילה, הקאה, יבש פה, אובדן תיאבון.
הפרעות מרכזיות ופסיכיאטריות כגון סחרחורת, כְּאֵב רֹאשׁ, עייפות, ישנוניות, בלבול, חרדה, אופוריה, דיספוריה.
אישונים קטנים (מיוזה)
דיכאון נשימתי
גירוד, פריחה, אדמומיות של עור, מזיע.
אצירת שתן
היפר-אלזיה: באופן פרדוקסאלי רגישות מוגברת לכאב.
הפרעות לב וכלי דם כגון לחץ דם נמוך, פעימות לב איטיות.
פיתוח סובלנות, תלות והתמכרות, תסמונת גמילה לאחר הפסקת הטיפול.

יתרון הוא שאופיואידים אינם גורמים נזק לאיברים כמו אחרים משככי כאבים.