מוצרים וייצור
מורפיום טיפות הן תמיסת טיפה מימית של מורפיום הידרוכלוריד, בדרך כלל ב ריכוז 1% או 2%, מקסימום 4%. ה ריכוז מתייחס למלח; הסכום האפקטיבי של מורפיום בסיס פחות. התרופה כפופה לבקרה קפדנית כחומר הרדמה, והיא זמינה רק במרשם. ה מורפיום טיפות של Streuli Pharma AG רשומות כמוצרי תרופות עם Swissmedic (Morphini hydrochloridum Streuli, drops). עם זאת, בתי מרקחת מייצרים באופן מסורתי את הטיפות בעצמם כתכשיר חוץ-זמני. מרשם נפוץ נמצא ב- Formularium Helveticum, אך בפועל משתמשים גם במרשמים אחרים ומשתנים. מוֹרפִין פתרונות ו השעיות (אורמורף, מפגר: MST Continus) המבוססים על מורפיום גופרתי מאושרים גם הם, אך מנקודת מבטנו הם אינם שייכים לטיפות מורפיום במובן המחמיר.
מבנה ותכונות
מורפיום הידרוכלוריד (ג17H20ClNO3 - 3 ח2הו, מr = 375.8 גרם למול) הוא ההידרוכלוריד והטירידראט של מורפיום. זה ידוע גם בשם morphini hydrochloridum PhEur או morphini hydrochloridum trihydricum. מורפיום הידרוכלוריד קיים כגבישי לבן אבקה, כמחטים דמויות משי חסרות צבע, או כמסות בצורת קוביה, ובניגוד לבסיס מורפיום, מסיסות ב מַיִם. מורפין מופיע באופן טבעי ב אופיום מ פרגים אופיום ויש לו מריר חזק מפתחות.
אפקטים
מורפיום (ATC N02AA01) משכך כאבים. יש לזה שיעול- שתן, עצירות, סם הרגעה, דיכאון נשימתי, נוגד דיורטי, מיוטי, פסיכוטרופי מרובה, ו סַם הַקאָה נכסים. מורפיום הוא אגוניסט בקולטנים אופיואידים עם זיקה גבוהה בקולטן µ וזיקה חלשה בקולטן κ.
אינדיקציות
טיפות מורפיום משמשות על פי תכנית ההיערכות של ארגון הבריאות העולמי לטיפול בחריפה ומתמשכת בינונית עד קשה כְּאֵבכלומר כאשר משככי כאבים שאינם אופיואידים (למשל פרצטמול) או חלשים אופיואידים (לְמָשָׁל, קודאין) אינם יעילים מספיק.
מִנוּן
על פי תווית התרופות. זמינות ביולוגית משתנה באופן נפרד בין-אינדיבידואלי בגלל גבוה מטבוליזם במעבר ראשון. לכן, מנה מותאם על בסיס פרטני. התמיסה ניתנת בדרך כלל על ידי ספירת הטיפות. מומלץ צריכת נוזלים מספקת; צריכת אינה תלויה בארוחות. הפתרון הוא מריר מאוד וניתן לערבב אותו עם סירופ או משקאות אחרים במידת הצורך (יוצא מן הכלל: תה שחור, טאנינים). בגלל מחצית החיים הקצרה של מורפיום של כ 2-4 שעות, יש צורך במריחה תכופה. ארגון הבריאות העולמי ממליץ על צריכה קבועה "לפי השעון" לכרוניים כְּאֵבכלומר, יש לתת את התרופה על פי לוח זמנים קבוע ולא לפי הצורך, אלא אם כן אחרת אופיואידים כמו פנטניל נקבעים גם טלאים. יש להפסיק את הטיפול בתרופות המכילות מורפין בהדרגה בעת שינויים כְּאֵב ניהול מתרחש כדי למנוע תסמיני גמילה.
התוויות נגד
טיפות מורפיום אינן מותנות ברגישות יתר. אמצעי זהירות מלאים ומקיפים, כמו גם התוויות נגד אחרות הכוללות, במיוחד פגיעה בתפקוד הנשימתי, וסיכון להתקפי אפילפסיה, ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
מורפיום מצומד בעיקר בכבד על ידי UGT2B7 למורפיום-3-גלוקורוניד ולמורפיום-6-גלוקורוניד וממתיל אותו לנורמורפין. מורפיום -6-גלוקורוניד הוא מטבוליט פעיל. תרופות דיכאוניות מרכזיות, כמו תרופות הרגעה, כדורי שינה, תרופות נוגדות דיכאון, נוירולפטיקה או אלכוהול, עשויות לחזק את ההשפעות השליליות של מורפיום ולהביא לדיכאון נשימתי, הרגעה, לחץ דם נמוך או תרדמת. חומרים אנטיכולינרגיים עשויים לחזק את תופעות הלוואי האנטיכולינרגיות של מורפיום (עצירות, יובש בפה, הפרעות בדרכי השתן, בלבול אצל קשישים). אינטראקציות אחרות אפשריות עם אנטגוניסטים אופיואידים, סימטידין (שנוי במחלוקת, רק אצל חולדות?), תרופות להרפיית שרירים, מעכבי MAO, ריטונאוויר וריפמפיצין, בין היתר.
תופעות לוואי
אפשרי תופעות לוואי כוללים שינויים במצב הרוח, הפרעות שינה, הזיות, נשימה דכאון, עייפות, נמנום, סחרחורת, הזעה, הפרעות ראייה, מיוזה (אישונים קטנים), עוויתות, לחץ דם נמוך, קשיי עיכול, יבשים פה, בחילה, עצירות אופיואידים ועצירות, עוויתות בשרירים חלקים, תלות פסיכולוגית ופיזית, היסטמין לְשַׁחְרֵר, עור תגובות שטיפה, גירוד ורגישות יתר. מנת יתר מתבטאת כנשימה דכאון, לחץ דם נמוך, ו תרדמת.
