קשירת חלבונים

הגדרה ותכונות

כאשר מרכיבים פרמצבטיים פעילים נכנסים לזרם הדם, הם לעיתים קרובות נקשרים ל חלבונים, במיוחד אלבומין, במידה פחות או יותר. תופעה זו נקראת קשירת חלבון, והיא הפיכה: תרופה + חלבון complex קומפלקס סמים-חלבון חשוב, ראשית, כי רק החלק החופשי מפיץ לרקמות ומשרה אפקט טיפולי. החלקים המאוגדים והלא מאוגדים נמצאים בשיווי משקל. אם הפלזמה ריכוז טיפות, התרופה הכבולה משתחררת ממחסנה על ידי אתרי הכריכה על חלבונים. קשירת חלבונים מגנה לפיכך גם על התרופה מפני חיסול ומאריך את מחצית החיים שלו. שנית, שונה תרופות יכול להתמודד על אתרי הכריכה ב- חלבונים. זה יכול לגרום לתרופות יחסי גומלין, מכיוון שהחומר הפעיל בעל הזיקה הגבוהה יותר לחלבון יכול לעקור את החומר הפעיל האחר, ולהגדיל את החופש שלו ריכוז וכך גם מגדיל את השפעותיו או תופעות לוואי. למשל, גם נוגד הקרישה פנפרוקמון (מרקומאר) ומשכך כאבים איבופרופן (למשל, Algifor) מחייב חלבון גבוה של 99%. רק 1% קיים בצורה פעילה פרמקולוגית. אם אפילו 1% נעקרים מחיבור חלבונים, ריכוז של זוגות סמים בחינם. שלישית, מחלות מסוימות יכולות להפחית את קשירת החלבון וכך גם להגדיל את ריכוז התרופות הפעילות.