נלוקסון

מוצרים

נלוקסון זמין באופן מסחרי כפתרון להזרקה (נלוקסון אורפא, נלוקסון אקטביס) ואושר במדינות רבות מאז 2004.

• מידע על שילוב עם אוקסיקודון מוצג תחת המאמר אוקסיקודון ונלוקסון (טרגין, פרוראלי).
• כשילוב קבוע עם בופרנורפין, נלוקסון משמש לטיפול בתלות באופיואידים (סובוקסון, תת לשוני).
• בשנת 2014 אושר בארצות הברית (Evzio) מזרק אוטומטי נלוקסון, שניתן לנהל תת עורית או תוך שרירית על ידי בני המשפחה בשעת חירום.
• A תרסיס לאף נלוקסון לטיפול במינון יתר של אופיואידים אושר בארצות הברית בשנת 2015 ובמדינות רבות בשנת 2018.

מבנה ותכונות

נלוקסון (ג₁₉H₂₁לא₄M_r = 327.37 גרם למול) קיים ב תרופות נטול מים או כמי נתרן הידרוכלוריד נתרן, לבן, גבישי, היגרוסקופי אבקה זה מסיס בקלות ב מַיִם.

אפקטים

נלוקסון (ATC V03AB15) הוא אנטגוניסט תחרותי אופיואיד המבטל את ההשפעות האופיואידים. יש לו את הזיקה הגדולה ביותר לקולטן μ. לנלוקסון אין מאפיינים אופיואידים והוא לא ממכר. ההשפעות מתרחשות במהירות לאחר מנהל. מחצית החיים היא כ- 70 דקות.

אינדיקציות

• Parenteral ו- nasal כדי להפוך את ההשפעות של אופיואידים (למשל, נשימה דכאון, סדציה, תרדמת, מנת יתר, שיכרון).
• פרוראלי עבור כְּאֵב ניהול בשילוב עם אוקסיקודון (ראה שם).
• תת לשוני לטיפול בתלות באופיואידים עם בופרנורפין (ראה שם).

מִנוּן

על פי ה- SmPC. בניגוד naltrexone, נלוקסון אינו זמין דרך הפה ויש להזריק לווריד, תוך שריר או תת עורית. זה מנוהל בדרך כלל תוך ורידי כי זה מייצר את ההשפעה המהירה ביותר.

התוויות נגד

• רגישות יתר

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

נלוקסון גם מבטל את ההשפעות הרצויות והבלתי רצויות של אופיואידים, לרבות כְּאֵב הקלה, למשל.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי כוללים הזעה, סחרחורת, סחרחורת, רעד, לחץ דם גבוה, בחילה, ו הקאה. יש לנקוט בזהירות עם תלות באופיואידים מכיוון שעלולה להיגרם תסמונת גמילה חריפה.