אוקסימורפון

מוצרים

Oxymorphone זמין מסחרית בארצות הברית כ- טבליות וטבליות לשחרור מושהה וניתנו גם מבפנים ופי הטבעת. זה לא רשום במדינות רבות. Oxymorphone אושרה בארה"ב מאז 1959 (שמות מותג: Numorphan, Opana, Opana ER, generics). זה סַם תְרוּפָה. בגלל פוטנציאל ההתעללות, המזון והתרופות אדמינסטרציה (FDA) ביקשה מ- Endo Pharmaceuticals בשנת 2017 למשוך את אופנה ER מהשוק. החברה עמדה בהנחיה באותה השנה.

מבנה ותכונות

Oxymorphone (ג₁₇H₁₉לא₄M_r = 301.3 גרם למול) קיים בדרך כלל ב תרופות בצורה של מלח אוקסימורפון הידרוכלוריד, לבן וחסר ריח אבקה זה מסיס מאוד ב מַיִם. זהו אופיואיד חצי-סינטטי שניתן להפיק מ- thebaine או מורפיום וקשור קשר הדוק עם הידרומורפון.

אפקטים

לאוקסימורפון יש משכך כאבים, דיכאון, חרדה, שיעול-מאפיינים עירוניים ופסיכוטרופיים. ההשפעות נובעות מאגוניזם סלקטיבי בקולטנים של מיקרו-אופיואידים. Oxymorphone חזק פי עשרה מ- מורפיום וחוצה את דם-מוֹחַ מחסום טוב בגלל הליפופיליות שלו. מחצית החיים היא בערך 8 שעות.

אינדיקציות

לטיפול בינוני עד חמור כְּאֵב.

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. מָנָה מותאם על בסיס אישי. ההפסקה צריכה להיות הדרגתית. Oxymorphone עשוי להינתן באופן פרוראלי, פי הטבעת או מבחינה מוחית, בין מסלולים אחרים.

התעללות

כמו אחרים אופיואידים, ניתן להתעלל באוקסימורפון כמדכאון ופסיכוטרופי מְשַׁכֵּר. בגלל בריאות סיכונים ופוטנציאל גבוה לתלות, הדבר מיואש מאוד.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• דיכאון נשימתי
• אסתמה בסימפונות
• חסימת מעיים משותקת
• הפרעה בתפקוד הכבד

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

מטבוליזם מתרחש בעיקר באמצעות גלוקורונידציה, ונוצר גם מטבוליט פעיל. על פי הספרות, בניגוד לאחרים אופיואידים, oxymorphone אינו מצע CYP450. סם-סם יחסי גומלין תוארו עם דיכאון מרכזי תרופות, אלכוהול, אחר אופיואידים, אנטגוניסטים אופיואידים, סימטידין, אנטי-כולינרגים, ו מעכבי MAO, בין היתר.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול בחילה, חום, ישנוניות, הקאה, גרד, כְּאֵב רֹאשׁ, סחרחורת, עצירות, ובלבול. מנת יתר היא סכנת חיים.