אנטיהיסטמינים

שֵׁם נִרדָף

אנטי-אלרגיות אנטיהיסטמינים הם חומרים המשמשים טיפולית המחלישים את השפעת חומר המסנג'ר עצמו היסטמין. היסטמין ממלא תפקיד מרכזי בתגובות אלרגיות, דלקות, תחושות כגון בחילה ובוויסות מקצב ערות השינה. במיוחד בטיפול באלרגיות, כמו חציר חום, אנטיהיסטמינים הם הכרחיים.

אנטיהיסטמינים הם גם תרופות יעילות מאוד לטיפול בסימפטומים מחלת נסיעה (למשל עם Vomex®). תכשירים רבים זמינים ללא מרשם בבתי מרקחת. היסטמין נמצא ברקמות רבות של הגוף.

הוא נוצר מחומצת האמינו היסטידין ומאוחסן בתאי התורן כביכול. זה יכול להשתחרר על ידי גורמים אנדוגניים ואקסוגניים. היסטמין פורש את השפעתו לאחר שחרורו על ידי קשירה לקולטני היסטמין.

היסטמין מרוכז במיוחד בריריות הרוח בטן וסמפונות ובעור. ריכוזי היסטמין נמוכים יותר נמצאים ב דם תאים, מה שמכונה לויקוציטים בזופיליים וטרומבוציטים. היסטמין ממלא תפקיד גם כמשדר אות במרכז מערכת העצבים.

תוכל למצוא מידע נוסף בנושא זה בכתובת: היסטמין היסטמין הוא חומר שליח. הוא משתחרר מהתאים הנגועים כאשר מתרחש נזק לרקמות, כגון כוויית שמש, כוויות, חתכים, חבורות וכו 'כתוצאה מכך, סביב דם כלי להרחיב כדי להבטיח זרימת דם טובה יותר ברקמה הפגועה ולהגדיל את החדירות של כלי דם קירות.

כתוצאה מכך, רכיבי מערכת ההגנה יכולים לחדור לרקמה הפגועה, תאים דלקתיים יכולים לנדוד, להעביר שברי תאים הרוסים והרקמה יכולה להתחדש. בתוך ה בטן, היסטמין מגביר את הייצור של חומצת קיבה; באזורים מסוימים של מוֹחַ, הוא משמש חומר שליח להעברת מידע בין תאי עצב. זה משפיע על קצב השינה-ערות, בחילה ו הקאה.

היסטמין יכול להשתחרר על ידי גירויים מכניים, למשל לחץ על רקמות, אך גם לקרינת השמש ולחום יכולה להיות השפעה זו. בנוסף, חומרים מסוימים עלולים לגרום לשחרור היסטמין לרקמות הסובבות. חומרים אלה יכולים להיות אנדוגניים הורמונים כגון גסטרין מחד, או חומרים אקסוגניים כגון ארסי חרקים, תרופות או מה שמכונה אנטיגנים מאידך.

אנטיגנים הם חומרים המעוררים תגובה הגנתית של הגוף. כיום, אנשים רבים סובלים ממערכת הגנה רגישת יתר. הם מגיבים ברגישות רבה למגע עם חומרים מסוימים, כמו אבקה, אבק בית, מזון, קוסמטיקה וכו '.

אם אנטיגנים נקשרים למשטחי תאים, למשל אבקה בשאיפה על תאי ה - רירית האף, האנטיגן "אבקה" מוכר כזר על ידי המערכת החיסונית. התא נהרס וההיסטמין שהוא מכיל משתחרר לפתע. לסובל מאלרגיה, ניתן להרגיש שחרור היסטמין זה בדרכים שונות, למשל באמצעות אדמומיות של העור עם קרציות, נפיחות בריריות העליונות והתחתונות. דרכי הנשימה או באמצעות גירוד.

היסטמין מתווך את השפעתו על ידי קשירה לקולטן היסטמין לאחר שחרורו מתאי התורן על משטחי תאים סמוכים. בדרך כלל אות זה גורם לתא להפעיל או להשבית תהליכים מסוימים על ידי שליחת חומרי מסנג'ר נוספים. ישנם 4 סוגים שונים של קולטני היסטמין: H1, H2, H3 ו- H4.

כאשר היסטמין נקשר לקולטן H1, הוא מייצר את ההשפעות הבאות בדרגות שונות: דם כלי מתכווצים, דפנות הכלים נעשות חדירות יותר, ריריות מתנפחות, צינורות הסימפונות בריאות מתכווצים, העור מגלה אדמומיות כתוצאה מזרימת הדם המוגברת ועלול ליצור צמרמורות קטנות. שחרור יתר של היסטמין, כמו במקרה של תגובות אלרגיות או כוורות (כוורות), מלווה בדרך כלל בגירודים מעצבנים. גירוד נגרם על ידי קצות עצבים מגורה בהיסטמין.

קולטני H1 נמצאים גם ב- מוֹחַ. שם, היסטמין משמש כמעביר בין תאי עצב ומשפיע על קצב ערות השינה. מצד אחד, הוא מעורב בתגובת ההשכמה ומגביר את מצב הערות.

מצד שני הוא שולט בתחושה של בחילה וגירוי הבחילה. קולטני H2 נמצאים בעיקר בדרכי העיכול. היסטמין מאוחסן בתאי ECL כביכול (תאים דמויי אנטרוכרומפין).

ניתן לעורר את התאים לשחרור היסטמין על ידי הורמון הגסטרין. לאחר מכן ההיסטמין נקשר לקולטני שטח H2 של תאי מסמך שכנים, ואז תאים אלה מייצרים חומצת קיבה וכך לקדם את העיכול. בנוסף, הפעלת קולטני H2 מואצת לֵב פעילות והתכווצות הדם כלי.

כאשר היסטמין נקשר לקולטני H3, יש לכך השפעה על ויסות עצמי על שחרור ההיסטמין. קולטני H3 מופעלים מעכבים את שחרור ההיסטמין ב מוֹחַ ולווסת את שחרורם של חומרי מסנג'ר אחרים. כתוצאה מכך נשלטים רעב, צמא, קצב יום-לילה וטמפרטורת הגוף.

קולטני H4 טרם נחקרו מספיק. עם זאת, יש אינדיקציות לכך שהם ממלאים תפקיד באסטמה אלרגית. מבין סוגי קולטני ההיסטמין שתוארו לעיל, רק תרופות הנקשרות לקולטני H1 ו- H2 נמצאות כיום בשוק; אלה ידועים כ- H1 או H2 אנטיהיסטמינים.

המונח "אנטיהיסטמינים" פירושו "תרופות שנוגדות נגד היסטמין". פעולה זו פועלת באופן הבא: החומרים הפעילים בהתאמה מתחרים בהיסטמין של הגוף על אתר הקישור בקולטן על משטחי התאים. החומר הפעיל בדרך כלל בעל יכולת קשירה טובה יותר ויכול לעקור את ההיסטמין של הגוף עצמו מהקולטן.

בניגוד להיסטמין, לעומת זאת, החומר הפעיל הקשור אינו מעורר תגובה. זה רק חוסם את אתר הכריכה כך שההשפעה האופיינית להיסטמין לא תתרחש. אנטיהיסטמינים של H1 מבטלים את השפעת ההיסטמין על קולטני H1.

זה רצוי במיוחד במחלות אלרגיות כגון חציר חום, תסמיני עור מגרדים שאינם מדבקים כגון כוורות (כוורות) או עקיצות חרקים. לפיכך ניתן להקל על תלונות אלה. עם זאת, זהו טיפול זמני בלבד, סימפטומטי.

לא ניתן לבטל את הסיבה בדרך זו. המעמד של אנטיהיסטמינים מסוג H1 פותח ברציפות. מסיבה זו, החומרים הפעילים הנלווים מחולקים לדור ראשון, שני ושלישי לאנטי היסטמינים מסוג H1.

החיסרון של אנטיהיסטמינים מסוג H1 מהדור הראשון הוא שהם פועלים לא רק על קולטני H1 אלא גם על סוגים אחרים של קולטנים. זה עלול לגרום לתופעות לוואי כגון יבש פה, כאבי ראש, סחרחורת, בחילות או עייפות. האחרון, בתורו, נעשה שימושי מבחינה טיפולית.

חלק מהאנטיהיסטמינים של H1 מהדור הראשון משמשים גם כ תרופות הרגעה לקידום השינה. כמה מרכיבים פעילים, השייכים גם לאנטי היסטמינים מסוג H1 מהדור הראשון, מראים השפעות בולטות על תסמיני מחלת תנועה, כמו בחילות ו הקאה. לאנטי-היסטמינים של H1 מהדור השני אין כמעט תופעות לוואי הרגעה ויש להם השפעה אנטי-אלרגית בעיקר.

לטיפול אנטי-אלרגי, אנטי-היסטמינים מהדור הראשון שונו עוד יותר. חסרון מרכזי באנטי-היסטמינים הישנים (למשל קלמסטין, דימטינדן) היה תופעת הלוואי המקדמת שינה. מסיבה זו שונו חומרי הדור השני כך שלא יכלו עוד לגרום לעייפות מוגברת במרכז מערכת העצבים.

כתוצאה מכך, הדור השני לאנטי-היסטמינים מאופיין יותר מכל בהשפעה אנטי-אלרגית חזקה. בהקשר של תגובה אלרגית, יש עיכוב חזק של נפיחות וגירוד מופחת ו כְּאֵב. בנוסף, האנטי היסטמינים גורמים להתרחבות קלה של הסמפונות.

המרכיבים הפעילים הידועים ביותר מהדור השני כוללים צטיריזין ולורטאדין. טרפנדין, אשר שימש לעתים קרובות במשך זמן רב, הוביל להפרעות קצב לב ניכר ולכן אינו מאושר עוד לשוק בגרמניה. אנטיהיסטמינים H1 הם קבוצה חשובה מאוד של תרופות לטיפול באלרגיות.

הם מקלים ביעילות על תסמינים כגון גירוד בעיניים דומעות, ריריות אף נפוחות עם תחושה של חסום אף, אף מגרד עם גירוי העיטוש הנלווה. אנטיהיסטמינים מסוג H1 משמשים גם לטיפול בתסמיני עור כגון גירוד, קילופים ואדמומיות בעור, אשר ניתן למצוא באלרגיות, כרוניות כוורות, כוויית שמש, כוויות קלות ועקיצות חרקים. הדור השני חסר את ההשפעה המרגיעה ומשרה שינה.

זו הסיבה שמועדפים על חומרים פעילים מדור זה בימינו, אם לא רצוי להשפיע. תחום יישום נוסף הוא אי סבילות להיסטמין. לחומרים פעילים מסוימים מהדור הראשון של אנטיהיסטמינים מסוג H1 יש בחילות נגד הקאה אפקט, לרוב גם מרגיע.

לכן, ניתן לנקוט בהם כאמצעי מניעה נגד מחלות תנועה או בחילות והקאות. עם כמה אנטי-היסטמינים של H1, ההשפעה האנטי-אלרגית נסוגה לרקע בהשוואה לאפקט ההרגעה, כך שהם משמשים בעיקר כ תרופות הרגעה וחומרים מעוררי שינה. ל- H2 אנטי-היסטמינים תחום יישום שונה מזה של האנטי-היסטמינים מסוג H1.

הם מפחיתים את הייצור של בטן חומצה וניתן להשתמש בה לטיפול בתלונות הקשורות לחומצה בקיבה כגון ריפלוקס מחלות ובטן או כיבים במעי הדק. תכשירים בודדים (טרפנאדין, אסטימזול) גורמים להפרעות ניכרות בקצב הלב ולכן כבר הוצאו מהשוק במדינות מסוימות. חומרים אלה גורמים להארכה של זמן ה- QT של לֵב ב- ECG (התפשטות עירור ונסיגה של הלב), מה שעלול לגרום להפרעות קשות בקצב הלב עם סיכון מוגבר למוות לב פתאומי. עם תכשירים רבים אחרים, דופק מוגבר משמעותית מופיע לעתים קרובות במהלך הטיפול. מטופלים בודדים מדווחים א טכיקרדיה וחוסר שקט פנימי.