מתדון

מוצרים -

מתדון זמין מסחרית בתור טבליות, תמיסה להזרקה ופתרון אוראלי (למשל, קטלגין, מתדון סטרולי). מתדון פתרונות מוכנים גם בבתי מרקחת כתכשירים זמניים.

מבנה ותכונות

מתדון (ג21H27לא, מr = 309.45 גרם למול) היא נגזרת מוכנה סינתטית של פטידין, שהוא בעצמו נגזרת של אטרופין. זה כיראלי וקיים כגזע, תערובת המורכבת מאיזומר D ו- L. לבומתדון (L-metadone) פעיל בעיקר. ב תרופות, מתדון קיים בדרך כלל כמתדון הידרוכלוריד, גבישי לבן אבקה זה מסיס ב מַיִם.

אפקטים

למתדון (ATC N07BC02) משכך כאבים, שיעולמזין, סם הרגעה, מדכא נשימה, עצירות קלה, מוטוטית, ו סַם הַקאָה נכסים. ההשפעות נובעות מקשירה לקולטנים אופיואידים, בעיקר לקולטני ה- µ ו- κ במערכת nevus המרכזית, עם זיקה גבוהה בהרבה לקולטני ה- µ מאשר בקולטני ה- κ. מתדון שונה מאחרים אופיואידים בקיום פעילות אנטגוניסטית לא תחרותית בקולטן NMDA. NMDA אחראית על המרכז כְּאֵב העברה ומשחק תפקיד חשוב בפיתוח סובלנות ועמידות לאופיואידים.

אינדיקציות

  • לטיפול בכאב בינוני עד קשה
  • מיועד להחלפה במסגרת הרואין טיפול בגמילה (ראה תחת החלפת מתדון).

מִנוּן

על פי תווית התרופות. למתדון יש מחצית חיים משתנה. בדרך כלל זה בערך 24 שעות ולכן פעם ביום מנהל בדרך כלל מספיק. בגלל השונות הבין-פרטואלית בפרמקוקינטיקה, מנה יש להתאים באופן אינדיבידואלי לכל מטופל. אם זה לא נלקח בחשבון במהלך המינון, הצטברות יכולה להתרחש, מה שמוביל לשיכרון מתדון, שעלול לגרום לדום נשימה ומוות. מתדון, כפתרון למכורים, בדרך כלל מדולל או נצבע בסירופ או מיץ, מה שמונע הזרקה.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • הריון והנקה
  • אי ספיקת נשימה כרונית
  • לבלב
  • אי ספיקת כבד וכליות קשה
  • אסור לתת מתדון גם לחולים עם שיכרון חריף לאלכוהול.

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

מתדון מטבוליזם בעיקר ב כבד. CYP3A4, בפרט, ממלא תפקיד חשוב בתהליך זה, מטבוליזם של מתדון באמצעות-מתילציה ל- EDDP, מטבוליט לא פעיל. אַחֵר אנזימים המעורבים בביו-טרנספורמציה הם CYP2D6, 2B6 ו- 1A2. כי רבים תרופות הם מצעים, משרים או מעכבים של CYP3A4, רבים יחסי גומלין אפשריים. שיתוף-מנהל of מעכבי MAO ומתדון עלול לגרום לירידה קטלנית דם לחץ, ובמקרה הגרוע ביותר, יכול להכניס את המטופלים ל תרדמת. ניתן לצפות להשפעה מדכאת מוגברת עם חומרים דיכאוניים מרכזיים, כגון אלכוהול ו כדורי שינה.

תופעות לוואי

תופעות הלוואי השכיחות ביותר כוללות בחילות, הקאות, דיכאון נשימתי, עצירות, הזעה, סחרחורת, יובש בפה, גרד, נמנום, הרגעה, אופוריה ודיספוריה. השפעה שלילית נדירה וחמורה היא הארכת מרווח ה- QT, מה שעלול להוביל להפרעות קצב לב. הסיבה השכיחה ביותר להופעת הארכת QT היא מתן במקביל לתרופות אחרות להארכת QT או צריכת קוקאין במקביל.

התמכרות למתדון והרואין

ראה תחת החלפת מתדון