ריטונאוויר: אפקטים, שימושים וסיכונים

Ritonavir הוא השם שניתן ל- מעכב HIV. התרופה משמשת לטיפול בזיהומי HIV כגון איידס.

מה זה ritonavir?

Ritonavir הוא השם שניתן ל- מעכב HIV. התרופה משמשת לטיפול בזיהומי HIV כגון איידס. Ritonavir הוא מרכיב פעיל השייך למעכבי הפרוטאז. התרופה ניתנת כתכשיר משולב כנגד זיהומי HIV. Ritonavir פותח בשנות התשעים במעבדות אבוט. חברת התרופות האמריקאית העולמית השיקה את התרופה בשנת 1990 לאחר אישור המזון והתרופות אדמינסטרציה (FDA). תחת שם המוצר Kaletra, ritonavir שולב עם מעכב הפרוטאז לופינביר. בנוסף, Ritonavir היה בין התרופות האנטי-טרו-ויראליות הראשונות בכיתה זו. שילוב בין ritonavir ו- לופינביר נחוץ מכיוון שללא ריטונאוויר, לופינביר יהיה מושפל במהירות רבה מדי. מכיוון שהדבר ידרוש מינון גבוה יותר, נטילת ritonavir מאפשרת מנה שיורידו תוך שיפור פרופיל היעילות. ריטונביר הוא לבנבן אבקה שזה כמעט לא מסיס ב מַיִםואילו החומר הפעיל מתמוסס בקלות בתוך מתנול ודיכלורומטן. יתר על כן, פולימורפיזם קיים ב ritonavir. חשוב להגן על התרופה מפני אור.

פעולה פרמקולוגית

ריטונביר שייך לקבוצת מעכבי הפרוטאז ב- HIV-1. לפיכך, התרופה מסוגלת לעכב ויראלי ספציפי אנזימים נקרא פרוטאזות HIV. פרוטאזות ה- HIV מפלצות חלבון מולקולות ולהבטיח כי נגיף ה- HI יכול להעביר את המידע הגנטי שלו. באמצעות ritonavir ו- לופינביר יחד, שהוא גם מעכב HIV, אפשר למנוע את HI וירוסים מהתפתחות נוספת. התוצאה היא היווצרות של בוגרים וירוסים שהידבקות שלהם מצטמצמת. ההשפעות של ritonavir ו- lopinavir משלימות. בעוד lopinavir מכוון במיוחד לנגיף HI, ה- מחסור בחיסון הנגיף מותקף על ידי ritonavir באותם אתרים המותקפים גם על ידי lopinavir. כתוצאה מכך עקירה של lopinavir מאתרים אלה מאפשרת לו להישאר בגוף המטופל זמן רב יותר. באופן זה, יש השפעה מתמשכת יותר. לפיכך, ההשפעה החיובית של lopinavir מוגברת על ידי ritonavir. בנוסף, התרופה מבטיחה כי הסיכון להתנגדות לתרופה מופחת. מאז ritonavir מעכב את כבד אנזים ציטוכרום P-450 CYP 3A4, זה משפיע גם על חילוף החומרים של אחרים תרופות. כתוצאה מכך המינון שלהם הופך להיות קשה יותר.

יישום ושימוש רפואי

לשימוש, Ritonavir משמש לטיפול בזיהום ב- HIV אצל מבוגרים, מתבגרים וילדים בגיל שנתיים ומעלה. בכך התרופה משמשת כמעכבת את הכפל של ה- HI וירוסים, אשר בתורו יכול לנטרל את התפרצותו של איידס תסמינים. אם איידס כבר קיים, ניתנים ריטונאוויר יחד עם lopinavir בכדי להקל על תסמיני המטופל ולשפר את איכות חייו. זה גם משפר את תוחלת החיים של חולים במחלה. ריטונביר משמש גם כחלק מתכשירים משולבים אחרים. הוא משמש לטיפול ב- מחלה מדבקת צהבת C.

Ritonavir מנוהל דרך הפה על ידי נטילת מצופה סרט טבליות או סירופ.

סיכונים ותופעות לוואי

תופעות לוואי רבות אפשריות בשימוש ב- ritonavir, אך לא בהכרח חווים כל מטופל. לדוגמה, אנשים מושפעים סובלים לעתים קרובות מ שלשול, בחילה, הקאה, נפיחות, כאב בטן, בעיות עיכול, חולשה כללית, מפתחות הפרעות, כאבי ראש, עור פריחות, הזעה, הפרעות שינה, אקנה, ו סוכרת mellitus. בנוסף, דם גלוקוז, דם כולסטרול, טריגליצריד בדם ודם עמילאז רמות עשויות לעלות. תופעות לוואי אפשריות אחרות כוללות נזלת, סינוסיטיס, תסמונת קושינג, אנמיה, בלוטת התריס, התייבשות, עלייה במשקל, חוסר תנועה, חרדה, הפרעות תנועה, סְחַרחוֹרֶת, רעידות, חשיבה לקויה, מערכת העיכול דלקת, חוסר רגישות עצבני, עצבנות, אקזמה, גירוד, או כאבי מפרקים. לפעמים מעכבי פרוטאז HIV כגון ריטונאוויר גורמים לעלייה ב דם מסיבה זו על המטופל לעבור בדיקות רפואיות קבועות. מוּגדָל דם רמות שומן ניטרליות הן גם בתחום האפשרות כתוצאה מנטילת התרופה. זה בתורו יכול עוֹפֶרֶת ל דלקת בלבלב (דלקת הלבלב). חולים בהם ה מחסור בחיסון מחלת איידס כבר מתקדמת נחשבת לסכנה במיוחד. במקרה הכי גרוע, דלקת לבלב חריפה יכול אפילו עוֹפֶרֶת למוות. בשל חולשתו של המערכת החיסונית נגרמת על ידי איידס, מחלות קשות אחרות כגון רטיניטיס CMV או דלקת ריאות עלול להתרחש בשלב הראשוני של תרפיה. אין להשתמש בריטונביר אם למטופל יש רגישות יתר לתרופה או סובל מפגיעה בכבד או קשה כבד נֵזֶק. חולים שיש להם צהבת B או C נמצאים בסיכון לתופעות לוואי קטלניות, ולכן עליהם להיות תחת פיקוח רפואי קפדני. מכיוון שמחקרים בבעלי חיים הראו נזק מטיפול ב- ritonavir, יש לתת את התרופה במהלך הֵרָיוֹן רק אם אין אפשרות אחרת. האם החולה צריכה להימנע מהנקה של התינוק. על ידי נטילת ritonavir, קיים סיכון לאינטראקציה עם אחרים תרופות, אשר בתורם יכול לגרום לתופעות לוואי. הסימולטני מנהל של סוכנים כגון אנטיהיסטמינים, תרופות נוגדות דיכאון, אופיואידים, נוירולפטיקה, אנטי פטרייתי, סידן אנטגוניסטים או סטרואידים הורמונים אינו נחשב מתאים. כמו כן, הימנע מלקחת את משפר העוצמה sildenafil, מכיוון שהוא מגביר תופעות לוואי לא רצויות. לפעמים ritonavir משפיע על יכולת התגובה של המטופל, כך שהוא לא צריך להשתתף בתנועת כביש או להפעיל מכונות מסובכות. כמו כן, תגובות אלרגיות אפשריות.