מוצרים
סילדנאפיל זמין מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות וכפתרון להזרקה (ויאגרה, Revatio, גנריות). הוא אושר במדינות רבות מאז שנת 1998. הגנריות הושקו למכירה ב -22 ביולי 2013, והפטנט פג ב -21 ביוני. פייזר השיקה אוטומטיתגנרית סילדנפיל פייזר, זהה למקור, בחודש מאי. בשנת 2016, הסרט המומס סילביר שוחרר בנוסף במדינות רבות. Sildenafil היה אמור להיות מפותח במקור בפייזר לטיפול ב- אנגינה. בשנת 1992 התגלו תופעות לקידום זיקפה כתופעת לוואי בניסוי קליני. בשנת 1993 נערכו הניסויים הראשונים עבור אין אונות.
מבנה ותכונות
סילדנאפיל (ג22H30N6O4S, Mr = 474.6 גרם למול) קיים ב תרופות כמו ציטראט סילדנאפיל, לבן, גבישי, מעט היגרוסקופי אבקה זה מסיס במשורה מַיִם. זהו פירמידין פיראזול ונגזרת של פיפראזין. הצבע הכחול של טבליות וטבליות נמס הוא מהצבע הנוסף אינדיוקארמין (E 132).
אפקטים
לסילדנאפיל (ATC G04BE03) יש מרחיב כלי דם ותכונות נוגדות יתר לחץ דם. זה גורם הַרפָּיָה של שריר חלק בקורפוס cavernosum ועלייה ב דם לזרום לאיבר המין במהלך גירוי מיני. ההשפעות נובעות מעיכוב של פוספודיאסטרז ספציפי ל- cGMP מסוג 5 (PDE-5), מה שמוביל לעלייה ב- cGMP, המתווכת תופעות אלה כשליח שני של תחמוצת חנקן (לא). לסילדנאפיל מחצית חיים ארוכה בינונית של 3 עד 5 שעות.
אינדיקציות
לטיפול בגברים עם אין אונות (תפקוד לקוי של זיקפה, ויאגרה). Sildenafil מאושר גם לטיפול בעורק ריאתי יתר לחץ דם (Revatio). שימוש פוטנציאלי נוסף הוא בצקת ריאות הקשורים מחלת גבהים (מחוץ לתווית). מאמר זה מתייחס לשימוש בו אין אונות.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. תרופות נלקחות כשעה לפני קיום יחסי מין ולא יותר מפעם אחת ביום. ה מנה הטווח הוא 25 עד 100 מ"ג; מומלץ בדרך כלל 50 מ"ג. עם אוכל, ה תחילת פעולה מעוכב.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- חולים המומלצים נגד פעילות מינית.
- אסור לתת סילדנאפיל יחד עם חנקות, ללא תורמים או עמיל ניטריט.
פרטים מלאים על אמצעי הזהירות יחסי גומלין ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
סילדנאפיל מטבוליזם בעיקר על ידי CYP3A4 ובמידה פחותה על ידי CYP2C9. סמים מקבילים יחסי גומלין אפשריים. זה מגביר את התכונות נגד יתר לחץ דם של חנקות ותורמים NO, מה שעלול להוביל לירידה חמורה ומסוכנת דם לַחַץ. לכן השילוב אינו מותנה. עם אחר נוגדי לחץ דם, הורדת דם לחץ עשוי להיות אפשרי. אינטראקציות עם נוגדי קרישה (פנפרוקמון, acenocoumarol) לא ניתן לשלול.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול כְּאֵב רֹאשׁ, הפרעות ראייה, סחרחורת, שינויים בראיית הצבעים, שטיפה, גודש באף ועיכול. לעתים רחוקות מאוד, תופעות לוואי חמורות כגון שבץ, יתכנו הפרעות קצב לב, אוטם שריר הלב, מוות לב פתאומי והתקפים.
