פרופרנולול: השפעות, שימושים וסיכונים

Propranolol הוא חוסם בטא. התרופה משמשת לטיפול לֵב מחלה ו לחץ דם גבוה.

מה זה פרופרנולול?

Propranolol הוא חוסם בטא. התרופה משמשת ל תרפיה of לֵב מחלה ו לחץ דם גבוה. Propranolol שייך לקבוצה של תרופות נקראים חוסמי בטא. לתרופה יש תכונה של הורדה דם לַחַץ. זה גם מנרמל את לֵב קֶצֶב. פרופרנולול היה אחד מחוסמי הבטא הראשונים. הוא פותח בתחילת שנות ה -1960 על ידי ג'יימס ווייט בלאק (1924-2010), פרמקולוג בריטי וזוכה פרס נובל לרפואה. התרופה הגיעה סוף סוף לשוק בשנת 1964. מכיוון שפרופרנולול מוריד את קצב לב ונוגד פיזיולוגיות רעד, החומר הפעיל משמש לעיתים כ- סימום סוכן, במיוחד בספורט קליעה. מאז 1990 נכלל פרופרנולול ב- WHO (העולם בְּרִיאוּת רשימת תרופות חיוניות.

פעולה פרמקולוגית

פרופרנולול מסווג כחוסם קולטן בטא. לכן, לתרופה יש את היכולת להשפיע על האוטונומי מערכת העצבים. זה אחראי לשליטה על פעילות הלב ו דם לַחַץ. שתי פונקציות אלה מוסדרות על ידי נוירוטרנסמיטרים מיוחדים (שליחי עצבים), שהחשוב שבהם הוא אדרנלין. הורמון זה מיוצר בתוך מדולה האדרנל ויש לו תכונה של קשירה לקולטני בטא, שהם אתרי עגינה מיוחדים. באופן זה ניתן אות להאצת פעימות הלב. ה חוסם בטא פרופרנולול מתחרה אדרנלין לקולטני הבטא הקרובים ללב. בסופו של דבר, זה גורם ל נוירוטרנסמיטר להיעקר, כך שה- אדרנלין כבר לא מסוגל להגביר את פעימות הלב. כתוצאה מכך יש האטה של ​​פעימות הלב וירידה פנימה דם לַחַץ. יתר על כן, הלב מפחית את צריכתו של חמצן. כחוסם בטא שאינו סלקטיבי מסיס בשומן, לפרופרנולול יש את המאפיין להשפיע על קולטני בטא -1 וקולטני בטא -2. להנמיך לחץ דם, לתרופה יש השפעה מדכאת על שחרור ההורמון רנין, שמפעיל השפעה מגבירה את לחץ הדם, בקולטני בטא 1 של הכליות. דָם כלי יש גם קולטני בטא 1 וגם בטא 2. כתוצאה מכך, פרופרנולול יכול להשיג את היצרות קוטר הכלי. במקרה של א מִיגרֶנָה, למשל, בו ה- כלי להתרחב יותר מדי, ההשפעה המיוחדת של פרופרנולול יכולה להחזיר אותם לגודל הרגיל שלהם. פרופרנולול נספג במעי במהירות יחסית וכמעט לחלוטין. עם זאת, שני שלישים מהחומר הפעיל כבר מפורקים ב כבד לפני שהוא יכול להיות מופץ בתוך האורגניזם דרך זרם הדם. לאחר חילוף החומרים ב כבד, רוב הפרופרנולול מופרש מהגוף דרך הכליות. אם המטופל סובל מ כבד or כליה תפקוד לקוי, אפשרי השפעה ממושכת של החומר, אשר בתורו דורש התאמת המינון.

יישום ושימוש רפואי

פרופרנולול הוא אחד החשובים ביותר תרופות עבור תרפיה של מחלות לב וכלי דם. החומר הפעיל משמש בעיקר לעורקים יתר לחץ דם (יתר על המידה לחץ דם גבוה), כלילי עורק מחלה (CAD), דמוי התקף כאב בחזה כמו אנגינה חזה, ותלונות לב וכלי דם פונקציונליות שאינן נגרמות באופן אורגני, כמו למשל מוגברת לחץ דם או פעילות לב מואצת. בנוסף חוסם בטא משמש למניעת אחר התקף לב. בנוסף לטיפול במחלות לב וכלי דם, פרופרנולול מתאים גם למניעה מִיגרֶנָה התקפות ונגד רעידות קשות, שהגורמים להן אינם ידועים. זה יכול לשמש גם כדי לתמוך בטיפול יתר לחץ דם (פעיל מדי בלוטת התריס) או להקל על מצבי חרדה פשוטים כמו פחד ממבחנים או לחץ. Propranolol מנוהל בדרך כלל בצורה של טבליות. ה מנה משתנה ממטופל למטופל ונקבע על ידי הרופא המטפל. עבור חלק מהחולים, זה יכול להיות שימושי גם לתת את חוסם הבטא דרך הווריד. במקרה זה, הרופא מזריק את התרופות ישירות לתוך וָרִיד.

סיכונים ותופעות לוואי

בחלק מהמטופלים השימוש בפרופרנולול גורם לתופעות לוואי לא רצויות. ברוב המקרים, אלו הם כאבי ראש, ישנוניות, עייפות, עצבנות, סְחַרחוֹרֶת, נדודי שינה, הזעה, paresthesias, שלשול, עצירות, בחילה, הקאה, הפרעות הולכה לבבית, צניחה לחץ דם, עור תגובות כמו אדמומיות וגירוד. אֲפִילוּ אובדן שיער, סיוטים, דכאון or הזיות נמצאים בתחום האפשרות. מדי פעם, יבש פה, עור דימום, שינויים ב ספירת דם, חולשת שרירים ו נשימה קשיים עשויים להתרחש גם. במקרה של רגישות יתר לפרופרנולול או לחוסמי בטא אחרים, אם לחץ הדם נמוך מדי או אם פעימות הלב מואטות, יש צורך להימנע מלקיחת החומר הפעיל. כך גם אם המטופל סובל מ אסתמה בסימפונות, מחלות של מערכת הולכה לבבית, לב וכלי דם הלם או מבוטא הפרעות במחזור הדם של הגפיים. זהירות מיוחדת בשימוש בתרופה מומלצת גם לאחר ממושך צום, סוכרת מליטוס או תנודות קשות בדם גלוקוז רמות. בְּמַהֲלָך הֵרָיוֹן, יש ליטול פרופרנולול רק אם הדבר נדרש באופן מוחלט על ידי מצבה של האישה ההרה בריאות. לדוגמא, קיים סיכון לעבודה מוקדמת או לצמיחה מוקדמת פיגור אצל התינוק. מאז התרופה עוברת חלב אם, רפואי ניטור של התינוק במהלך ההנקה מומלץ. רופאים ממליצים על שימוש בחוסמי בטא בילדים. אינטראקציות עם אחרים תרופות ניתנים במקביל לפרופרנולול. לדוגמא, ההשפעה של אינסולין או אחרים סוכרת התרופות מועצמות על ידי חוסם בטא. השימוש בו זמנית בפרופרנולול ו מעכבי MAO ל דכאון יש להימנע לחלוטין. יש גם השפעה שלילית על התרופה מ סידן אנטגוניסטים כגון דילטיאזם, אנטי-קצב, נוגדי לחץ דם כמו קלונידין, אפינפרין, גליקוזידים לבביים, והרדמות.