פיגור

שחרור מבוקר מהתרופה

ניתן להשתמש בתכנון המיוחד של תרופה להשגת שחרור מתעכב, ממושך, רציף ומבוקר של החומר הפעיל לאורך זמן ממושך. זה מאפשר להשפיע על העיתוי, המיקום וקצב השחרור.

גלניקס

שחרור מתמשך תרופות כוללים שחרור מתמשך טבליות, שחרור מתמשך קפסולות, שחרור מתמשך גרגירים, ו השעיות. הזרקות יכולות להיות גם שחרור מתמשך, וגם טלאים על העור לשחרר את החומר הפעיל בעיכוב. הגלינות של המוצרים משתנה. השיטות העיקריות כוללות:

• ציפויים מיוחדים עם מאגר בליבה.
• הטבעה במטריצה ​​פולימרית (מטריצה טבליות).
• מערכות בשליטה אוסמוטית

טבליות וכמוסות עשויות להכיל גם גרגירים קטנים או כדורים בעלי תכונות אלה. תרופות מצופות אנטריק מתפרקות רק בסביבה האלקליין של המעי הדק ולא בקיבה החומצית. זה נקרא שחרור מושהה. לעתים קרובות משלבים את השיטות השונות. טקסט זה מתייחס לאמצעים גלניים. ניתן להשיג פיגור באמצעות תכנון חומרים פעילים. דוגמה לכך היא תרופת הפרעת קשב וריכוז ליסדקסאמפטמין.

שמות סמים

שחרור מתמשך תרופות מכונים ומקוצרים במגוון מונחים. אלו כוללים:

• פיגור: פיגור (מתעכב).
• MR: שחרור שונה (שחרור שונה).
• ER: שחרור מורחב (שחרור מורחב)
• SR: שחרור מתמשך או שחרור איטי (שחרור מתמשך, שחרור איטי).
• CR: שחרור מתמשך או שחרור מבוקר (שחרור מתמשך, שחרור מבוקר).
• DR: שחרור מושהה (שחרור מושהה) או שחרור כפול / שחרור דו (שחרור כפול).
• לוס אנג'לס: משחק ארוך טווח (ארוך טווח).

מונחים אחרים כוללים שחרור ממושך, שחרור זמן, הארכה ומחסן. מהקיצורים בדרך כלל אין שום מסקנה מהימנה לגבי האופי המדויק של השחרור.

ריכוזי פלזמה יציבים

מקובל טבליות or קפסולות ללא שחרור מתמשך (IR: שחרור מיידי) מתפרקים במהירות ומשחררים את כולו מנה ל קליטה בבת אחת. ריכוז שיאים מתרחשים ועקומת הריכוז מאופיינת בעליות וירידות עם מינון מרובה. צורות מינון אלה מתאימות במיוחד לטיפול אקוטי. פיגור מאפשר להשיג ריכוזי פלזמה אחידים ושטוחים יותר, מה שמקטין את הסיכון ללקות ב מנה-קָשׁוּר תופעות לוואי. נמנעות מתנודות וההשפעה מתייצבת. עם שחרור מתמשך, זמינות ביולוגית עשוי להיות מוגבר מכיוון שתהליכי התחבורה אינם רוויים עקב הריכוזים הנמוכים יותר. תכשירים לשחרור מתמשך עשויים להיות מתוכננים כך שיש להם פוטנציאל נמוך יותר להתעללות.

מרווח מינון ארוך יותר

שחרור מושהה של החומר הפעיל מאריך את מרווח המינון ובהתאם לכך יש לתת את התרופה בתדירות נמוכה יותר, מה שעלול להשפיע לטובה על דבקות בטיפול. פיגור אטרקטיבי במיוחד עבור חומרים פעילים עם מחצית חיים קצרה מדי. כמה תכשירים לשחרור מתמשך מתוכננים בצורה ראשונית מנה משוחרר ראשון ופלזמה קבועה ריכוז נשמר עם שחרור מבוקר של המנה השנייה. שחרור מתמשך תרופות ללא תכונות אלה בדרך כלל אינן מתאימות לטיפול אקוטי מכיוון תחילת פעולה מעוכב.

חסרונות

לעתים קרובות אסור לחלק, ללעוס, למעוך או להפיץ צורות מינון של שחרור מושהה מכיוון שהמינון כולו עשוי להשתחרר בבת אחת והעיכוב אבוד. טיפול שגוי יכול להוביל לשיכרון. זה מגביל את הגמישות. עם זאת, ישנם טבליות משחררות ממושכות העשויות להיות מחולקות. ייצור תכשירים לשחרור מושהה הוא מסובך ויקר יותר, ולא כל החומרים הפעילים מתאימים לניסוח כזה. תכשירים לשחרור ממושך רגישים יותר ל מטבוליזם במעבר ראשון. תהליך זה יכול להיות רווי במינונים רגילים. לעומת זאת, ניתן לבצע שינוי בינוני במהירות במינונים נמוכים המשתחררים מתרופות לשחרור מושהה.