פניטואין: השפעות, שימושים וסיכונים

פניטואין הינה תרופה במחלקת התרופות נגד פרכוסים. בהתאם לשימוש בו, פניטואין מסווג גם כגורם אנטי אריתמי.

מהו פניטואין?

נוגדי פרכוסים משמשים לעיכוב דחפים במערכת העצבים המרכזית למניעת התקפים מתחילים. פניטואין היא תרופה המשמשת בעיקר לטיפול אֶפִּילֶפּסִיָה. עם זאת, החומר משמש גם לטיפול ב הפרעות בקצב הלב. פניטואין סונתז לראשונה בשנת 1908 על ידי הכימאי והמרצה באוניברסיטה היינריך בילץ. לשם כך בילץ חימם את בנזיל ו אוריאה. לאחר סידור מחדש של החומצה הבנזילית נוצר פניטואין. באירופה, פניטואין נמכר בשמות המסחריים פנהידן, זנטרופיל או אפנוטין. כללי גרסאות זמינות גם כן. פניטואין הוא נגזרת של הידנטואין. הידנטואינים הם תרכובות הטרוציקליות רוויות והם בעצמם נגזרת של אימידאזולים. ה זמינות ביולוגית של פניטואין זה טוב. התרופה עוברת חילוף חומרים ב כבד. חילוף החומרים הזה הוא מנהתלות ומחצית החיים של התרופה משתנה אפוא. פניטואין מופרש בעיקר על ידי כליה.

השפעות פרמקולוגיות

חסימות פניטואין נתרן תעלות על תאי הגוף. חסימת הערוצים והתאוששות מאוחרת לאחר עירור התאים מונעים זרם מהיר של נתרן יונים. הנהירה של נתרן לתאים מעורר פוטנציאל פעולה. כשמונעים זרם נתרן, פוטנציאל הפעולה אינו עולה באותה מהירות, דבר אחד. עבור אחר, פוטנציאל הפעולה נמשך זמן קצר יותר. בנוסף לזרם מופחת של יוני נתרן, יש בו זמנית זרימה מוגברת של אשלגן יונים. לפיכך, סף הגירוי עולה. עבור פוטנציאל פעולה כדי להיות מופעל, גירוי חזק בהרבה חייב לפגוע בתא המטרה. פוטנציאל הממברנה מתייצב לפיכך על ידי פניטואין. עם זאת, בניגוד להרבה אנטי אריתמיות אחרות תרופות, פניטואין אינו משפיע על הולכת AV ב לֵב.

יישום ושימוש רפואי

Phenytoin משמש בעיקר לטיפול ב אֶפִּילֶפּסִיָה. הוא מתאים כטיפול מתמשך להתקפי מוקד פשוטים ומורכבים. התקפים מוקדיים מקורם באזור ספציפי של מוֹחַ ותמיד משפיעים רק על צד אחד של המוח. הם יכולים לבוא לידי ביטוי על ידי התכווצויות שרירים, תחושות עקצוץ, תחושות חום, קהות חושים, הבזקי אור מול העיניים, או סְחַרחוֹרֶת. חולים עם התקפי מוקד מורכבים מאבדים לעיתים קרובות את הכרתם. פניטואין מנוהל גם לכלל ראשוני טוניקהתקפים אפילפטיים קלוניים. התקפים אפילפטיים אלה נקראים גם התקפים גדולים. עבור מצב אפילפטי, פניטואין מאושר גם לוריד מנהל. סטטוס אפילפטי מתייחס להתקפים אפילפטיים שנמשכים זמן רב מאוד. ההתקפים עשויים להתרחש גם בסדרה, כאשר המרווח בין כל התקף הוא כה קצר עד כי האדם המושפע אינו חוזר להכרתו. בהתאם לחומרתו, מצב אפילפטי יכול לגרום לנזק חמור ובמקרה הגרוע ביותר עלול להיות קטלני. בהתקפים כללים מסוג היעדרות, מה שמכונה התקפים פטיט מאל, פניטואין אינו יעיל. במקרים חריגים, פניטואין משמש גם לטיפול נוירוגני כְּאֵב תנאים. בגלל תופעות הלוואי שיכולות להופיע במהלך תרפיה עם פניטואין, התרופה משמשת רק כאן אם היא טיפולית אחרת אמצעים אינם יעילים. Phenytoin משמש גם לטיפול בחדר טכיקרדיה (דופק מהיר). חדרית טכיקרדיה הוא הפרעות קצב לב שמקורו בחדרים. חדרית טכיקרדיה הוא מצב חירום המתרחש בדרך כלל לאחר שיכרון דיגיטלי. גליקוזידים דיגיטליים משמשים לטיפול לֵב מַחֲלָה. במינון יתר, הם עלולים לגרום לסכנת חיים הפרעות בקצב הלב.

סיכונים ותופעות לוואי

תופעת לוואי אופיינית של פניטואין היא ברדיקרדיה. ברדיקרדיה הוא לֵב קצב של פחות מ- 60 פעימות לדקה. האטה זו של פעימות הלב עלולה להיות מסוכנת מאוד ולכן פניטואין ניתן רק תחת השגחה צמודה. תופעות לוואי אחרות כוללות מנוע לקוי תאום עם רעידות או הפרעות בהליכה, ניסטגמוס, סְחַרחוֹרֶתוגידולי חניכיים. אֲנֶמִיָה נצפה גם בתדירות גבוהה יותר. יתר על כן, osteomalacia עלול להתרחש. ב osteomalacia, עצמות לרכך מצב נקשר עמום כְּאֵב וסיכון מוגבר ל שֶׁבֶר. חולים הנוטלים פניטואין עשויים גם הם לפתח אקנה, כמו פריחה בעור. באופן דומה, שער צמיחה חורגת מהרגיל עשויה להתרחש באזורים חסרי שיער אחרת. שיער הצמיחה עשויה להיות מקומית או להשפיע על כל הגוף, למעט כפות הידיים וכפות הרגליים. תופעות לוואי עשוי להתבטא גם ברמה הנפשית. לפיכך, הפרעות תפיסתיות והפרעות ב זיכרון יכול להתרחש. הפרעות אלה בביצועים האינטלקטואליים מלוות לעיתים קרובות עייפות ו כאבי ראש. Phenytoin לעתים קרובות אינטראקציה עם אחרים תרופות. לפיכך, רמת הפעולה מוגברת ב אנטיהיסטמינים, אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה, בנזודיאזפינים, תרופות נוגדות דיכאון, חומרי הרדמה מסוימים, אנטי-ראומטיים תרופות, ו מעכבי משאבת פרוטון. ההשפעה של פניטואין פוחתת ב כּוֹהֶל, קרבמזפין, פרימידון, ו פנוברביטל. נוגדי קרישה דרך הפה, אמצעי מניעה דרך הפה, טריציקלי תרופות נוגדות דיכאון, ורפמיל, וסטרואידים יעילים פחות בשילוב עם פניטואין. התוויות נגד לשימוש בפניטואין כוללות כבד מחלה, הֵרָיוֹן, מח עצם מחלה, אי ספיקת לב, בדרגה גבוהה יותר חסימת AV של הלב, ו תסמונת סינוס חולה.