הגדרה ותכונות
כאשר אנו לוקחים טבליה או כמוסה, הם מכילים כמות מוגדרת של חומר תרופתי פעיל. בדרך כלל, המלא מנה לא נכנס לזרם הדם. חלק מהמרכיבים הפעילים אינם משוחררים לחלוטין מצורת המינון (שחרור), אחרים נספגים באופן חלקי במעי (קליטה), וחלקם עוברים חילוף חומרים במעי ובמהלך הראשון כבד מעבר (מטבוליזם במעבר ראשון). זמינות ביולוגית דרך הפה מתייחסת לשבר של מנה המופיע בזרם הדם המערכתי. זה משתנה בין 0 (0%) ל- 1 (100%). זה מחושב כדלקמן: זמינות ביולוגית מוחלטת של הפה F = AUCדרך פה / AUCiv שטח מתחת לעקומה (AUC) מתייחס לאזור שמתחת לפלזמה ריכוז עקומת לוריד תוך ורידי מנהל. לעיון, ה- AUCiv משמש. זה תמיד 100% כי השלם מנה מופיע ב דם כאשר נותנים לווריד. ההגדרה של זמינות ביולוגית כוללת בדרך כלל לא רק את (AUC) אלא גם את (למשל, tמקסימום, התקדמות עקומה).
תלות בניסוח
זמינות ביולוגית אינה אך ורק נכס חומר. זה תלוי גם משמעותית בניסוח התרופה. לוח פלדה שלא מתמוסס בתוך בטן ולמעיים יש זמינות ביולוגית של 0%. לָכֵן, גנרית תרופות חייב גם לעמוד במבחן למה שמכונה ביו-שוויון (ראה תחת גנרית סמים).
תגובות בין תרופתיות
סמים עם זמינות ביולוגית נמוכה נוטים לתרופות יחסי גומלין. לדוגמא הביספוספונט ibandronate, המשמש ל אוסטאופורוזיס זמינות ביולוגית עמוקה של 0.6% בלבד. אם סידן נלקחת במקביל, הזמינות הביולוגית מתדרדרת עוד יותר עד כדי אובדן יעילות. סמים עם גבוה מטבוליזם במעבר ראשון, שיכולים גם להפחית את הזמינות הביולוגית, רגישים גם ל יחסי גומלין. אם מעכבים טרנספורמציה ביולוגית, המינון שמגיע ל תפוצה עלול לגדול. וזה מעדיף תופעות לוואי.
זמינות ביולוגית עמוקה של הפה
לחלק מהסוכנים יש זמינות ביולוגית כה עמוקה, עד שלא ניתן להעביר אותם באופן פרוראלי. זה נכון, למשל ניטרוגליצרין, אשר ניתן לכן באופן תת-לשוני. כמו כן, תרופות מודרניות רבות, כגון נוגדנים ואחר ביולוגיה, אינם זמינים דרך הפה ולכן ניתנים לעתים קרובות כ חליטות or זריקות.
