מוצרים
Phenobarbital זמין מסחרית בצורה של טבליות ופתרון להזרקה (aphenylbarbit, phenobarbital Bichsel). הוא אושר במדינות רבות בשנת 1944. Luminal יצאה מהשוק במדינות רבות מאז סוף אוגוסט 2011. ברבקסקלון (מליאסין), שילוב קבוע של פנוברביטל ו- L-propylhexedrine, כבר אינו זמין.
מבנה ותכונות
פנוברביטל (ג12H12N2O3Mr = 232.2 גרם למול) הוא גבישי לבן אבקה זה מאוד מסיס במשורה מַיִם. לעומת זאת, ה נתרן מלח פנוברביטל נתרן, אשר קיים בהזרקה פתרונות, הוא מסיס בקלות. כמו אחרים ברביטורטים, פנוברביטל הוא נגזרת של חומצה ברביטורית. חומצה ברביטורית פניל-אתיל סונתזה על ידי הכימאי הנודע אמיל פישר בתחילת המאה ה -20, והעקירה את הברום האנטי אפילפטי ששימש בעבר. מלחים כמו אשלגן ברומיד.
אפקטים
לפנוברביטל (ATC N03AA02) יש נוגדות פרכוסים, סם הרגעה, הרגעה למניעת שינה, ו סַם נכסים. לעומת זאת, לא כְּאֵב ניתן לזהות הקלה. השפעות הדיכאון המרכזיות נובעות מאינטראקציה אלוסטרית עם קולטני GABA, וכתוצאה מכך הובלה מוגברת של כלוריד והיפרפולריזציה של קרום תא. לפנוברביטל מחצית חיים ארוכה, שנעה בין יומיים ל -2 ימים אצל מבוגרים.
אינדיקציות
Phenobarbital מאושר לטיפול ב אֶפִּילֶפּסִיָה, לתסיסה, עוויתות בחום, וככלי עזר בטיפול בגמילה - אך כבר לא כ- סם הרגעה או עזרת שינה. כסוכן קו שני, ניתן להשתמש בו באופן פנים-פנים לטיפול באפילפטיקוס סטטוס. שימושים פוטנציאליים אחרים מוזכרים בספרות. שימוש מחוץ לתווית:
- עבור המתת חסד בעזרת רופא.
התעללות
Phenobarbital יכול להתעלל כמו סם הרגעה בשל השפעותיו המרגיעות ובעל פוטנציאל תלות גבוה. גורם למינון יתר תרדמת וכן דום נשימה מסכן חיים, בין היתר, ועלול לגרום למוות. מסיבה זו, נעשה בו בעבר שימוש רב בהתאבדויות.
מִנוּן
על פי תווית התרופות. מָנָה חייב להיות מותאם על בסיס אישי. ההפסקה היא הדרגתית. יש להימנע מחשיפה חזקה לשמש במהלך הטיפול מכיוון שהחומר הפעיל יכול להכין את עור רגיש לשמש.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- שיכרון חריף בתרופות הפועלות במרכז, כמו כדורי שינה והרגעה
- פורפיריה בכבד
- הפרעות בתפקוד הכליות והכבד הקשות
- נזק לשרירי הלב
אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
Phenobarbital הוא גורם חזק לכבד אנזימים, כולל CYP3A4 ו- CYP2B6, הממלאים תפקיד מרכזי בחילוף החומרים של רבים תרופות. לפיכך יש לו פוטנציאל להחליש את ההשפעות של רבים תרופות. לעומת זאת, ההשפעות ותופעות הלוואי של התרופות המקדימות עשוי להיות משופר מכיוון שנוצרת תרופה פעילה יותר. Phenobarbital גם גורם אנזימים מעורב בחילוף החומרים בשלב II, למשל UDP- גלוקורונוסיל טרנספרז. ניתן לנצל זאת גם מבחינה טיפולית, ראה להלן מחלת מיולנגרכט. יתר על כן, השפעות ההרגעה של סוכני דיכאון מרכזיים ואלכוהול משופרות. אַחֵר יחסי גומלין אפשריים עם מטוטרקסט ו חומצה ולפרואית.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי נובעים מהתכונות המדכאות המרכזיות של התרופה. אלה כוללים, למשל, ישנוניות, ישנוניות, חולשה, סחרחורת ו כְּאֵב רֹאשׁ. מדי פעם, ובמיוחד אצל ילדים וקשישים, נצפה תסיסה פרדוקסלית. שריר ו כאבי מפרקים נפוץ גם כן. תופעות לוואי נדירות יותר כוללות הפרעות קצב לב, נשימה דכאון, דם לספור הפרעות, אנמיה, הפרעות עיכול, כבד תפקוד לקוי, תגובות רגישות יתר, אוסטאומלציה והיפוקלצמיה.
