איך אזופיקלון עובד
Eszopiclone שייך לקבוצת החומרים המכונה Z-substances. זה מקדם את השינה על ידי שיפור ההשפעה של המוליך העצבי של הגוף GABA (חומצה גמא-אמינו-בוטירית).
גאבא הוא אחד מהנוירוטרנסמיטורים החשובים ביותר במוח. על ידי קשירה לאתרי עגינה מסוימים (קולטנים) על תאי עצב, היא מעכבת את ההתרגשות של התאים. כתוצאה מכך, לאותות עצבים קשה יותר לעבור מתא עצב אחד למשנהו.
Eszopiclone מפעיל תת-יחידה ספציפית של קולטני ה-GABA. בדרך זו, החומר הפעיל מסייע למטופלים להירדם ולהישאר לישון. השפעות GABA אחרות כגון הרפיית שרירים כמעט ולא מתרחשות.
אזופיקלון נספג במהירות בזרם הדם לאחר בליעה כטבליה ונכנס לתוקף תוך שעה.
זמן מחצית החיים הוא בסביבות שש שעות. המשמעות היא שאחרי זמן זה, הגוף כבר הפריש מחצית מהחומר הפעיל. לכן מטופלים כמעט ואינם חשים עייפים או חסרי ריכוז למחרת בבוקר (מה שנקרא "אפקט ההאנג-אובר").
Zopiclone
החומר הפעיל זופיקלון הכלול בחלק מכדורי השינה הוא תערובת של שני מה שנקרא אננטיומרים. אלו תרכובות בעלות מבנה כימי זהה אך מתנהגות כמו תמונות מראה זו של זו (כמו הכפפה הימנית והשמאלית).
באופן עקרוני, אחד משני אננטיומרים בדרך כלל יעיל יותר, בעוד שהשני נוטה יותר לעורר תופעות לוואי. במקרה של זופיקלון, רק הצורה הפונה שמאלה, כלומר אזופיקלון, אחראית להשפעה מעודדת השינה והמרגיעה של התרופה. הרכיב הדקסטרוטורי, R-zopiclone, לעומת זאת, אינו יעיל.
אופן השימוש באזופיקלון
Eszopiclone זמין בצורת טבליות. המטופלים נוטלים מיליגרם אחד ישירות לפני השינה ללא לעיסה עם כוס מים. במקרים מסוימים, מינון זה אינו מספיק. לאחר מכן, הרופא המטפל מגדיל אותו עד למקסימום של שניים עד שלושה מיליגרם.
חולים מבוגרים וחולים עם מחלות קודמות מגיבים בעוצמה רבה יותר לאזופיקלון. בנוסף, גופם מפרק את החומר הפעיל לאט יותר. לכן הרופא מפחית את המינון היומי המקסימלי במקרים מסוימים. כך גם לגבי חולים הסובלים ממחלת כליות חמורה.
אין ליטול את הטבליות ישירות על בטן מלאה, במיוחד לא לאחר ארוחה כבדה או עתירת שומן. אחרת ההשפעה של אזופיקלון עלולה להיחלש או להתעכב.
ככלל, רופאים רושמים eszopiclone רק לפרק זמן קצר. עם זאת, במקרים מסוימים יש צורך ליטול את התרופה לזמן ארוך יותר, למשל במקרה של הפרעות שינה כרוניות. רופאים רושמים אזופיקלון לתקופה של עד שישה חודשים.
מהן תופעות הלוואי של אזופיקלון?
במקרים בודדים, eszopiclone מעורר הפרעות זיכרון בצורה של אמנזיה אנטרוגרדית. המשמעות היא שהנפגעים כבר לא זוכרים פעולות או שיחות במהלך תקופת השפעת התרופה. התסמינים מתרחשים בדרך כלל בשעות הראשונות לאחר נטילת התרופה.
בהשוואה להרבה כדורי שינה אחרים, אזופיקלון גורם לעיתים רחוקות לבעיות זיכרון. עם זאת, הקפידו לישון לפחות שמונה שעות ללא הפרעה לאחר נטילת התרופה ואל תיקחו מנה נוספת במהלך הלילה. זה יעזור לך להימנע מבעיות זיכרון.
הפרעות במערכת העיכול הן גם תופעות לוואי שכיחות של אזופיקלון. לעיתים קרובות יש לחולים כאבי בטן, שלשולים או הקאות. יובש בפה, דלקת הלוע, כאב גרון (במיוחד בעת בליעה) וצרידות אפשריים גם כן.
שרירים כואבים או עוויתות וכאבי גב הם תופעות לוואי לא רצויות נוספות שאזופיקלון יכול לעורר. לעיתים קרובות מתפתחת גם פריחה בעור.
הופעת פריחה בעור עלולה להעיד על תגובה אלרגית ויש להיבדק על ידי רופא. תסמינים אחרים של אלרגיה הם צירים או עור מגרד ושורף מאוד.
אם חולים מפסיקים ליטול אזופיקלון, ייתכן שהם יצטרכו זמן רב יותר להירדם במהלך הלילות הראשונים. רופאים מתייחסים לזה כאל אפקט הריבאונד. התסמינים בדרך כלל משתפרים מעצמם לאחר יום עד יומיים.
מתי משתמשים באזופיקלון?
רופאים רושמים eszopiclone לטיפול קצר טווח בהפרעות שינה בחולים מבוגרים. עם זאת, הם בדרך כלל עושים זאת רק אם האלטרנטיבות לא עזרו מספיק והמטופל עדיין מתקשה לישון.
מתי אסור להשתמש באזופיקלון?
אסור ליטול אזופיקלון אם אתה:
- הם רגישים יתר לאזופיקלון, למרכיבים אחרים של התרופה או לזופיקלון
- סובלים מהפרעות נשימתיות קשות כמו תסמונת דום נשימה בשינה (הפרעות קצרות חוזרות ונשנות בנשימה במהלך השינה)
- סובלים ממיאסטניה גרביס (מחלה אוטואימונית שבה העברת אותות עצביים נפגעת)
- יש הפרעה חמורה בתפקוד הכבד
אסור לילדים ובני נוער ליטול אזופיקלון מכיוון שהחומר הפעיל אינו מאושר לקבוצת גיל זו.
אינטראקציות אלה יכולות להתרחש עם eszopiclone
כאשר משתמשים באזופיקלון במקביל לתרופות שיש להן גם השפעה מרגיעה, ההשפעות עשויות להיות מחזקות הדדית. השלכות מסכנות חיים הן ירידה בדחף הנשימה (דיכאון נשימתי) ותרדמת.
תרופות מדכאות מרכזיות כוללות
- הרגעה (הרגעה)
- כדורי שינה (מהפנטים)
- תרופות לגרימת הרדמה (תרופות נרקוטיות)
- תרופות לטיפול בפסיכוזות (אנטי פסיכוטיות), למשל. הלופרידול
- תרופות לטיפול בדיכאון (תרופות נוגדות דיכאון)
- תרופות לטיפול באפילפסיה (תרופות אנטי אפילפטיות)
- אנטיהיסטמינים (תרופות נגד אלרגיות) כמו צטיריזין
לאלכוהול יש גם השפעה מדכאת. לכן, הימנעו מאלכוהול בזמן נטילת אזופיקלון!
הסיכון לתופעות לוואי חמורות עולה, במיוחד אם חולים נוטלים אופיואידים (למשל משכך הכאבים פנטניל) במקביל. לכן הרופאים נותנים אזופיקלון במקרים כאלה רק אם אין חלופה מתאימה. לאחר מכן הם רושמים את המינון הנמוך ביותר האפשרי על פני תקופה קצרה ומקדישים תשומת לב רבה יותר לתגובות שליליות. אלו כוללים
- נמנום
- בלבול
- האטה בנשימה
- ירידה ברפלקסים
- האטה בתגובות
- אולי לחץ דם נמוך והאטה בקצב הלב
אזופיקלון מתפרק בעיקר בכבד באמצעות מערכת האנזים CYP3A4. כמה חומרים פעילים מעכבים את מערכת האנזים הזו. בשימוש בו-זמנית עם אזופיקלון, פירוקו מואט אפוא - השפעותיו ותופעות הלוואי שלו מתגברות. מעכבי אנזים כאלה הם, למשל, תרופות מסוימות נגד זיהומים פטרייתיים (אזולנטימיקוטיקה), אנטיביוטיקה מקרולידים ואשכולית (כפרי או מיץ). במקרים אלה, הרופא עשוי להפחית את מינון האזופיקלון. חולים מבוגרים הנוטלים מעכבי אנזימים חזקים לא חייבים ליטול כדור שינה כלל (ראה לעיל: התוויות נגד).
ישנם גם חומרים פעילים המאיצים את מערכת האנזימים של הכבד ובכך את פירוק האזופיקלון. מה שנקרא מעוררי אנזים אלה כוללים ריפמפיצין (אנטיביוטיקה, בעיקר לטיפול בשחפת), תרופות לאפילפסיה (כגון קרבמזפין) וצמח הצמח נוגד דיכאון סנט ג'ון וורט.
כאמצעי זהירות, ספר לרופא ולרוקח על כל התרופות ותוספי המזון שאתה נוטל.
Eszopiclone במהלך הריון והנקה
מעט מאוד ניסיון זמין בשימוש באזופיקלון במהלך ההריון. הרופאים אינם חושדים בסיכון מוגבר למומים בילד שטרם נולד.
ליתר בטחון, הרופאים ממליצים על טיפול תרופתי מתאים יותר לנשים בהריון, למשל דיפנהידרמין בשני השליש הראשון של ההריון או תרופות נוגדות דיכאון משרות שינה כמו אמיטריפטילין.
נשים המשתמשות באזופיקלון ומתכננות הריון או נכנסות להריון צריכות לדון עם הרופא מיד על הצעדים הבאים.
במקרה של נשים מניקות, הרופאים מחליטים על בסיס כל מקרה לגופו אם מותר ליטול אזופיקלון. אם נלקחת על פני תקופה ארוכה יותר של זמן, אמהות צריכות להפסיק להניק.
כיצד להשיג תרופות עם eszopiclone
בגרמניה ובאוסטריה ניתן להשיג תרופות אזופיקלון בבתי מרקחת עם מרשם.
אין כרגע תרופות המכילות אזופיקלון זמינות בשווייץ.
מידע חשוב נוסף על eszopiclone
במחקרים קודמים, החולים כמעט לא פיתחו סבילות לאזופיקלון. המשמעות היא שהגוף לא מתרגל לאזופיקלון כך שכדור השינה לא מאבד את השפעתו עם הזמן.
Eszopiclone מפעיל רק בצורה חלשה את תת-היחידה של אתר העגינה של GABA, מה שגורם לתלות. עם זאת, קיים סיכון להתלות נפשית (פסיכולוגית) ופיזית, במיוחד במינונים גבוהים לאורך זמן ארוך יותר. סיכון זה מוגבר גם בחולים המכורים לאלכוהול, תרופות או סמים או הסובלים ממחלות נפש.
