מוצרים
מעכבי משאבת פרוטון (PPI) זמינים מסחרית במדינות רבות בצורה של מצופה סרט טבליות, טאבלטים של MUPS, קפסולותכמו גרגירים להכנת תרחיף פומי, וכן כתכשירי הזרקה ועירוי. החומר הפעיל הראשון מקבוצה זו שאושר במדינות רבות היה אומפרזול (Antra, Losec), שפותחה על ידי אסטרה בשנות ה-1970, ב-1988, ובארה"ב ב-1989 (Prilosec). כיום, גנריות זמינות, ו פנטופרזול, אומפרזול, ו אזומפרזול זמינים גם ללא מרשם רופא.
מבנה ותכונות
אלמנטים מבניים אופייניים של מעכבי משאבת פרוטון הם הבנזימידאזול, סולפוקסיד (S=O) ופירידין. פרוטונציה של הפירידין חנקן מביא להצטברות בסביבה החומצית של צינוריות הפרשה (canaliculi) של התאים הוסטיבולריים. הסולפוקסיד מופעל על ידי סידור מחדש לסולפנמיד ונקשר לציסטאין של משאבת הפרוטונים, מה שמבטל אותו בדרך זו. החומרים הפעילים נמצאים כגזעים. הטהור אננטיומרים אזומפרזול כמו גם דקסלנסופרזול משווקים גם. PPIs רגישים לחומצה ולכן חייבים להינתן בצורות מינון בציפוי אנטרי.
אפקטים
למעכבי משאבת פרוטון (ATC A02BC) יש תכונות אנטי-הפרשות. הם מפחיתים חומצת קיבה הפרשה על ידי עיכוב משאבת הפרוטון (H+/K+-ATPase) בתאי הווסטיבולריים של הקיבה באופן בלתי הפיך. הם לא פועלים מקומית מתוך בטן, אך נספגים תחילה במעי ועוברים דרך מחזור הדם אל התאים השוכנים. PPIs הם התרופות המקדימות ואינם הופכים מחומצה לצורתם הפעילה עד שהם מגיעים ל-canaliculi של התאים הוסטיבולריים, שם הם נקשרים באופן קוולנטי למשאבת הפרוטונים, ומעכבים אותה. העיכוב של חומצת קיבה הפרשה היא מנה-תלוי והאפקט המלא מתעכב תוך מספר ימים. לחומרים הפעילים יש זמן מחצית חיים קצר אך משך פעולה ארוך בגלל קשירה קוולנטית, ולכן לרוב די במינון פעם יומי.
אינדיקציות
אינדיקציות לשימוש כוללות:
- כיבים בקיבה ובמעיים
- בטן שריפה, גסטרו-וושט ריפלוקס מחלה, בעיות בעיכול.
- דלקת הוושט ריפלוקס
- דַלֶקֶת הַקֵבָה
- הליקובקטר פילורי חיסול (טיפול משולב עם אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה).
- כ"הגנה על הקיבה" במהלך טיפול בנוגדי דלקת לא סטרואידיים תרופות.
- תסמונת זולינגר-אליסון
מִנוּן
על פי המידע המקצועי. מומלץ לקחת את תרופות חצי שעה עד שעה לפני הארוחות. ההשפעה המקסימלית מושגת תוך מספר ימים. פעם ביום מנהל בדרך כלל מספיקה. עבור אינדיקציות מסוימות, פעמיים ביום מנהל עשוי להיות נחוץ.
רכיבים פעילים
- esomeprazole (נקסיום, גנרית).
- lansoprazole (אגופטון, גנרית).
- דקסלנסופרזול (דקסילנט, גנרית).
- אומפרזול (אנטרמפ, גנריות).
- Pantoprazole (פנטוזול, גנריות).
- Rabeprazole (פארית, גנרית)
Ilaprazole (Noltec) אינו זמין מסחרית במדינות רבות.
התוויות נגד
אל האני תרופות אין התווית ברגישות יתר. לאמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
מעכבי משאבת פרוטון עוברים מטבוליזם על ידי איזוזימים CYP450, במיוחד CYP3A ו-CYP2C19. סם-סם מתאים יחסי גומלין חייב להיחשב. הסוכן נוגד טסיות דם קלופידוגרל (Plavix, גנרי) עובר טרנספורמציה ביולוגית למטבוליט הפעיל על ידי CYP2C19. PPIs המעכבים CYP2C19 עשויים להפחית את היעילות של קלופידוגרל. העלאת ה-pH בקיבה עלולה להשפיע לרעה על קליטה של תרופות וחומרי תזונה אחרים (למשל, B12 ויטמין).
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול כְּאֵב רֹאשׁ, סחרחורת ותסמיני עיכול כגון בחילה ו שלשול. מעכבי משאבת פרוטון עלולים לגרום מחסור במגנזיום (היפומגנזמיה). דם יש לעקוב אחר רמות במהלך טיפול ארוך טווח.
