בנזודיאזפינים

בנזודיאזפין היא תרופה הפועלת במערכת העצבים המרכזית ובעלת השפעה נוגדת חרדה והרגעה.

השפעה

גירוי ועיכוב של סיבי עצב ותאי עצב מתקיימים במערכת העצבים המרכזית. לחומרי המסנג'ר (משדרים) הקשורים יש גם השפעה מעוררת או מעכבת. המשדר העיקרי של סיבי העצבים המעכבים הוא GABA (חומצה גמא-אמינו-בוטירית).

חומר זה נקשר לאתרים ספציפיים (קולטני GABA) של א תא עצב וכך מעכב את פעילותו. לקולטני ה- GABA יש אתר מחייב לבנזודיאזפינים. כאשר בנזודיאזפין נקשר לקולטן GABA, קולטן ה- GABA מופעל בצורה חזקה יותר ובכך מגביר את ההשפעה המעכבת של GABA. לסיבים מעכבים יש השפעות מרגיעות ומקלות חרדה בגוף האדם, ולכן בנזודיאזפין מסוגל לשפר את ההשפעות הללו. בנזודיאזפינים ידועים אפוא גם כ אגוניסטים של קולטני GABA (משפרים).

רכיבים פעילים

בתוך קבוצת הבנזודיאזפינים יש מספר רב של חומרים פעילים בודדים בעלי השפעות שונות ולכן יש להם אזורי שימוש רבים ושונים. בנזודיאזפינים מתנהגים כמו תרופות הרגעה (תרופות הרגעה, תרופות הרגעה), נוגדי חרדה, מהפנטים (גורמי שינה) או נוגדי עוויתות (נוגדי אפילפסיה). תרופות הרגעה הן למשל bentazepam או lopralozam.

תרופות נגד חרדה כוללות etizolam או clotiazepam. Nitrazepam ו- temazepam משמשים כתרופות מעוררות שינה. Clonazolam ו- Clonazepam הם נוגדי פרכוסים.

לחלק מהבנזודיאזפינים אין השפעה אחת בלבד, הם עושים כמה דברים בבת אחת. דיאזפאם, ככל הנראה הבנזודיאזפין הידוע ביותר, יש השפעה מקלה על חרדה והרגעה, כמו גם השפעה נגד עוויתות. החומרים הפעילים השונים שונים זה מזה במחצית החיים שלהם בהתאמה, כלומר הזמן שאחריו נותר בגוף רק מחצית מכמות התרופה שניתנה במקור. לכן לכולם אורכי פעולה שונים, וההשפעה יכולה להשתנות מאוד.

שדות יישום

בנזודיאזפינים נמצאים בשימוש נרחב כמעט בכל התחומים, אך במיוחד ב הרדמה לגרום להרדמה. ההשפעות המרגיעות והחרדות של סוג זה של תרופות משמשות להשראה הרדמה. המרכיב החרדי של בנזודיאזפינים ממלא תפקיד חשוב גם ב פסיכותרפיה בטיפול בחרדות ואי שקט.

התקפים אפילפטיים ניתנים לפירוק או מניעה בזכות ההשפעה נגד הפרכוסים. בנזודיאזפינים משמשים גם מטרה שימושית כאמצעי להירדם או לישון במשך הלילה. בעוויתות שרירים הם מרפים את השרירים.

צורות מינון

בנזודיאזפינים זמינים רק במרשם. לרוב הם מסופקים בצורת טאבלט. כטאבלטים, הם משמשים בעיקר כ תרופות הרגעה או לעזור לאנשים להירדם. הבנזודיאזפינים ניתנים לווריד דרך צינורית תוך ורידית או באמצעות הזרקה בבית חולים, לקראת ניתוח או ב תרופה לשעת חירום, למשל במקרה של התקף אפילפטי.

סיכונים

הסיכונים לשימוש בבנזודיאזפינים כוללים תופעות לוואי כגון עייפות, חוסר אונים, כאבי ראש, חולשת שרירים ונמנום. יש ירידה בתגובה וביכולת הקוגניטיבית, ונהיגה ברכב או בהפעלת מכונות אינה מומלצת בעת נטילת בנזודיאזפינים. בנוסף, שימוש ארוך טווח בבנזודיאזפינים מסוכן בגלל הסיכון לפתח סובלנות.

סובלנות מובילה לעיתים קרובות לתלות. למרות שבנזודיאזפינים אינם ממכרים כמו למשל ברביטורטים, יש לשקול בזהירות ולדון עם הרופא בשימוש ארוך טווח. התמכרות מובילה לתסמיני גמילה כגון כאבי ראש, רעידות, חוסר מנוחה ועצבנות.

לבסוף, אם תסמיני הגמילה חזקים מאוד, התכווצויות עלול להתרחש גם. שיכרון עם בנזודיאזפינים נובע משימוש לרעה בתרופה בשוגג או במכוון. שימוש לרעה בשוגג, יותר מדי בבת אחת או בשילוב עם אלכוהול, מגביר מאוד את ההשפעות של בנזודיאזפינים.

שימוש לרעה מכוון למטרות אובדניות מתרחש גם אם בנזודיאזפינים אינם מתאימים להתאבדות מכיוון שאין להם השפעה מעכבת על מרכז הנשימה. תסמינים של הרעלת בנזודיאזפינים כוללים אובדן הכרה, בחילה ו הקאה. בשלבים מאוחרים יותר של הרעלה חולים מחוסרי הכרה לחלוטין, אין להם מגן רפלקס ולא מגיבים כְּאֵב גירויים.

צעדים טיפוליים מכוונים בעיקר לאבטחת דרכי הנשימה של המטופל. מאז כל מגן רפלקס להיכשל, האדם המושפע כבר לא מסוגל שיעול, לדוגמה. כל הקאה פשוט נבלעת, נכנסת לריאות ויש סיכון דלקת ריאות.

בקליניקה, דרכי הנשימה מאובטחות באמצעות צינור (צינור) שנדחק אל תוך קנה הנשימה. כ עזרה ראשונה מידה, א מיקום רוחבי יציב מומלץ לאבטח נשימה. דרכי הנשימה נשמרות פתוחות, הקאות והפרשות יכולות להיגמר מהכוונה הצידה פה.

במרפאה ננקטים צעדים נוספים, כמו שטיפת קיבה או שימוש בתרופות לניקוז מים (תרופות משתנות). דרך נוספת לטיפול בהרעלה באמצעות בנזודיאזפינים היא מתן תרופה נגד תרופה. פלומזניל הוא תרופה כזו.

זהו מה שמכונה אנטגוניסט בנזודיאזפינים (מפחית), מה שאומר שהחומר חוסם את אתרי הקישור לבנזודיאזפינים בקולטן GABA. בנזודיאזפינים כבר אינם מסוגלים לפעול. פלומזניל מתפרק במהירות רבה על ידי הגוף.

במקרים של הרעלה במינונים גבוהים של בנזודיאזפין, יש לתת את התרופה בתדירות גבוהה כדי להשיג הצלחה. Flumazenil אינו מסומן בחולים התלויים בבנזודיאזפינים. אם הבנזודיאזפינים מפסיקים לעבוד באופן פתאומי כמו שעושה פלומזניל, תסמיני הגמילה חמורים. לכן יש להשתמש בזהירות בפלומזניל כנוגד לבנזודיאזפינים ואין לבצע אותו עד שיהיה ברור אם המטופל נוטל בנזודיאזפינים במשך תקופה ארוכה.