סימטידין משמש לטיפול בהפרעות במערכת העיכול. אנטיהיסטמין H2 משמש לבלום ייצור מיץ קיבה.
מהו סימטידין?
סימטידין משמש לטיפול בהפרעות במערכת העיכול. אנטיהיסטמין H2 משמש לבלום ייצור מיץ קיבה. סימטידין הוא גורם במערכת העיכול. זה שייך לקבוצה של אנטגוניסטים של קולטן H2. התרופה יכולה לפיכך לעכב את ההשפעות של הורמון הרקמה היסטמין. מסיבה זו, הוא מתאים לטיפול ב- דַלֶקֶת הַקֵבָה, בטן כיבים, צרבת, דלקת של הוושט ודלקת התריסריון. סימטידין היה בין אנטגוניסטים H2 הראשונים ששווקו לטיפול בכיבים במערכת העיכול צרבת. התרופה פותחה בשנות השישים על ידי חברת התרופות סמית'קליין ופרנץ ', המכונה בתקופה המודרנית גלקסוסמית'קליין. בשנת 1960 הושקה התרופה תחת השם Tagamet. טגאמת התקדמה והפכה לתרופת הצלחה מבוקשת בשוק הפרמקולוגי. סימטידין פותח על ידי הכימאים הבריטיים ג'ון קולין אמט, גרהאם ג'יי דוראנט ורובין גאנלין. על הישגיהם הם מצאו אינדוקציה להיכל התהילה של הממציאים הלאומיים.
פעולה פרמקולוגית
אופן הפעולה של סימטידין מבוסס על התרופה החוסמת קולטן H2 (אתר קשירה) של הורמון הרקמה היסטמין על תאי תפוסת רירית הקיבה. היסטמין הוא חשוב נוירוטרנסמיטר (חומר שליח). זה נוצר חומצת קיבה מהתאים הכובשים ומשחרר אותו. החסימה של קולטני ההיסטמין על ידי סימטידין פירושה שההורמון כבר לא מסוגל לעגן לקולטנים, מה שגורם לו לאבד את השפעתו. באופן זה, יש שחרור מופחת של חומצת קיבה. Cimetidine יש גם את המאפיין של הגבלת הפעילות של תאי האפיתל בקיבה. תאי הכובש מייצרים חומצה הידרוכלורית, שאחראי על פירוק המזון שנכנס ל בטן. עם זאת, שחרור יתר של חומצת קיבה יכול לגרום ל צרבת. סימטידין מבטיח כי בטן תאים אינם מייצרים יותר מדי חומצה. כדי שהחומר הפעיל יפעיל את ההשפעות החיוביות שלו, זה מנה חייב להיות גבוה מספיק. לאחר בעל פה קליטה של סימטידין לאורגניזם, התרופה במערכת העיכול נספגת במהירות במערכת העיכול. לפיכך, נדרשים 90 עד 120 דקות בלבד עד ש 50 אחוז מהאנטי-היסטמין H2 עוזב את הגוף. תהליך זה מתרחש דרך הכליות והשתן.
שימוש ויישום רפואי
לשימוש, סימטידין משמש לטיפול ומניעה במצבים בהם חשוב להפחית את ייצור חומצת הקיבה. אלה כוללים הפרעות בקיבה הקשורות לחומצה, צרבת, דלקת של הוושט, ריפלוקס ושט (ריפלוקס לא תקין של חומצת קיבה), וכן דַלֶקֶת הַקֵבָה ודואודניטיס. תחום יישום נוסף הוא תסמונת זולינגר-אליסון, שבו יש ייצור יתר פתולוגי של חומצת קיבה עקב גירוי יתר הורמונלי של תאי הדיירים. סימטידין מנוהל בדרך כלל בצורה של טבליות. בנוסף, ניתן להזריק את התרופה ישירות ל- וָרִיד. ה מנה של תרופת העיכול משתנה מאדם לאדם ותלוי בתמונה הקלינית. גם תפקוד הכליות משחק תפקיד. במקרה של מערכת העיכול כִּיב, ניתן לרשום 800 עד 1000 מיליגרם סימטידין לאורך תקופה של ארבעה עד שמונה שבועות. במקרה זה, זה נלקח בלילה, מכיוון שייצור חומצת הקיבה מתרחש במיוחד בשעות הלילה. עם זאת, אסור שהחולה יעלה על המקסימום מנה של שני גרם סימטידין מדי יום.
סיכונים ותופעות לוואי
נטילת סימטידין עלולה לגרום לפעמים לתופעות לוואי. עם זאת, הם אינם מתרחשים אצל כל אדם. רוב החולים סובלים מגרד | גירוד]], כאבי מפרקים, אי נוחות בשרירים, כְּאֵב רֹאשׁ, סְחַרחוֹרֶת, אי נוחות במערכת העיכול, ו עייפות. רק פחות מאחוז אחד מכל המשתמשים חווים זמניים עור פריחות, בעיות שינה, שינויים ב דם ספירה, הגדלת בלוטת החלב הגברית (דַדָנוּת), הפרעות בקצב הלב, ואין אונות. במקרים מסוימים, דכאון, בלבול, ו הזיות כמו כן דווח כי אסור להשתמש בסימטידין כלל במקרה של רגישות יתר קיימת לחומר הפעיל. אם המטופל סובל ממגבלות שלו כליה פונקציה, רצוי להפחית את המינון. לפני סימטידין תרפיה, יש צורך גם בבדיקה רפואית לגבי כיבים ממאירים או הידבקות בחיידק הליקובקטר פילורי. במקרה המקביל יצטרך להיות שינוי בטיפול התרופתי. נטילת סימטידין במהלך הֵרָיוֹן צריך להיות כפוף להערכה יסודית של תועלת. הסיבה לכך איננה מידע מספיק על אופן פעולתו של תרופת העיכול בתקופה זו. אפשרי תופעות לוואי במהלך ההנקה לא ניתן לשלול עקב העברת סימטידין ל חלב אם. מסיבה זו, אין ליטול את התרופה בתקופה זו. גם אצל ילדים ובני נוער אין מספיק ידע לגבי ההשפעות של סימטידין במהלך הגדילה. אינטראקציות בין סימטידין לאחר תרופות נמצאים בתחום האפשרות. אלה כוללים בעיקר את הרדמה מקומית לידוקאין, הנוגד הפרכוסים נגד אפילפסיה פניטואין, בנזודיאזפינים, נוגדי קרישה של קומדין סוג, טריציקלי תרופות נוגדות דיכאון, הכולל אימיפרמין בפרט, חוסמי בטא כגון metoprolol ו propranolol, ו כּוֹהֶל. לפיכך, במקביל מנהל של סוכנים אלה יכולים להגביר או להאריך הן את ההשפעות והן את תופעות הלוואי. בנוסף, מכיוון שה- pH בקיבה משתנה, זה מוביל ל קליטה של אחר תרופות לזרם הדם. אלו כוללים קליטה של התרופה נגד פטריות קטוקונזול. יתר על כן, סימטידין מגדיל את ריכוז of גליפיזיד, אשר יש דם סוכר-אפקט מוריד. זה מגביר את השפעת ההורדה דם גלוקוז.
