קליטה

ספיגת מעיים

לאחר בליעת תרופה, יש לשחרר תחילה את החומר הפעיל. תהליך זה נקרא שחרור (שחרור), והוא תנאי מוקדם לקליטה הבאה. ספיגה (לשעבר: ספיגה) היא מעבר של חומר תרופתי פעיל מעיסת העיכול לזרם הדם ב בטן ומעיים. הקליטה מתרחשת בעיקר ב מעי דק. השלב המהותי הוא מעבר החומר הפעיל על פני השכבה החד תאית של תאי המעי (האנטרוציטים) והספיגה לתחתית דם כלי. המנגנונים הבאים מעורבים:

  • דיפוזיה פסיבית תאית על פני קרומי התא.
  • צריכת דרך מובילים וערוצים (דיפוזיה קלה, צריכת תחבורה פעילה ATP).
  • טרנסיטוזיס עם שלפוחית
  • דיפוזיה פסיבית תאית (רווחים בין תאיים).

מובילי שטף כגון P- גליקופרוטאין לנטרל קליטה. הם מעבירים את המצעים בחזרה לומן המעי ומצמצמים זמינות ביולוגית. בגלל תרופות מועברים לצמיתות עם דם, יש ריכוז שיפוע לתהליכים הפסיביים.

גורמים משפיעים

הקליטה תלויה במידה רבה בתכונות הפיזיקוכימיות של התרופה. גורמים משפיעים אחרים כוללים:

  • שחרר (ראה שם).
  • סביבת מערכת העיכול: מיץ עיכול, מָרָה, מרה מלחים, pH.
  • צריכת אוכל או בלעדיו
  • זמן מעבר
  • זרימת דם במעי
  • מחלות, גיל
  • תגובות בין תרופתיות

כבר בתאי המעי ובהמשך במהלך המעבר הראשון דרך כבד, ניתן לבצע טרנספורמציה של התרופה. במה שנקרא מטבוליזם במעבר ראשון, ניתן להשבית חלק רלוונטי של החומר הפעיל, כך שהשיעור שיגיע לבסוף לאתר היעד יופחת. זה מכונה גם מחסום מטבולי.