מוצרים
אנטגוניסטים לקולטן H2 היו זמינים מסחרית במדינות רבות בין היתר בטבליות, טבליות תוספות ופתרון להזרקה. נכון לעכשיו, לא יותר תרופות פנויים. עקב מעכבי משאבת פרוטון (PPI), אנטגוניסטים H2 הפכו פחות חשובים. החומר הפעיל הראשון, סימטידין (Tagamet), פותח בשנות ה -1960 וה -70 בהנהגתו של סר ג'יימס בלק והיה זמין מסחרית בשנות השבעים. סימטידין הפך במהרה לשובר קופות.
מבנה ותכונות
אנטגוניסטים לקולטן H2 הם בדרך כלל בעלי משקל מולקולרי נמוך חנקןתרכובות המכילות מכילות הטרוציקליים (למשל, אימידאזול, תיאאזול). הם קטיונים אורגניים שיש להם קווי דמיון לליגנד הטבעי היסטמין וכן פותחו כאנלוגים של היסטמין.
אפקטים
אנטגוניסטים של קולטן H2 (ATC A02BA) מעכבים הפרשה בסיסית ומגורה של חומצת קיבה ו פפסין. ההשפעות נובעות מאנטגוניזם בבית היסטמין קולטן H2. ההשפעה מתרחשת בדרך כלל לאחר כשעה.
אינדיקציות
אינדיקציות אפשריות כוללות:
- בטן שריפה, חומציות הקיבה.
- התחדשות חומצה (מערכת העיכול ריפלוקס), דלקת הוושט ריפלוקס.
- כיבים בקיבה ובמעיים
- תסמונת זולינגר-אליסון
- הליקובקטר פילורי מיגור (טיפול משולב).
- הגנת בטן
מִנוּן
על פי המידע המקצועי. ה טבליות נלקחים בדרך כלל אחת לשלוש פעמים ביום. אדמינסטרציה תלוי במרכיב הפעיל.
רכיבים פעילים
התרופות אינן משווקות כיום במדינות רבות:
- רניטידין (זנטיק, גנרית, מחוץ לתווית).
- סימטידין (טאגמט, גנרית, ללא מרשם).
- פמוטידין (פפיד)
- ניזאטידין (Tazac, Axid)
- רוקסטידין
- לפוטידין
התוויות נגד
התוויות נגד כוללות (בחירה):
- רגישות יתר, כולל לאנטגוניסטים אחרים של קולטן H2.
- ילדים ומתבגרים (למשל סימטידין).
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
אנטגוניסטים לקולטן H2 הם קטיונים אורגניים אשר נתונים להפרשת כליות. שם, הם עשויים להתחרות בתחרות עם קטיונים אורגניים אחרים. אַחֵר יחסי גומלין אפשרי בגלל העלאת ה- pH בקיבה. סימטידין הוא מעכב של מספר איזואימי CYP450.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי כוללים הפרעות עיכול, כְּאֵב רֹאשׁ, וסחרחורת.
