קומדין

מוצרים

במדינות רבות, לא תרופות המכילים warfarin מאושרים, והקשורים זה לזה פנפרוקמון (מרקומאר) משמש בעיקר. עם זאת, Warfarin משמש בדרך כלל במדינות אחרות, במיוחד בארצות הברית, והוא זמין מסחרית בצורת לוח (קומדין) ובצורות אחרות. זה אושר בארצות הברית בשנת 1954.

מבנה ותכונות

וורפרין (ג₁₉H₁₆O₄M_r = 308.3 גרם למול) היא נגזרת של 4-הידרוקסיקומרין הקיימת ב- תרופות כגזע. האננטיומר פעיל יותר מבחינה פרמקולוגית. וורפרין נמצא ב תרופות כוורפרין נתרן, לבן, חסר ריח, רגיש לאור, היגרוסקופי, אמורפי אבקה זה מאוד מסיס ב מַיִם.

אפקטים

לוורפרין (ATC B01AA03) יש תכונות נוגדות קרישה. זה מעכב את היווצרותו של דם גורמי קרישה, שהסינתזה שלהם תלויה בוויטמין K. ההשפעות מבוססות על עיכוב התחדשות של ויטמין K במחזור האפוקסיד של ויטמין K. מטרת התרופה היא ויטמין K אפוקסיד רדוקטאז קומפלקס 1 (VKORC1). כתוצאה מכך עיכוב הפעילות של גורמי הקרישה II, VII, IX ו- X. ההשפעה מתרחשת תוך 24 שעות ומגיעה למקסימום לאחר 96 שעות. משך הפעולה של סינגל מנה הוא בטווח של יומיים עד 2 ימים. לוורפרין מחצית חיים ארוכה של כ- 5 שעות (פנפרוקמון: 160 שעות).

אינדיקציות

• למניעה וטיפול במחלה טרומבואמבולית.
• לטיפול ארוך טווח באוטם שריר הלב בסיכון מוגבר לסיבוכים טרומבואמבוליים.

וורפרין שימש במקור כרעל עכברים וחולדות.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. מָנָה הוא מותאם אישית ומותאם ומנוטר על פי זמן פרותרומבין (INR).

התוויות נגד

יש לנקוט באמצעי זהירות רבים במהלך השימוש. פרטים מלאים ניתן למצוא ב- SmPC.

אינטראקציות

Warfarin הוא מצע של איזואנזימים CYP450 (CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 ו- 3A4). האננטיומר החזק יותר הוא מטבוליזם על ידי CYP2C9. לוורפרין פוטנציאל גבוה לתרופות יחסי גומלין עם סוכנים רבים.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים דימום מאיברים שונים ו עור פריחות. לעתים רחוקות דימום יכול להיות קטלני. בגלל הטווח הטיפולי הצר, יש להקפיד על אמצעי זהירות. ויטמין K1 (פיטומנאדיון) משמש כתרופת נגד.