כיצד פועל לרקנידיפין
לרקנידיפין הוא מרכיב פעיל מקבוצת חוסמי תעלות הסידן, ליתר דיוק מקבוצת הדיהידרופירידינים. יש לו אפקט מרחיב כלי דם ובכך מוריד את לחץ הדם. לרקנידיפין היא אפוא תרופה להורדת לחץ דם. על ידי הורדת לחץ הדם, הוא מונע מחלות משניות חמורות כמו התקף לב ושבץ מוחי.
חוסמי תעלות הסידן הראשונים שפותחו השפיעו חלקית גם על "תזמון" פעימות הלב, שמתווך גם על ידי סידן - הם האטו את פעימות הלב. עם זאת, חומרים חדשים יותר כגון lercanidipine פועלים בדיוק רב רק על תעלות סידן בדופן העורקים ואינם משפיעים על פעימות הלב.
ספיגה, פירוק והפרשה
הפירוק מתרחש על ידי אנזימים בכבד (בעיקר CYP3A4). תוצרי הפירוק מופרשים בשתן ובצואה. כשמונה עד עשר שעות לאחר הבליעה, מחצית מהחומר הפעיל שנספג התפרק.
מתי משתמשים בלרקנידיפין?
אופן השימוש בלרקנידיפין
Lercanidipine נלקח בצורה של טבליות. בגלל אפקט המחסן שלו, צריך לבלוע אותו רק פעם ביום. יש ליטול אותו בבוקר לפחות 15 דקות לפני ארוחת הבוקר.
הסיבה: ארוחות, במיוחד כאלה המכילות שומן, מבטיחות שייכנס חומר פעיל יותר למחזור הדם. אם התרופה נלקחת לאחר ארוחה, למשל, עלולות להתרחש תנודות בלתי צפויות בלחץ הדם.
אם רוצים השפעה חזקה יותר, המרכיב הפעיל משולב עם חומרים אחרים להורדת לחץ דם (למשל, חוסמי בטא, מעכבי ACE או חומרים מייבשים) - הגדלת המינון לא תשפר את ההשפעה עם לרקנידיפין.
הטיפול בלחץ דם מוגבר חייב להיות ארוך טווח.
מהן תופעות הלוואי של לרקנידיפין?
אחד מכל אלף עד עשרת אלפים אנשים שטופלו חווים תופעות לוואי כמו נמנום, טכיקרדיה לבבית, בחילות, הפרעות עיכול, שלשולים, הקאות, פריחות בעור, כאבי שרירים, הגברת השתן ועייפות.
מה יש לקחת בחשבון בעת נטילת לרקנידיפין?
התוויות נגד
אין להשתמש בלרקנידיפין ב:
- ירידה בקצב הפליטה של הלב
- @ נשים בגיל הפוריות ללא אמצעי מניעה בטוח
- אי ספיקת לב (אי ספיקת לב)
- הפרעה חמורה בתפקוד הכבד או הכליות
- חולים שעברו התקף לב בארבעת השבועות האחרונים
- שימוש במקביל במעכבי CYP3A4 חזקים (כולל מיץ אשכוליות, ראה להלן)
- שימוש במקביל בציקלוספורין (מדכא חיסון)
אינטראקציות
בנוסף למעכבי CYP3A4 (מעכבי CYP3A4) הנ"ל, ישנם גם חומרים בעלי השפעה הפוכה על מערכת האנזים CYP3A4 - הם "מעוררים" אותה. כלומר, הם גורמים לייצור יותר מהאנזים. זה גורם לפירוק של לרקנידיפין מהר יותר, מה שפוגע ביעילותו.
אם משתמשים בלרקנידיפין יחד עם דיגוקסין (תרופה לאי ספיקת לב), רמת הדיגוקסין בפלזמה עשויה לעלות, ובכך להגביר את השפעתו.
צריכת אלכוהול עלולה להגביר את ההשפעה נגד יתר לחץ דם של לרקנידיפין.
הגבלת גיל
לרקנידיפין מאושר לשימוש בילדים מגיל 18 ומעלה. הבטיחות והיעילות של הטיפול בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 לא הוכחו.
הריון והנקה
מאחר שהנתונים על השימוש בהריון והנקה עדיין אינם מספיקים, אין ליטול לרקנידיפין במהלך תקופה זו.
כיצד להשיג תרופות המכילות לרקנידיפין
תכשירים המכילים את החומר הפעיל לרקנידיפין זמינים במרשם בגרמניה, אוסטריה ושוויץ בכל מינון וגודל אריזה.
ממתי ידוע לרקנידיפין?
בנוסף לשילובים קבועים עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם, ישנם גם תכשירים המכילים רק את החומר הפעיל לרקנידיפין. מאז פג תוקף הפטנט, יצאו לשוק גרסאות גנריות שונות.
