תיאופילין: השפעות, שימושים וסיכונים

תאופילין הוא אחד החומרים הפעילים החשובים ביותר לטיפול במחלות בדרכי הנשימה. הוא משמש במיוחד לטיפול ב אסתמה בסימפונות.

מהי תיאופילין?

תאופילין הוא אחד הגורמים החשובים ביותר המשמשים לטיפול במחלות בדרכי הנשימה. זה משמש במיוחד לטיפול ב אסתמה בסימפונות. תאופילין, תרופה, מגיעה מקבוצת האלקלואידים הפוריניים והיא נגזרת מקסנטין. ניתן לייחס את השם תיאופילין לעלי תה. בשנת 1888 הצליח הרופא הגרמני אלברכט קוסל (1853-1927) לבודד כמויות קטנות של החומר מעלי התה. בנוסף, תיאופילין נמצא ב- קָפֶה שעועית, גוארנה וקולה אגוזים, אם כי בכמויות קטנות. בחילוף החומרים האנושי, תיאופילין מתפקד כתוצר פירוק של קפאין. בסביבות 1895 הצליח הכימאי הגרמני אמיל פישר (1852-1919) לייצר תיאופילין באופן סינטטי, החל מחומצה 1,3-דימתילוראית. סינתזת טראובה שתיאר הכימאי וילהלם טראובה (1866-1942) בשנת 1900 מייצגת תהליך סינתזה כימית המשמש עד היום. תיאופילין שימש בתחילה טיפולית כחומר משתן. משנת 1921 הוצג החומר הפעיל גם בטיפול ב- אנגינה פקטוריס. מאז 1922 תיאופילין מהווה חלק בלתי נפרד מהטיפול ב אסתמה בסימפונות. משנות השבעים ואילך נכנסו לשוק גם תכשירי תיאופילין המשחררים את החומר הפעיל באיחור, מה שמאפשר לספק לטווח ארוך תרפיה ל אסטמה חולים. עם זאת, תאופילין איבד מאוחר יותר חשיבות עקב הכנסת בטא-סימפטומטימטיקה ו גלוקוקורטיקואידים. בטבע, תיאופילין מתרחש תמיד יחד עם פורין אחר אלקלואידים. אלה כוללים בעיקר קפאין כמו גם תיאוברומין. תוכן תיאופילין הוא הגבוה ביותר ב גוארנה, ב 0.25 אחוז.

השפעות פרמקולוגיות

תיאופילין שייך לנגזרות הקסנטין ויש לו השפעות שונות. לדוגמא, התרופה מעכבת את פירוק ה- נוירוטרנסמיטר מַחֲנֶה. זה, בתורו, גורם ל הַרפָּיָה של שריר חלק מהסימפונות ומספק קל יותר נשימה. יחד עם זאת, הפעילות של הסיליות גוברת, מה שמוביל לפינוי ריר מוגבר. כמו כן יש חשיבות לעיכוב חומר המסנג'ר אדנוזין בתוך שרירי הסימפונות. באופן זה צינורות הסימפונות יכולים להתרחב ולהיות רפוי. השפעה נוספת היא חסימת אדנוזין ב מוֹחַ. כי אדנוזין אחראי גם על ויסות השינה, השימוש בתאופילין טומן בחובו את הסיכון להכבדה על ידי בעיות שינה. יתר על כן, תיאופילין מעכב את שחרורו של היסטמין. ה נוירוטרנסמיטר היסטמין משתחרר יותר ויותר בגוף האדם בהקשר של אלרגיות וזיהומים. היסטמין מתווך תגובות דלקתיות וגורם להתכווצות שרירי הסימפונות. על ידי חסימת חומר שליח זה, הסימפטומים הדלקתיים של כרוניים ברונכיטיס או סימפונות אסטמה נחלשים. עם זאת, התכונות האנטי דלקתיות של תיאופילין חלשות יותר מאלו של גלוקוקורטיקואידים. לאחר הפה מנהל של תיאופילין, קליטה של התרופה מתרחשת דרך דם אל המעי. השפלה של התרופה מתרחשת ב כבד, בעוד שמוצרי הפירוק יוצאים מהגוף דרך הכליות.

יישום ושימוש רפואי

לשימוש, תיאופילין משמש בעיקר לטיפול בינוני וחמור אסטמה. בהקשר זה, התרופה משולבת לעיתים קרובות עם גלוקוקורטיקואידים כמו גם אגוניסטים של בטא 2-אדרנו-קולטן. תיאופילין מתאים הן למניעה והן לטיפול בהתקפי אסטמה. אינדיקציות אחרות כוללות כרוניות ברונכיטיס ו מחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD). בנוסף, ניתן להשתמש בתרופה לאמפיזמה (אינפלציית יתר של הריאות) וכרונית דלקת ריאות. תפקיד חשוב בשימוש בתיאופילין הוא המינון הנכון של התרופה. ההשפעה האופטימלית של התרופה תלויה בכך. מסיבה זו, התרופה נלקחת בדרך כלל בצורה של קפסולות או שחרור מתמשך טבליות, המבטיחים שחרור מתמשך של החומר הפעיל. באופן זה, יש תמיד כמויות קבועות של תיאופילין אצל המטופל דם. היומי מנה משתנה ממטופל לחולה. מכיוון שתאופילין כפוף למרשם, ניתן להשיג אותו בבתי מרקחת רק בהצגת מרשם רופא.

סיכונים ותופעות לוואי

תופעות לוואי לא רצויות אפשריות גם כתוצאה מנטילת תיאופילין. ברוב המקרים יש דופק מואץ, דפיקות לב, בעיות שינה, אי שקט פנימי, רעד בגפיים, כְּאֵב רֹאשׁ ונמוך דם לַחַץ. לפעמים צינורות סימפונות צפופים, חום, כוורות, עור תגובות או הפחתת דם טסיות נמצאים גם בטווח האפשרויות. בנוסף, מינון גבוה מדי של תיאופילין עלול לגרום בריאות בעיות. זה הופך להיות מורגש דרך צניחה פתאומית לחץ דם, התקפים כגון אֶפִּילֶפּסִיָה, תלונות קשות במערכת העיכול המלווה בדימום, הפרעות בקצב הלב ופגיעה בשרירים. מכיוון שלתיאופילין יש השפעה שלילית על יכולת התגובה, יש להימנע מהשתתפות בתנועה בכבישים. אסור לתת תיאופילין כלל אם המטופל רגיש לתרופה או שהוא חריף הפרעות קצב לב. כנ"ל לגבי לאחרונה לֵב לִתְקוֹף. אם המטופל סובל מאי יציבות אנגינה, קשה יתר לחץ דם, מחלות של לֵב שְׁרִיר, יתר לחץ דם, פורפיריהכיבים בקיבה או במעיים, אֶפִּילֶפּסִיָהתפקוד לקוי של הכליות או הכבד, על הרופא המטפל לשקול בקפידה את הסיכונים מול היתרונות. אינטראקציות עלול להתרחש עקב שימוש בתאופילין יחד עם תרופות אחרות. זה חל במיוחד על הגלולה למניעת הריון, בטא -2.סימפטומטימטיקה, חוסמי הקולטן H2 רניטידין ו סימטידין, tiabendazole vermifuge, סידן חוסמי ערוצים כגון דילטיאזם ו ורפמיל, מקרוליד אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה כמו אריתרומיצין, ה שגדון רפואה אלופורינול, וחוסמי בטא propranolol ו אינטרפרוןמכיוון שלאלה יש השפעה מחזקת על תיאופילין. לעומת זאת, השפעות מחלישות מתרחשות עם השימוש ב- ברביטורטים, תרופות נגד אפילפסיה, ה שגדון רפואה סולפינפיראזון, ה אנטיביוטי ריפמפיצין, ו הפרע.