ברביטורטים

מוצרים

ברביטורטים זמינים מסחרית במדינות רבות בטבליות ובזריקות להזרקה. מְעַטִים תרופות עדיין זמינים מכיוון שברביטורטים הפכו פחות חשובים לאחר כניסתו של בנזודיאזפינים ואחר סמים פסיכוטרופיים. ברביטורטים שימשו לרוב במחצית הראשונה של המאה ה -20. ברביטורטים סונתזו כבר במאה ה -19. החומר הפעיל הראשון היה barbital שהושק על ידי באייר בשנת 1904 (ורונאל), אשר פותח על ידי אמיל פישר וג'וזף פון מרינג. phenobarbital (Luminal) הושק בשנת 1912, בוטוברביטל (Neonal) בשנת 1922 ו אמוברביטל בשנת 1923 (Amytal). סוכנים שונים אחרים הלכו בעקבותיהם.

מבנה ותכונות

ברביטורטים הם נגזרות של חומצה ברביטורית, שמקורם באופן רשמי אוריאה והחומצה המלונית. באופן כללי, החומר הפעיל שלהם מלחים (לְמָשָׁל, נתרן מלח) הם יותר מַיִם מָסִיס.

אפקטים

לברביטורטים (ATC N05CA) יש דיכאון, מעורר שינה, חרדה, סַם, ותכונות נוגדות פרכוסים. ההשפעות נובעות בין השאר מקשר לקולטני GABA-A. בהתאם למשך הפעולה, מבדילים בין ברביטורטים קצרי טווח וארוכים.

אינדיקציות

אינדיקציות רפואיות כוללות:

אֶפִּילֶפּסִיָה, התקפים.
הרדמה, נרקוזה
טיפול בנסיגה, למשל פנוברביטל
טיפול לטווח קצר בהפרעות שינה
חוסר מנוחה ותסיסה
עוויתות פבריליות

אינדיקציות אחרות:

המתת חסד בעזרת רופא (פנטוברביטל, סקוברביטל).
להרדים בעלי חיים

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. ה מנה מותאם באופן אינדיבידואלי. ההפסקה צריכה להיות הדרגתית.

התעללות

ניתן להתעלל בברביטורטים כמשכרים מדכאים, להתאבדות ולרצח. הם משמשים גם להוצאות להורג במדינות מסוימות. מנת יתר גורמת לנמנום, תרדמת, נשימה מסכנת חיים דכאון, לחץ דם נמוך, ו הלם, בין יתר ההשפעות. זה מסכן חיים ועלול להוביל למוות. מינונים נמוכים מ -2 עד 10 גרם יכולים להיות קטלניים. בעבר דווח על אינספור מקרי מוות. מותה של מרילין מונרו נקשר גם למנת יתר ברביטורטית.

חומרים פעילים

פנטוברביטל (המתת חסד, טהורה נתרן מלח).
פנוברביטל (אפנילברביט)
פרימידון (מיסולין)
תיופנטל (גנרי, פנטותל אינו מתויג) הוא תיאורביטוראט

לא או כבר לא זמין מסחרית במדינות רבות (בחירה):

אמוברביטל (אמיטל)
ברבקסקלון (מליאסין)
ברביטל (ורונאל)
בוטלביטל (למשל, Cafergot PB)
Secobarbital (Seconal, ארה"ב).

התוויות נגד

התוויות נגד כוללות (בחירה):

רגישות יתר
הריון והנקה
שיכרון חריף עם פעולה מרכזית תרופות או אלכוהול.
תלות בסמים
דיכאון נשימתי, הפרעות נשימה
צריכה בו זמנית של אלכוהול
פורפיריה בכבד
הפרעות בתפקוד הכליות והכבד הקשות
מחלות של שריר הלב

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

ברביטורטים הם מפעילים חזקים של כמה איזואימי CYP450. לפיכך, הם עשויים להפחית את ההשפעות של אחרים תרופות. ההשפעות של תרופות דיכאוניות במרכז ואלכוהול עשויות להיות מוגברות.

תופעות לוואי

תופעות לוואי אפשריות כוללות:

הפרעות מרכזיות: ישנוניות, עייפות, ישנוניות, זמן תגובה מואט, סחרחורת,כְּאֵב רֹאשׁ, סיוטים, הזיות.
תסיסה פרדוקסלית, חוסר מנוחה, אגרסיביות ובלבול.
ברדיקרדיה, לחץ דם נמוך, הלם.
הפרעות בספירת דם
דיכאון נשימתי
הפרעות עיכול כגון בחילה, הקאה, עצירות.
תגובות רגישות יתר, רגישות לאור, עור הפרעות.
אלרגיה
הפרעה בתפקוד הכבד
כאבי שרירים ומפרקים
מחלת עצם עקב השפעה על ויטמין D חילוף חומרים.
הליכות שינה, נסיעה בזמן שינה

ברביטורטים יכולים להוביל לסובלנות ולתלות פסיכולוגית ופיזית, ועלולים לגרום לתסמיני גמילה אם יופסקו בפתאומיות.