פרומזין הוא נוירולפטי (למעשה אנטיהיסטמין) המייצר סם הרגעה, השפעות אנטי-אלרגיות, אנטימטיות ומעוררות שינה. הוא משמש בעיקר לטיפול במצבי תסיסה.
מה זה פרומטאזין?
פרומזין (נוסחה מולקולרית כימית: C17H20N2S) שייכת לקבוצת הפנוטיאזינים. זה נוירולפטי, אבל בגלל זה מנגנון פעולה, זה בעצם שייך ל אנטיהיסטמינים. פרומזין אין לו שימוש מועט או ללא שימוש בתרופות אנטי-פסיכוטיות, דבר שאינו שגרתי לנוירולפטי. עם זאת, הוא משמש כ סם הרגעה (סַם הַרגָעָה). בנוסף, הוא יכול לשמש כחומר נוגד אלרגיות ונוגד חמצון.
פעולה פרמקולוגית
Promethazine שייך לקבוצה הראשונה של נוירולפטיקה. זהו נוירולפטי בעל עוצמה נמוכה. נוירולפטיקה משמשים ב תרפיה of סכִיזוֹפרֶנִיָה, למשל, מכיוון שהם מפעילים אפקט אנטי-פסיכוטי ומאיץ. פסיכוזות נובעות בעיקר מפעולתם של הנוירוטרנסמיטרים דופמין ו סרוטונין. כמעט כל נוירולפטיקה לכן יש השפעה מעכבת על דופמין ו סרוטונין קולטנים במרכז מערכת העצבים על ידי כיבושם ובכך מתנהגים כנוגדיסטים להחלשת ההשפעה של שני הנוירוטרנסמיטרים. באופן זה הם מווסתים את השפעתם על הנפש. Promethazine, לעומת זאת, יש שונה מנגנון פעולה מרוב הנוירולפטים. בעיקר, זה אנטיהיסטמין ובכך חוסם היסטמין על ידי קשירה לקולטני H1 כאנטגוניסט. היסטמין קולטנים ממוקמים גם במרכז מערכת העצבים. מכיוון שגם פרומטאזין נקשר לאלה, יש לו שינה מקדמת שינה סם הרגעה השפעה. לכן הוא מתאים במיוחד ל תרפיה של מצבי תסיסה. עם זאת, זה לא מתאים לסוליה תרפיה of סכִיזוֹפרֶנִיָה. ה קליטה של פרומזין מתרחש במעי והוא מהיר מאוד. עם זאת, הוא נתון לאפקט מעבר ראשון ראשון, וכתוצאה מכך הוא נמוך יחסית זמינות ביולוגית. מחצית החיים של הפלזמה של החומר היא כ- 10-12 שעות, הפלזמה הגבוהה ביותר ריכוז נוכח לאחר שעה וחצי עד שלוש. התרופה עוברת חילוף חומרים על ידי אנזים מקבוצת הציטוכרום P450, והמטבוליטים המתקבלים אינם פעילים מבחינה תרופתית. לפיכך, הם אינם מפעילים השפעה משלהם.
יישום ושימוש רפואי
פרומזין משמש לתסיסה וחרדה, חוסר מנוחה, הפרעות שינה, ואלרגיות. עם זאת, השימוש בו באלרגיות הוא רק במקביל סדציה רצוי. בנוסף, התרופה משמשת גם בחילה ו הקאה כאשר נסבל טוב יותר נוגדי חום לא ניתן לשימוש. פרומטאזין אינו מתאים לטיפול היחיד ב סכִיזוֹפרֶנִיָה. העוצמה הנוירולפטית של התרופה ניתנת כ 0.5. לפיכך, הוא שייך לקבוצת הנוירולפטיקה הנמצאת בעוצמה נמוכה, המשמשת בעיקר להשפעת הרגעה שלהם. מכאן, אי התאמתה לסוליה טיפול בסכיזופרניה ניתן להסיק. לטיפול בתגובות אלרגיות, בחילה ו הקאה, פרומטאזין אינה התרופה המועדפת על ראשונה בגלל השפעתה המרגיעה. יש יותר נסבלים תרופות שאינן משפיעות על הרגעה ומקדמות שינה ובכל זאת יעילות נגד תגובות אלרגיות, בחילה, ו הקאה. עם זאת, אם סוכנים אלה אינם זמינים, לא ניתן לתת אותם מסיבות אחרות, או אם הם נלווים לכך סדציה רצוי, ניתן להשתמש בפרומטאזין לתלונות אלה, שהן יעילות היטב.
סיכונים ותופעות לוואי
Promethazine יכול לייצר מספר תופעות לוואי שליליות. אלה כוללים יבשים פה, עצירות, אובדן הליבידו, בלבול, סְחַרחוֹרֶת, תת לחץ דם (נָמוּך דם לַחַץ), הפרעות בקצב הלב, כְּאֵב רֹאשׁ, דיסקינזיות (הפרעות תנועה), אקטיסיה (אי שקט לא תקין), התקפים, תסמונת נוירולפטית ממאירה ונשימה דכאון בילדים צעירים ובחולים עם אסתמה בסימפונות or COPD. אין ליטול פרומתזין במקביל ליתר לחץ דם תרופות, כדורי שינה, משככי כאבים ו כּוֹהֶל, מכיוון שהוא מגביר את ההשפעה של חומרים אלה. אסור להשתמש בפרומטאזין בילדים מתחת לגיל שנתיים בעת נטילה מעכבי MAO, בתסמונת ריי, ב אֶפִּילֶפּסִיָה, הכרה מעורפלת, תת לחץ דם, בכליליות לֵב מחלה, כבד תִפקוּד לָקוּי, כליה תִפקוּד לָקוּי, אסתמה בסימפונות, ברונכיטיס, ברונכיאקטאזיסב סיסטיק פיברוזיס, זווית צרה ברקית, היפרפלזיה של הערמונית, שימור שתן ובפילורו-תריסריון עצירות. אצל קשישים ניתן לתת זאת רק באינדיקציות קפדניות. נעשה שימוש לרעה בפרומתזין בכדי לשפר את ההשפעות המרכזיות, למשל את ההשפעות האופוריות של אופיאטים.
