זיקונוטיד הוא השם המשכך כאבים. התרופה משמשת לטיפול כרוני קשה כְּאֵב.
מהו זיקונוטיד?
זיקונוטיד הוא השם המשכך כאבים. התרופה משמשת לטיפול כרוני קשה כְּאֵב. זיקונוטיד מנוהל בעזרת צנתר תוך רחמי. החומר הפעיל ziconotide הוא פוליפפטיד המשמש כמשכך כאבים תחת השם המסחרי Prialt. התרופה באה במקור מארסו של חלזון הים Conus magus. עם זאת, הרפואה משתמשת בהעתק סינתטי של החומר הטבעי. Ziconotide הושק לשוק בשנת 2001 לטיפול במחלות נדירות. מאז 2005, החומר הפעיל אושר באירופה בשם Prialt. בשלב הראשוני שלו, זיקונוטיד נתפס כתחליף אפשרי ל מורפיום. עם זאת, מאז 2010, התרופה נמצאת בדיון בגלל סיכון גבוה יותר להתאבדות, בהתבסס על כמה מקרים בודדים.
פעולה פרמקולוגית
Ziconotide אינו אופיואיד ואינו מתקשר עם קולטנים אופיאטיים. במקום זאת, פעולתו של פפטיד חומצת האמינו מבוססת על פעולה כנוגד מסוג N סידן ערוצים, שהם מחוברים למתח. אלה מתרחשים גבוהים צפיפות בתאים עצביים מיוחדים בתוך הקרן האחורית של חוט השדרה. באתרים אלה ערוצי NCCB, כשמם כן הם, מסדירים את שחרורם של נוירוטרנסמיטרים המעורבים בעיבוד כְּאֵב. על ידי מחייב את סידן תעלות, זיקונוטיד יכול להאט את זרם הסידן לעבר מוליך nociceptive עצבים. בגלל החסימה מסוג N סידן ערוצים, העברת אותות הכאב מופרעת בסופו של דבר. בנוסף, זיקונוטיד מפעיל אפקט נוירו-מגן. מנקודת מבט כימית, זיקונוטיד מייצג את האומגה-קונופפטיד MVIIA. זו מולקולת חלבון קטנה המורכבת מ -25 חומצות אמינו. החומר הפעיל אינו מתאים לבליעה בצורת טבליות, מכיוון שמולקולת החלבון תתפרק על ידי העיכול אנזימים במערכת העיכול. לכן Ziconotide לא יוכל להגיע לאתר היעד שלה ב חוט השדרה. מסיבה זו, המרכיב הפעיל מנוהל לגוף אך ורק על ידי עירוי מתמשך ל תעלת עמוד השדרה. התרופה ניתנת כאצטט באמצעות משאבת כאב מכנית. שילוב של זיקונוטיד ומרגיעים עם אפקט מרכזי, חומרי הרדמה מקומיים, ו אופיואידים הוא גם אפשרי.
יישום ושימוש רפואי
למרות שזיקונוטיד שייך למשככי כאבים שאינם אופיואידים, הוא מתאים לטיפול במובהק כאב כרוני. עם זאת, שלה מנהל מוגבל לאנשים בהם אינטראטקל הרדמה נדרש. בהליך זה, משכך הכאבים מנוהל ישירות ל תעלת עמוד השדרה שעובר דרך כמה חוליות. ברוב המקרים, זיקונוטיד תרפיה משפיע על חולים שהתכשירים האופיואידים אינם מספיקים לטיפול או שיש להם חוסר סובלנות כלפיהם. בשונה משככי כאבים אחרים שאינם אופיואידים, זיקונוטיד מתאים גם לטיפול בכאבים עזים. Ziconotide מנוהל באמצעות צנתר תוך רחמי. חשוב לאחסן את התרופה בטמפרטורות שבין 2 ל -8 מעלות צלזיוס, ואסור לה להיחשף לטמפרטורות מתחת לאפס. בנוסף, יש להגן על התרופה מפני אור. ה מנה של ziconotide בתחילת הטיפול הוא 2.4 µg ליום. במהלך נוסף, המינון עולה לרמה הנדרשת. לפיכך, הכמות המקסימלית המומלצת מגיעה ל -21.6 מיקרוגרם ליום. ברוב המקרים, א מנה של 9.6 מיקרוגרם נחשב מספיק.
סיכונים ותופעות לוואי
נטילת ziconotide עשויה להיות קשורה למספר תופעות לוואי. תחושות חולשה, בחילה, הקאההפרעות בהליכה, טשטוש ראייה ובלבול שכיחות במיוחד. אין זה נדיר לחוות תופעות לוואי שליליות כגון אובדן תיאבון, בעיות שינה, שינויים במצב הרוח, עצבנות, ראיית תמונות כפולות, צלילי שמיעה, חרדה, הפרעות חשיבה, פרנויה, בריחת שתן, שימור שתן, כאב שרירים, מַיִם שמירה ברקמות הגוף, כאב בחזה, תחושות של קור, ירידה במשקל, קושי נשימה, הזעה שופעת, גירוד, נמוך דם לחץ, יבש פה, צלצולים באזניים, חום, ו דכאוןתופעות לוואי אפשריות אחרות, המתרחשות לעיתים רחוקות למדי, הן חוסר הכרה, בעיות הליכה, פריחות על עור, כאב ב צוואר, כאבי גב, טמפרטורת גוף מוגברת, פרכוסים, חריפה כליה כישלון או דלקת קרום המוח. אפילו א שבץ כמו גם דם הרעלה נמצאת בתחום האפשרות. קיים חשד לקשר בין שימוש בזיקונוטידים לבין ניסיונות התאבדות. לכן, בדיקה יסודית על ידי הרופא צריכה להיעשות לפני הטיפול. כמו כן, עקבי ניטור מומלץ על ידי בני המשפחה. אם המטופל סובל מרגישות יתר לזיקונוטיד, אסור להשתמש בחומר הפעיל. יש להימנע משילוב עם חומרים כימותרפיים. מדובר בתרופות נגד סרטן ושונות אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה, בתנאי שלהם מנהל מתרחש גם דרך תעלת עמוד השדרה. השימוש בתרופה במהלך הֵרָיוֹן והנקה אינה מומלצת. למרות שאין מחקרים בבני אדם על הסיכונים בתקופה זו, מחקרים בבעלי חיים הראו השפעות מזיקות על הצאצאים. האם הרופא המטפל מומלץ להחליט אם להשתמש בזיקונוטיד בילדים. טרם נערכו מחקרים בנושא זה. השימוש בו זמנית בזיקונוטיד ובאחרים מסוימים תרופות יכול לפעמים עוֹפֶרֶת למזיק יחסי גומלין. למשל, חומרים פעילים כמו נוגדי לחץ דם קלונידין, ה הרדמה מקומית בופיבקיין, חומר ההרדמה פרופופול, או מרגיע השרירים baclofen יכול לגרום לנמנום כאשר הוא מנוהל יחד עם זיקונוטיד. אם משכך כאבים משולב עם מורפיום, מומלץ גם לזהירות. גם במינונים נמוכים של זיקונוטיד, החולים חוו לעיתים קרובות תופעות לוואי קשות כמו הפרעות בהליכה, בלבול ואשליות. בנוסף, חולים סבלו לעיתים קרובות מהפרעות בתיאבון ו הקאה.
