איך אסטרדיול עובד
ההורמון אסטרדיול (נקרא גם 17-beta-estradiol) מיוצר באופן טבעי בגוף האדם. אצל נשים, הכמות הגדולה ביותר מיוצרת בשחלות. אצל גברים, שיש להם רמות נמוכות בהרבה של אסטרדיול בגופם, הוא מיוצר בקליפת האדרנל ובאשכים.
המונח "אסטרוגן" מכסה את ההורמונים אסטרדיול, אסטרון ואסטריול.
אסטרוגנים חשובים מאוד לא רק ליצירת מאפיינים מיניים נשיים (כגון שחלות, רחם, נרתיק ושדיים), אלא גם לתפקודם.
מחזור וסת ותנודות הורמונליות
המחזור החודשי, שנמשך כ-28 ימים, תלוי במידה רבה ברמות ההורמונים המשתנות בדם האישה:
לאחר הביוץ מגיע השלב הלוטאלי: רמות האסטרוגן, LH ו-FSH בדם יורדות כעת, בעוד שריכוז ההורמון הגופיף הצהוב (פרוגסטרון) עולה. הגופיף הצהוב נוצר מהזקיק שנשאר בשחלה לאחר הביוץ. הורמון הגופיף הצהוב שהוא מייצר מכין עוד יותר את רירית הרחם להשתלה אפשרית של הביצית המופרית.
אסטרדיול למניעת הריון
על ידי נטילת אסטרדיול (כ"גלולה"), שחרור FSH מדוכא - הביוץ אינו מתרחש יותר, מה שהופך את ההפריה וההריון לבלתי אפשריים.
בהסתגלות לתנודות ההורמונליות הטבעיות, ה"גלולה" נלקחת רק למשך 21 יום. לאחר מכן אתה מפסיק לשבעה ימים או לוקח טבליה אחת בלבד ללא חומרים פעילים.
אסטרדיול לטיפול הורמונלי חלופי בגיל המעבר
אלה כוללים שינויים במצב הרוח, עייפות, גלי חום, יובש בנרתיק ואובדן עצם. לעתים קרובות ניתן להקל על תסמינים אלה, אם לא להעלים אותם לחלוטין, עם טיפול באסטרדיול.
בעבר ניתנו לנשים מינונים גדולים מאוד של הורמונים לצורך כך, מה שהוביל לעיתים לתופעות לוואי כמו סרטן השד וסרטן השחלות. בינתיים, נעשה שימוש בתכשירים הורמונליים במינון נמוך יותר ובכך בטוח יותר.
ספיגה, פירוק והפרשה
רמת החומר הפעיל הגבוהה ביותר בדם מגיעה לאחר כארבע עד שש שעות. בכבד, אסטרדיול הופך לאחר מכן לאסטרון, שהוא חלש בערך פי עשרה. לאחר מכן הוא מופרש בעיקר דרך הכליות (כלומר עם השתן).
אל תבלבלו עם 17-אלפא-אסטרדיול!
עם זאת, הוא משמש באופן מקומי על הקרקפת עבור נשירת שיער הנגרמת על ידי רמות מוגזמות של DHT (דיהידרוטסטוסטרון, חומר הקשור לטסטוסטרון). כאן הוא מעכב את ייצור ה-DHT ובכך את השפעתו השלילית על צמיחת השיער.
מתי משתמשים באסטרדיול?
המרכיב הפעיל הקשור אתיניל אסטרדיול משמש בתדירות גבוהה הרבה יותר למניעת הריון, מכיוון שיש לו השפעה ממוקדת אף יותר ולכן ניתן ליטול אותו גם בכמויות קטנות יותר. לעתים קרובות מאוד, טבליות משולבות המורכבות מאסטרוגן (אתיניל אסטרדיול או אסטרדיול) ופרוגסטוגן (לדוגמה, נורתיסטרון או דרוספירנון) משמשות לאמצעי מניעה, שכן זה הופך את ההגנה למניעת הריון לבטוחה עוד יותר.
בנוסף לטבליות, צורות מינון אחרות של אסטרדיול זמינות מסחרית: מדבקות טרנסדרמליות להדבקה לעור, טבעות נרתיק, תמיסות ותרסיסים למריחה על העור וג'לים לשימוש מקומי.
אופן השימוש באסטרדיול
בטיפול הורמונלי חלופי, הרופא מחליט אם יש להשתמש באסטרדיול ברציפות או במחזוריות. במקרה האחרון, יש גם שבוע ללא טיפול לאחר שלושה שבועות של טיפול. צורות אחרות של אסטרדיול לטיפול הורמונלי חלופי הן ג'ל אסטרדיול ומדבקות אסטרדיול. המדבקות בדרך כלל משחררות את ההורמון באופן שווה דרך העור לתוך הגוף במשך כמה ימים. לכן צריך להחליף אותו רק כל שלושה עד ארבעה ימים.
מהן תופעות הלוואי של אסטרדיול?
תופעות הלוואי של אסטרדיול אצל אחד מכל עשר עד מאה אנשים שטופלו הן כאבי ראש, דיכאון, כאבי בטן, בחילות, התכווצויות ברגליים, עלייה במשקל, כאבים בחזה או כאבים בשדיים. במקרה של התרחשות של כאבים בחזה, יש ליידע את הרופא - בסופו של דבר הוא/היא יקטין את המינון.
מה יש לקחת בחשבון בעת שימוש באסטרדיול?
התוויות נגד
אסור להשתמש באסטרדיול ב:
- סרטן שד קיים או קודם
- דימום לא מוסבר באזור הנרתיק
- מחלה פקקת קודמת או קיימת (למשל פקקת ורידים)
- נטייה גנטית או נרכשת ליצור פקקת (קרישי דם)
- מחלה תרומבואמבולית עורקית לאחרונה (למשל, אוטם שריר הלב)
- הפרעה חמורה בתפקוד הכבד או מחלת כבד
- פורפיריה (קבוצה של מחלות מטבוליות הכרוכות בהפרעות ביצירת פיגמנט הדם האדום המוגלובין)
אינטראקציות
אלה כוללים, למשל, תרופות נגד עוויתות ואפילפסיה (פנוברביטל, פניטואין, קרבמזפין), תרופת השחפת ריפמפיצין, תרופות מסוימות נגד HIV (nevirapine, efavirenz) והצמח נוגד דיכאון סנט ג'ון wort.
כמו כן, שימוש באסטרדיול עלול להגביר את הסיכון להיווצרות קרישי דם, שעלולים לסתום כלי דם (כמו בתסחיף ריאתי). זה נכון במיוחד אם אישה מעשנת או שיש לה גורמי סיכון אחרים (כולסטרול גבוה, השמנת יתר וכו').
הגבלת גיל
טיפול הורמונלי חלופי משמש בנשים עם ירידה בייצור הורמונים לאחר גיל המעבר. זה בדרך כלל בסוף שנות הארבעים עד שנות החמישים.
הריון והנקה
יש להשתמש בחומר הפעיל אסטרדיול רק בנערות ונשים מתחילת הווסת, אך לא בנשים הרות או מניקות. אם מתרחש הריון במהלך הטיפול, יש להפסיק את הטיפול מיד ולפנות לרופא.
כיצד לקבל תרופות עם אסטרדיול
ממתי אסטרדיול ידוע?
הורמונים סטרואידים, הכוללים אסטרוגנים כמו אסטרדיול, אך גם טסטוסטרון וקורטיזון, הוכרו מוקדם מאוד כנשאים תפקודיים חשובים בגוף. כבר בשנת 1929 בודדו האסטרוגנים הראשונים והמבנה שלהם הובהר על ידי הכימאי אדולף בוטננדט. בשנת 1939 הוענק לו פרס נובל בכימיה יחד עם חוקר הסטרואידים לאופולד רוזיצקה.
תהליכי ייצור כימיים כדאיים עבור החומר הפעיל אסטרדיול לא פותחו עד המחצית השנייה של המאה ה-20.
