שדות יישום (אינדיקציות)
טמוקסיפן כאנטי אסטרוגן משמש כטיפול תומך לטווח ארוך במשך חמש שנים לפחות לאחר הטיפול הראשוני של סרטן השד (קרצינומה בשד). בנוסף, הוא משמש גם לטיפול בגרורות סרטן השד. אחד מדבר על קרצינומה בשד גרורתי אם סרטן השד כבר גרם לגידולי בת, כביכול גרור.
טמוקסיפן הטיפול יעיל רק אם אותרו קולטני אסטרוגן ברקמת הגידול. נוכחותם של קולטני אסטרוגן יכולה להיקבע על ידי פתולוג באמצעות דגימת רקמה שהושגה במהלך ביופסיה או ניתוח. השימוש הקליני ב טמוקסיפן הוכח כי הוא משתפר דם רמות השומנים בנשים לאחר גיל המעבר.
הפחתה בסך הכל כולסטרול ו LDL של 10-20% הוצג. בנוסף, שמירה על צפיפות עצם אצל נשים לאחר גיל המעבר צוין גם. בדרך כלל, יש ירידה ב צפיפות עצם אצל נשים בגיל המעבר. בארצות הברית של אמריקה, טמוקסיפן אושר גם למניעת שד סרטן בחולים בסיכון גבוה.
הוֹרָאָה נֶגדִית
אסור להשתמש בטמוקסיפן במקרה של רגישות יתר ידועה לחומר הפעיל טמוקסיפן או לכל אחד מהמרכיבים האחרים. בנוסף, טמוקסיפן אינה מיועדת לשימוש במהלך הֵרָיוֹןבהנקה או בילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18.
תגובות שליליות
תגובות שליליות הנגרמות על ידי טמוקסיפן מוסברות במידה רבה על ידי השפעתה על מערכת ההורמונים. גלי חום, הפרעות במחזור ועד להיעדר מוחלט של חודשי וסת לפני בפועל גיל המעבר מתלוננים לעתים קרובות מאוד על נטילת טמוקסיפן. גירוד (גירוד) באזור איברי המין ודימום מהנרתיק מדווחים לעיתים קרובות.
שינויים שפירים וממאירים ב רֶחֶם וגם רירית הרחם יכולה להופיע לעתים קרובות. שכיחות שינויים ממאירים בבטנה של רֶחֶם (קרצינומה של רירית הרחם) מוגברת בגורם 2 עד 4 בקרב נשים הנוטלות טמוקסיפן בהשוואה לנשים ללא טיפול בטמוקסיפן. לעיתים, במיוחד במקרה של גידולי עצם ו / או א סידן-עָשִׁיר דיאטה, גידול ב דם סידן יכול להתרחש (היפרקלצמיה).
נדיר, עם זאת, ציסטות על השחלות (ציסטות בשחלות) וגידולים ממאירים של רֶחֶם עצמו (סרקומות רחם). כְּאֵב באזור הרקמה החולה וכן כאב עצם לעיתים קרובות מתרחשים בתחילת הטיפול. נטילת טמוקסיפן עלולה לגרום לכמה השפעות תרופתיות לא רצויות באזור העיניים.
אלה כוללים שינויים בקרנית והרשתית (רטינופתיה) או עכירות של עדשת העין, ידוע גם כ קטרקט. בנוסף, דלקת בעצב הראייה יכול להיגרם על ידי טיפול בטמוקסיפן (דלקת עצבים אופטית), אשר במקרים נדירים יכול לגרום עיוורון. בשל תופעות הלוואי האפשריות המתוארות לעיל, מומלץ לבצע בדיקות עיניים רגילות בעת טיפול בטמוקסיפן.
בדרך כלל, בדיקה זו צריכה להתבצע אחת לשנתיים. חולים לעיתים קרובות מתלוננים על כך כאבי ראש ונמנום. לעיתים נדירות, דלקת ריאות, מה שמכונה דלקת ריאות אינטרסטיציאלית, עלולה להתרחש.
מדי פעם יש סטיות ב כבד ערכי אנזים, אותם ניתן לקבוע על ידי נטילת a דם לִטעוֹם. הפיתוח של כבד שומני (סטטוזיס הפטיס), דלקת בכבד (צהבת) או לקוי מָרָה זרימה מדווחת רק לעתים נדירות. לעתים קרובות מדווחים על עלייה בשומני דם מסוימים (טריגליצרידים בסרום).
לעתים רחוקות מאוד זה יכול להיות כה בולט, כי עלייה בטריגליצרידים בסרום עלולה להוביל לדלקת של הלבלב (דלקת לבלב). חולים לעיתים קרובות מתלוננים על כך בחילה כאשר לוקחים טמוקסיפן. לִפְעָמִים הקאה עלול להתרחש גם.
טיפול בטמוקסיפן גורם לעיתים קרובות לאנמיה זמנית. הירידה בקבוצות אחרות של תאי דם, כגון תאי דם לבנים (לוקופניה) או טסיות (תרומבוציטופניה) מדווחת מדי פעם. שינויים חמורים ב ספירת דם הם נדירים מאוד, עם זאת.
ביחס למערכת כלי הדם, קרישי דם יכולים להיווצר בוורידים (פקקת, תסחיף), למשל ב- רגל (עָמוֹק וָרִיד פקקת) ובהמשך גם בריאות (ריאות תסחיף). השכיחות של סיבוכים טרומבואמבוליים כביכול מוגברת עם סימולטני כימותרפיה. שבץ (apoplexy) יכול להתרחש גם בטיפול בטמוקסיפן.
השימוש בטמוקסיפן דווח כי הוא מוביל לשכיחות מוגברת של פריחות בעור אובדן שיער. לעיתים יש תגובות רגישות יתר, אשר יכולות להיות מלוות בנפיחות של רקמות (מה שמכונה בצקת אנגיונורוטית). אם אתם חווים תופעות לוואי שליליות שתוארו לעיל, הודיעו לרופא על מנת שיוכל להחליט כיצד להמשיך.
יש לדווח לרופא המטפל על תגובות שליליות שטרם תוארו. לפני שתתחיל בטיפול עם טמוקסיפן מאפנן קולטן האסטרוגן הסלקטיבי (SERM), עליך להודיע לרופא המטפל על תרופות אחרות שאתה נוטל. חשוב שלא תתעלם מתרופות ללא מרשם. היעילות של טמוקסיפן יכולה להיות מופחתת על ידי תרופות רבות המשמשות דכאון (תרופות נוגדות דיכאון).
אלה כוללים תרופות נוגדות דיכאון מקבוצת הסלקטיביות סרוטונין מעכבי ספיגה חוזרת, כגון פלואוקסטין ופרוקסטין, הסלקטיבי דופמין ומעכב ספיגה חוזרת של נוראדרנלין בופרופיון, אך גם התרופה האנטי-קצבית כינידין והחומר הפעיל cinacalcet. הסיבה לכך היא המרה של טמוקסיפן לחומר הפעיל אנדוקסיפן על ידי אנזים ממערכת האנזים ציטוכרום P450 הנקרא CYP2D6, אותו ניתן לעכב על ידי התכשירים הנ"ל. תרופות אחרות עשויות להגביר את ההשפעה של טמוקסיפן, מה שמגביר גם את הסיכון לתגובות שליליות.
השפלה של טמוקסיפן באמצעות האנזים CYP3A4 עשויה גם היא למלא תפקיד באינטראקציות עם תרופות אחרות. לדוגמא, גורם של CYP3A4, כמו האנטיביוטיקה ריפמפיצין, יכול להאיץ את פירוק הטמוקסיפן ובכך להוריד את רמת הפלזמה של הטמוקסיפן. לכן מנגנון זה יכול גם לגרום להפחתה ביעילות הטמוקסיפן.
בין התרופות שגורמות להעצמת ההשפעה נוגדי קרישה. כימותרפיה בזמן נטילת טמוקסיפן מעלה את הסיכון להיווצרות קרישי דם (אירועים טרומבואמבוליים). כמכונה כביכול אפנן קולטן אסטרוגן סלקטיבי (SERM), לטמוקסיפן עשויה להיות השפעה בעיקר על פעולתם של אחרים תכשירים הורמונליים. בפרט תכשירים המכילים אסטרוגנים יכול להוביל להחלשה הדדית של השפעה כאשר לוקחים אותה יחד עם טמוקסיפן.
