בופרופיון: אפקטים, שימושים וסיכונים

הסם בופרופיון מוקצה לכיתה של תרופות נוגדות דיכאון. הוא משמש גם לטיפול ניקוטין תלות.

מה זה בופרופיון?

הסם בופרופיון מוקצה ל נגד דיכאון כיתת סמים. בופרופיון הוא סלקטיבי דופמין ו נוראפינפרין מעכב ספיגה חוזרת (NDRI). זה גם משמש באופן מעכב את ספיגתו מחדש של סרוטונין. לפני שנת 2000, בופרופיון היה ידוע בשם amfebutamone. בארצות הברית, התרופה אושרה מאז 1984. מכיוון שהדיווחים על התקפים, חלקם קטלניים, לאחר נטילת הבופרופיון גדלו, האישור בוטל בשנת 1986 ולאחר מכן הונפק מחדש בשנת 1989 במינון נמוך. מאז 2003 אושר בופרופיון בארצות הברית פעם אחת ביום מנהל. בגרמניה קיבלה התרופה אישור כ- נגד דיכאון בשנת שחרור מושהה בשנת 2007. עם זאת, התרופה כבר שימשה מחוץ לתווית כ- נגד דיכאון לפני אישור זה. בשוויץ אושר בופרופיון במשך זמן רב רק ל עישון הַפסָקָה. מאז 2007 הוא מנוהל שם לטיפול בפרקי דיכאון. בשוויץ, לעומת זאת, תרפיה עם bupropion יכול להיות רק ביוזמת a פסיכיאטר או נוירולוג. מנקודת מבט כימית, בופרופיון שייך לפנתילאמינים ולתת-קבוצה של קתינונים ו אמפטמינים. התרופה קשורה קשר הדוק למוליכים העצביים דופמין, אפינפרין ו נוראפינפרין. בופרופיון הוא סלקטיבי נוראפינפרין ו דופמין מעכב ספיגה חוזרת. לפיכך, התרופה מעכבת את צריכת הנוראדרנלין והדופמין ב שסוע סינפטי. דופמין ונוראדרנלין הם נוירוטרנסמיטרים. כאשר דחף חשמלי מגיע לסינפסה, הנמצאת מול a תא עצב, תא העצב הקדם סינפטי משחרר את הנוירוטרנסמיטרים למה שנקרא שסוע סינפטי. ה שסוע סינפטי הוא פער קטן בין שני תאי העצב. הנוירוטרנסמיטרים עוברים מאחד תא עצב לאחר. שם הם עוגנים לקולטן על הנוירון הפוסט-סינפטי. זה מניע דחף חשמלי. באדם בריא יש לאזן בין הנוירוטרנסמיטרים. אצל אנשים מדוכאים, ה לאזן בין המוליכים העצביים מופרע. מתפתחת פעילות מופחתת של תאי העצב המעבירים את המוליכים העצביים נוראדרנלין ודופמין. בופרופיון מעכב ספיגה חוזרת של נוראדרנלין ודופמין בשסע הסינפטי. כתוצאה מכך, הנוירוטרנסמיטרים נשארים בסינפסה זמן רב יותר ו ריכוז של נוירוטרנסמיטרים בשסע הסינפטי מוגבר בשימוש ארוך טווח. לפיכך, לבופרופיון יש השפעה הרמת מצב רוח ומשפר כונן. בנוסף, בופרופיון הוא גם מה שמכונה אנטגוניסט לא תחרותי בקולטנים הניקוטיניים הכולינרגיים. אנטגוניסטים שאינם תחרותיים משנים את הקולטן המתאים בצורה כזו שהחומר המקורי כבר לא יכול להפעיל שום השפעה או רק השפעה קלה על הקולטן.

פעולה פרמקולוגית

האינדיקציה העיקרית לבופרופיון היא דכאון. מחקרים הראו כי ניתן להשוות את ההשפעה של בופרופיון ליעילות של תרופות נוגדות דיכאון מהסלקטיבי סרוטונין מעכב ספיגה חוזרת (SSRI) כיתה של תרופות. בפרט, ב דכאון עם פסיכולוגי ופיזי עייפות, bupropion יעיל יותר מאשר SSRI. לעומת זאת, עבור דכאון עם סימפטומטולוגיה של חרדה, SSRIs עובדים טוב יותר מאשר bupropion. בעוד שהפרעות בתפקוד המיני שכיחות יותר עם SSRI טיפול, זה נצפה לעתים רחוקות מאוד עם bupropion תרפיה. לאחר כישלון טיפול של התרופה נגד דיכאון citalopram, bupropion משמש גם בשורה השנייה תרפיה. השפעתו דומה לזו של ונלפקסין, סרטרלין או בוספירון. רבע מהחולים חווים הפוגה (הפחתה זמנית או קבועה של הסימפטומים) במהלך הטיפול בתרופה. Bupropion משמש גם עישון הַפסָקָה. יעילות התרופה ניתנת להשוואה ליעילותה של ניקוטין טלאים. עם זאת, נראה כי התרופה נחותה מ varenicline בטיפול ניקוטין הִתמַכְּרוּת. אינדיקציה נוספת לבופרופיון היא הפרעת קשב והיפראקטיביות (הפרעת קשב וריכוז). עם זאת, התרופה אינה מאושרת לאינדיקציה זו ולא נבדקה ליעילות או בטיחות בחולים מתחת לגיל 18. מחקרים במימון היצרן הראו גם כי בופרופיון מוביל להפחתת תיאבון ובכך גורם לירידה במשקל. לא ידוע אם משקל הגוף עולה שוב לאחר הפסקת החומר. בשילוב עם התרופה naltrexone, bupropion הוכיח את עצמו כהכנה יעילה להפחתת משקל בקרב חולים שמנים. עם זאת, תרופת שילוב זו טרם אושרה רשמית.

סיכונים ותופעות לוואי

תופעות לוואי שכיחות של בופרופיון כוללות נדודי שינה ויבש פה. בנוסף, כְּאֵב רֹאשׁ, שריר כְּאֵב, אובדן תיאבון, חרדה, קשיי ריכוז ובלבול עלולים להתרחש. בופרופיון עלול גם לגרום לפריאפיזם. פריאפיזם הוא המונח המשמש לתיאור זקפה קבועה וכואבת של הפין. זה יכול עוֹפֶרֶת ל אין אונות ללא טיפול. אין לתת בופרופיון יחד עם מעכבי MAO. שניהם תרופות משפיעים על מסלולי חילוף החומרים הקטכולומנרגיים, כה חמורים יחסי גומלין יכול להתרחש. אם כּוֹהֶל נצרך במקביל, התרופה עלולה לגרום לתופעות לוואי נוירופסיכיאטריות. אם בופרופיון ו תרופות שמורידים את סף ההתקפים ניתנים במקביל, התקפים עלולים להתרחש. תרופות אלו כוללות תרופות נוגדות דיכאון, tramadol, סטרואידים מערכתיים, סם הרגעה אנטיהיסטמינים, ו תרופות נגד מלריה. התרופה בופרופיון מעכבת את מסלול ה- CYP450-2D6. מכיוון שכל הטריציקלים למעט doxepin עוברים מטבוליזם דרך מסלול זה, דם רמות עשויות לעלות כאשר החומרים נלקחים בו זמנית. ההשפעות של משככי כאבים רבים, תרופות אנטי-פסיכוטיות, חוסמי בטא ו אנטי-קצב עשוי להיות משופר גם על ידי בופרופיון. למרות מסלול מטבולי שונה, citalopram רמות גם עולות עם שימוש במקביל. Bupropion מקטין את סם הרגעה השפעה של diazepam. אם משתמשים ב- bupropion עם מדבקות ניקוטין ל עישון הַפסָקָה, דם הלחץ עשוי לעלות בחדות.