ורניקלין

מוצרים -

Varenicline זמין באופן מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות (Champix, במדינות מסוימות: Chantix). זה אושר במדינות רבות מאז 2006 והיה ניתן להחזר בתנאים מסוימים מאז ה -1 ביולי 2013. ניתן למצוא את פרטי ההחזר המלאים ברשימת המומחיות תחת מגבלות.

מבנה ותכונות

ורניקלין (ג13H13N3Mr = 211.3 גרם למול) קיים בתרופה כ- tartrate varenicline, לבן עד צהוב מעט אבקה זה מאוד מסיס ב מַיִם. זהו נגזרת של ציטיזין אלקלואיד קווינוליזידין, המתרחש בלבורנום, צמח נוי רעיל המצוי בגנים רבים.

אפקטים

ל- Varenicline (ATC N07BA03) יש תכונות גמילה. ההשפעות נובעות מאגוניזם חלקי סלקטיבי בניקוטין אצטילכולין קולטן α4β2, מונע את הכריכה של ניקוטין והתגמול והחיזוק הנלווים. אגוניזם חלקי פירושו כי ורניקלין משמש כאגוניסט וגם כ אנטגוניסט בקולטן. אגוניזם מחליש עישון תשוקה ותסמיני גמילה ואנטגוניזם מונע את ההשפעות המתגמלות והמחזקות של עישון. ל- Varenicline מחצית חיים ארוכה של עד 24 שעות.

אינדיקציות

בעד עישון הפסקה אצל מבוגרים.

מִנוּן

על פי לעשן להנחות. הטיפול מתחיל בהדרגה עם חבילה ראשונית שבוע עד שבועיים לפני הפסקת העישון. בהמשך, לוקחים טבליה אחת פעמיים ביום, ללא תלות בארוחות. המומלץ משך הטיפול הוא שלושה חודשים. אם גמילה מעישון מוצלחת, יש ליטול את התרופה למשך שלושה חודשים נוספים.

התוויות נגד

  • רגישות יתר

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Varenicline הוא מטבוליזם גרוע ואינו מתקשר עם CYP450. הוא מסונן, מופרש באופן פעיל באמצעות טרנספורטר הקטיון האורגני OCT2, ומופרש בעיקר בשתן. ל- Varenicline פוטנציאל עמוק לתרופות יחסי גומלין. עם זאת, הפסקת עישון עשויה להגדיל את ריכוזי הפלזמה של מצעי CYP1A2 ללא תלות בצריכת התרופות.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול כְּאֵב רֹאשׁ, סחרחורת, עייפות, ישנוניות, נדודי שינה, חלומות לא נורמליים, בחילה, קשיי עיכול, מפתחות הפרעות, ותיאבון מוגבר. חלק מתופעות הלוואי הללו עשויות להיות קשורות גם להפסקת עישון. הפרעות נוירופסיכיאטריות קשות דווחו במקרים נדירים (למשל, שינויים התנהגותיים, פְּסִיכוֹזָה, דכאון, מחשבה אובדנית).