מוצרים
Naltrexone זמין באופן מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות (נלטרקסין). זה אושר במדינות רבות מאז 2003.
מבנה ותכונות
נלטרקסון (ג20H23לא4Mr = 341.40 גרם למול) הוא אופיואיד המיוצר באופן סינטטי הקשור ל- אוקסימורפון. זה קיים ב תרופות כמו נלטרקסון הידרוכלוריד, לבן, היגרוסקופי אבקה זה מסיס בקלות ב מַיִם. לתרופה יש מבנה דומה לזה נלוקסון, אך נושאת קבוצת ציקלופרופילמתיל במקום קבוצת אליל על חנקן ולפיכך ניתן להעביר אותו באופן פרוראלי כטבליה. לנלטרקסון יש שיא מטבוליזם במעבר ראשון ומטבוליט פעיל (6-β-naltrexol).
אפקטים
נלטרקסון (ATC N07BB04) הוא אנטגוניסט תחרותי בקולטנים אופיואידים ומבטל את ההשפעות של אקסוגני ואנדוגני. אופיואידים. זה תומך במניעת הישנות לאחר נסיגה מאופיואידים. בתלות ושתוקקות באלכוהול, אנדוגני אופיואידים כמו אנדורפינים משחק תפקיד חשוב. לכן, ניתן להשתמש בנלטרקסון גם כדי להשפיע על תלות האלכוהול. לנלטרקסון עצמו אין מאפיינים אופיואידים והוא אינו ממכר.
אינדיקציות
לנסיגה בתלות באופיואידים או באלכוהול לאחר שהצליח דטוקסיפיקציה. השימוש באינדיקציות אחרות נדון, למשל בהפרעות ממכרות אחרות. שילוב קבוע עם מורפיום זמין בארצות הברית, ושילוב קבוע עם בופרופיון אושרה בשנת 2014 לטיפול ב- עודף משקל ו השמנה (ראה תחת נלטרקסון-בופרופיון).
מִנוּן
על פי המידע המרשם. טבליות ניתנים בדרך כלל פעם ביום. אפשר גם משטרי מינון חלופיים. במהלך הטיפול, חיוני שהמטופל יהיה נטול אופיאיטים! לכן, א נלוקסון הבדיקה מתבצעת מראש בטיפול רפואי.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- לפני נסיגה מאופיואידים ובמהלכה
- מחלת כבד או כליה קשה
- במקביל מנהל של משככי כאבים אופיואידים.
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Naltrexone גם הופך את ההשפעות הרצויות של אופיואידים, למשל, כאשר משתמשים בו כמשכך כאבים או שיעול מדכא. באופן כללי, אין לתת אופיואידים במהלך הטיפול. אם זה עדיין הכרחי במצב חירום, מנה אולי צריך להגדיל. נראה כי נלטרקסון אינו מקיים אינטראקציה עם CYP450.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול כאב בטן, בחילה, הקאה, שריר ו כאבי מפרקים, כְּאֵב רֹאשׁ, הפרעות שינה, חוסר מנוחה, עצבנות, חולשה ועלייה קלה ב דם לַחַץ. נלטרקסון הוא כבד רעיל ב מנה-אופן תלוי, עשוי לרומם כבד אנזימים, ועלול לגרום לדלקת בכבד. יש לו טווח טיפולי צר. נגזרת הנלטרקסון נלמפן אינו מדווח שהוא רעיל לכבד (סלינקרו).
