Sertraline

מוצרים

Sertraline זמין מסחרית כמצופה סרט טבליות וכתרכז בעל פה (זולופט, גנרית). הוא שוחרר לראשונה בארצות הברית בשנת 1991 והפך לשובר קופות. זה אושר במדינות רבות בשנת 1993.

מבנה ותכונות

סרטרלין (ג17H17Cl2נ, מr = 306.2 גרם למול) קיים ב תרופות כסרטרלין הידרוכלוריד, גבישי לבן אבקה זה מסיס במשורה מַיִם. זהו נגזרת של נפתלנימין.

אפקטים

לסרטרלין (ATC N06AB06) יש נגד דיכאון נכסים. ההשפעות נובעות מחזרה סלקטיבית של סרוטונין לתאי עצב קדם סינפטיים. זה מגדיל את ריכוז of סרוטונין ב שסוע סינפטי. לסרטרלין יש השפעה גם על דופמין ספיגה חוזרת (ראה גם תחת dasotraline). ההשפעות המקסימליות מתרחשות בדרך כלל תוך שבועיים עד ארבעה שבועות. לסרטרלין מחצית חיים ארוכה בין 22 ל -36 שעות.

אינדיקציות

  • דכאון
  • הפרעה אובססיבית כפייתית
  • הפרעות פאניקה
  • הפרעת דחק פוסט טראומטית
  • פוביה חברתית
  • PMDD (הפרעה דיספורית קדם וסתית, למשל, ארה"ב).

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. ה מנה מותאם באופן אינדיבידואלי. התרופה נלקחת פעם ביום בבוקר או בערב בגלל מחצית החיים הארוכה. הצריכה אינה תלויה בארוחות. ההפסקה צריכה להיות הדרגתית כדי למנוע תסמיני גמילה.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • שילוב עם מעכבי MAO
  • שילוב עם פימוזיד
  • אפילפסיה לא יציבה
  • אי ספיקת כבד קשה

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

לסרטרלין פוטנציאל אינטראקציה גבוה. זה מטבוליזם על ידי CYP2D6 ו- CYP3A4 והוא מעכב חלש של איזואנזימים אלה. הסרטרלין עובר מטבוליזם במעבר ראשון ב כבד. המטבוליט העיקרי -desmethylsertraline פעיל הרבה פחות מתרכובת האם.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי כוללים הפרעות שינה, כְּאֵב רֹאשׁ, סחרחורת, בחילה, שלשול, שרפרפים דקים, יבשים פה, הפרעה בתפקוד המיני הגברי, ו עייפות. Sertraline עלול לגרום סרוטונין תסמונת בשילוב עם סרוטונרגי תרופות. זה עשוי להאריך את מרווח ה- QT ולהגדיל את הסיכון להתאבדות.