בופרופיון

מוצרים

Bupropion זמין באופן מסחרי בצורה של שחרור מתמשך טבליות (Wellbutrin XR, Zyban). השניים תרופות משמשים לאינדיקציות שונות (ראה להלן). החומר הפעיל אושר במדינות רבות מאז 1999.

מבנה ותכונות

בופרופיון (ג₁₃H₁₈ClNO, מ_r = 239.7 גרם למול) קיים כ- racemate וכ- bupropion hydrochloride, גבישי לבן אבקה זה מסיס בקלות ב מַיִם.

אפקטים

ל- Bupropion (ATC N06AX12, ATC N07BA02) יש נגד דיכאוןתכונות, נוראדרנרגיות ודופמינרגיות. זה מעכב תסמיני גמילה הנגרמים על ידי עישון הַפסָקָה. ההשפעות נובעות מעיכוב של ספיגה מחדש של נוראפינפרין ו דופמין. לבופרופיון ולמטבוליטים שלה מחצית חיים ארוכה בין 20 ל -37 שעות.

אינדיקציות

Bupropion מאושר במדינות רבות לשתי אינדיקציות:

• לטיפול בפרקי דיכאון (Wellbutrin XR).
• לטיפול ב ניקוטין תלות כתמיכה במהלך עישון הפסקה (Zyban).

לטיפול ב הפרעת קשב וריכוז ואינדיקציות אחרות, בופרופיון עדיין לא רשום. בארצות הברית, שילוב קבוע של naltrexone ובופרופיון (Contrave) אושר בשנת 2014 לטיפול ב- עודף משקל ו השמנה.

מִנוּן

על פי תוספת החבילה. ה טבליות בהתאם לאינדיקציה הנלקחת פעם או פעמיים ביום ללא קשר לארוחות.

התוויות נגד

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

בופרופיון הוא מצע ומעכב את ה- CYP2D6 והמתאים לו יחסי גומלין אפשריים. הביו-טרנספורמציה גורמת למטבוליטים פעילים. אַחֵר יחסי גומלין תוארו עם מעכבי MAO, דופמינרגי תרופות, אלכוהול, ו ניקוטין.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול כְּאֵב רֹאשׁ, יבש פה, תסמינים במערכת העיכול כגון בחילה והקאה, ו נדודי שינה. לעיתים נדירות, עלולים להופיע התקפים.