Baclofen פותח במקור בשנות השישים לטיפול אֶפִּילֶפּסִיָה. יש לו השפעה טובה על התקפים ספסטיים. מאז 2009 הוא שימש גם ללחימה התמכרות לאלכוהול.
מהו בקלופן?
Baclofen פותח במקור בשנות השישים לטיפול אֶפִּילֶפּסִיָה. מאז 2009 הוא שימש גם ללחימה התמכרות לאלכוהול. Baclofen - כימית C10H12ClNO2 - שייך למחלקה של מרפי שרירים. הם מקלים על מתח שרירים מוגבר פתולוגית. החומר הפעיל נקשר לקולטני ה- GABA-B ופועל שם כאנטגוניסט. בכך הוא מנצל את העובדה שיש לו מבנה מולקולרי דומה לזה חלבונים. בצלופן מסונתז הוא לבן ללא ריח, גבישי אבקה עם עניים מאוד מַיִם מְסִיסוּת. ניתן לייצר את מרגיע השרירים בשתי דרכים והוא זמין ב תרופות ליאורסל, לביק, וכמה גנריות. לתהליכי מחלה קלים יותר, הוא מנוהל דרך הפה בצורה של טבליות (10 מ"ג או 25 מ"ג). עם זאת, אם קשה טרשת נפוצה קיים, למשל, הרופא נותן את התרופה לתוך ה- נוזל בעמוד השדרה (תוך אינטראקטי). בילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18, זה מנוהל דרך הפה בלבד. עד כה לא קיימים מחקרים מקבילים על יישום תוך-ראשי בקבוצת חולים זו. מסלול זה של מנהל אינו משמש גם אם המטופל לקה רפלקס והאט תפוצה של נוזל המוח.
פעולה פרמקולוגית
העברה מתמשכת של אותות עצבים לתאי עצב אחרים ומשם לתאי שריר גורמת למתח שרירים קבוע, מה שמוביל בסופו של דבר לעווית שרירים. אחת הסיבות האפשריות לשימוש יתר זה בשרירי השלד היא חוסר שליטה באותות על ידי מוֹחַ ו / או חוט השדרה. בקלופן משתמש במבנה הכימי שלו, הדומה לחומצה גמא-אמינו-בוטירית (GABA), על ידי חסימת העברת אות העצבים בין חוט השדרה תאי עצבים. זה מונע מהם מלכתחילה להגיע לשריר. בגלל השפעתו המפריעה לשרירים, הוא גם מוריד מוֹחַ פעילות. בחולים הנוטלים בקלופן נפגעת גם פעילות שרירים מרצון. בקלופן משתנה כבד רמות האנזים ב דם, כך שתוצאות הבדיקה עשויות להיות מעוותות. מסיבה זו, על המטופל להיות בטוח ליידע את הרופא המטפל כי נרשם לו בקלופן. אם אלה שנפגעו מ כבד המחלה צריכה להשתמש בתרופה, שלהם ערכי כבד יש לבדוק באופן קבוע. חולי סוכרת צריכים לקבל את שלהם דם סוכר רמות שנבדקו בתדירות גבוהה יותר. מטופלים שחייבים ליטול תכשירים המכילים בצלופן צריכים להימנע מנהיגה והפעלת כלים ומכונות, מכיוון שהחומר הפעיל פוגע בזמן התגובה.
יישום ושימוש רפואי
הוכח כי בקלופן יעיל במידה ניכרת לטיפול באנשים עם טרשת נפוצה, חוט השדרה פציעה, מרכזית מערכת העצבים הפרעות, פוליו (שיתוק מוחין), הפרעות כלי דם במוח ועוויתות שרירים הנגרמות על ידי העברת אות לקויה מחוט השדרה ו / או מוֹחַ. ב טרשת נפוצה חולים הסובלים מהתכווצויות כואבות קשות, הרופא נותן זאת באופן אינטראקטיבי בכדי להימנע מתופעות הלוואי הקשות של הפה מנהל: אם נלקח דרך הפה, יש צורך לבלוע את הבקלופן במינונים גבוהים מאוד, אחרת התרופה הייתה מגיעה נמוכה מדי ריכוז היכן שהיא אמורה לעשות את עבודתה. לחולי טרשת נפוצה מקבלים צנתר עמוד השדרה בעל משאבה מבוקרת על ידי מחשב, המשמשת להעברת בקלופן לצמיתות לגוף במינון נמוך בהרבה ממה שהיה ניתן דרך הפה. ניתן למלא את מחסן המשאבות דרך עור לפי צורך. התרופה מכוונת לקשתות רפלקס בחוט השדרה על ידי חיקוי הפעולה הנוגדת פרכוסים של קולטני GABA בתאי רנשו. אם בקלופן מנוהל דרך הפה, זה הופך להיות יעיל לכל המאוחר לאחר 4 שעות. הגוף מפריש אותו כמעט ללא שינוי בשתן. כפי שעולה ממחקר קליני משנות התשעים כּוֹהֶל-פרטים תלויים שגם הם סובלים דכאון ו / או הפרעת חרדה, כאנטגוניסט של קולטני ה- GABA, הוא ככל הנראה נלחם בכמיהה שכל כך תלויים בחומרים חוששים מהם. יש לו אותה יעילות גבוהה כמו diazepam, למשל - אך מבלי להיות תופעות לוואי מזיקות כל כך. מחקרים קליניים נוספים וטכניקות הדמיה חדשניות תומכים ביעילות הבקלופן ב כּוֹהֶלחולים תלויים. שלא כמו בצרפת, שם התרופה אושרה לשימוש זה במשך מספר שנים, בגרמניה ניתן להשתמש בה רק למטרה זו מחוץ לתווית. במחקרים על בעלי חיים, בקלופן היה יעיל גם בטיפול דכאון וחרדה.
סיכונים ותופעות לוואי
כאשר לוקחים בקלופן, עייפות, ישנוניות, סחרחורת, ו בחילה נפוצים מאוד. דכאון, סיוטים, ובלבול בקרב חולים קשישים, כְּאֵב רֹאשׁ, רעד, הליכה לא יציבה, סְחַרחוֹרֶת, הפרעות שינה, ראייה מטושטשת והפרעות ראייה אחרות, ירדו לֵב פונקציה, נמוכה דם לַחַץ, הקאה, שלשול, עצירות, שתן חזק, עור פריחות, חולשת שרירים והזעה נצפו לעיתים קרובות. אין להשתמש בו במקרה של רגישות יתר לחומר הפעיל, חמור כליה נזק, מחלת פרקינסון, מחלת מוח הנגרמת מפציעה, וכן שיגרון. יש לתת בקלופן לנשים בהריון רק לאחר הערכת יסוד של תועלת ורק דרך הפה, מכיוון שהחומר הפעיל יכול לעבור אל שליה. זה עשוי להיות נוכח גם ב חלב אם של אמהות מיניקות. למרות שעדיין לא התרחש כל נזק בתינוקות מבקלופן, יש להשתמש בתרופה בצורה הטובה ביותר במינונים נמוכים, אם בכלל. תרופות בבקלופן נלקחות בהדרגה לפני הפסקתן כדי להימנע תופעות לוואי כגון בלבול, אשליות, התקפים וליקויים ריכוז. בקלופן מחזק את ההשפעות של חומרים נוגדי לחץ דם, אחרים מרפי שרירים, סמים פסיכוטרופיים, משככי כאבים, וודאי תרופות נוגדות דיכאון. אשליות עלולות להתרחש במקביל מנהל of דופמין-סוכנים המכילים. כדי לבטל סיכונים בלתי צפויים, אין לקחת זאת יחד כּוֹהֶל בשום פנים ואופן.
