Loperamide היא תרופה השייכת למעמד האופיואידים של תרופות ומשמש לטיפול שלשול. זה נמצא ב- WHO (העולם בְּרִיאוּת רשימת תרופות חיוניות.
מה זה לופרמיד?
Loperamide היא תרופה השייכת למעמד האופיואידים של תרופות ומשמש לטיפול שלשול. הסם לופרמיד סונתז לראשונה על ידי פול יאנסן עבור חברת Janssen Pharmaceutica. מנקודת מבט כימית, loperamide הוא diphenyl-piperidine. הוא שייך לקבוצת הפסאודופיאידים. המחקר הקליני הראשון עם החומר הפעיל הופיע בכתב עת אמריקאי בשנת 1973. באותה שנה הושק loperamide בשוק והוא עדיין זמין תחת השם המסחרי. אימודיום. Loperamide זמין גם בשוק הגרמני מאז 1976. בגרמניה זו התרופה הנמכרת ביותר ללא מרשם עבור שלשול. מומלץ לטיפול סימפטומטי ב שלשולים חריפים. התרופה ניתנת דרך הפה והיא כלולה גם בכמה תכשירים משולבים יחד עם החומר הפעיל סימטיקון. בכל הצורות הזמינות, loperamide זמין רק בבתי מרקחת.
פעולה פרמקולוגית
לופרמיד הידרוכלוריד נקשר לקולטני מיקרו-אופיואידים במקלעת המיאנטרית. מקלעת המעי הגס, המכונה גם מקלעת אורבך, חוצה כמעט את כל השרירים של מערכת העיכול. זה חלק מהאנטרי מערכת העצבים (ENS) ומווסת את פריסטלטיקה של המעי. זה גם מווסת את הפרשת העיכול אנזימים אל המעי. באמצעות הקולטנים µ-opioid, loperamide מפחית את פעילות השריר החלק במעי. בפרט, השרירים האורכיים והמעגליים של מעי דק מעוכבים בפעילותם. עקב פריסטלטיקה מוחלשת, תכולת המעי נשארת ארוכה יותר ב מעי דק. תוכן המעיים נמצא אפוא במגע עם ה- רירית של מעי דק לפרק זמן ארוך יותר, כך אלקטרוליטים ונוזלים יכולים להיספג יותר. הצואה הופכת למוצקה יותר. בנוסף, הלופרמיד מגביר את מתח השרירים של הסוגר האנאלי. כתוצאה מכך משופרת יבשת צואה. מאז loperamide לא יכול לחצות את דם-מוֹחַ מחסום, הוא לא מגיע לקולטנים האופיואידים ולכן מסווג כאופיואיד מדומה. Loperamide יעיל רק באופן מקומי.
יישום ושימוש רפואי
האינדיקציות העיקריות לשימוש בלופרמיד הן שלשול מכל סוג שהוא. התרופה נלקחת דרך הפה שלשול המטייל, שלשול לא ספציפי, שלשולים הקשורים ל תסמונת המעי הרגיז, או שלשול הנובע מהפרעות פריסטלטיות במעיים. תחת פיקוח רפואי, loperamide משמש גם לטיפול בשלשול הנגרם על ידי ציטוסטטי תרופות או מה שמכונה מעכבי פרוטאז כחלק מהטיפול הכימותרפי. בשילוב עם החומר הפעיל סימטיקון, loperamide מנוהל עבור שלשולים חריפים עם התכווצויות בטן.
סיכונים ותופעות לוואי
יש לציין כי הלופרמיד הוא סימפטומטי בלבד ולכן אינו מתייחס לגורם לשלשול. אמנם זה יכול לעזור לעצור את אובדן הנוזלים ו אלקטרוליטים, זה עדיין צריך לקחת רק לזמן קצר אם יש בסיס ידוע מצב או במקביל לסיבתי תרפיה. לופרמיד אינו מתאים לטיפול במחלות שלשול זיהומיות. אלה מתבטאים בדרך כלל בריר, דם or מוגלה בצואה. Loperamide משתק את המעיים ומאריך את מעבר המעיים. השפעה זו רצויה בחלק ממחלות השלשול, אך בדיזנטריות זיהומיות היא מאריכה את זמן השהות של ה פתוגנים במעי. בזמן ש פתוגנים להישאר במעי, הם יכולים להמשיך ולשחרר רעלים למעי. זה יכול להיות מסוכן במיוחד במקרה של זיהום עם E. coli enterohemorrhagic (EHEC). הרעלים עלולים לגרום לתסמונת אורמית המוליטית (HUS). אין להשתמש ב- Loperamide בפרקים חריפים של מחלת מעי דלקתית כרונית קוליטיס כיבית. התוויות נגד אחרות כוללות פסאודומברני קוליטיס, שימוש בספקטרום רחב אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה, וכל מצב שבה פריסטל של המעי מעוכב באופן פתולוגי. אלו כוללים חסימת מעיים (ileus), megacolon ו- מגקולון רעיל. באופן כללי, לופרמיד נסבל היטב. למרות זאת, כאב בטן, בחילה, ו עצירות עלול להתרחש עקב הפרעה בתנועות המעיים. הבטן עשויה להיות מורחבת שלשולים חריפים אינו משתפר תוך 48 שעות לאחר נטילת הלופרמיד, יש לפנות לרופא. שימוש ממושך צריך להתרחש רק לאחר התייעצות עם הרופא. בדרך כלל, לופרמיד אינו יכול לחצות את דם-מוֹחַ מַחסוֹם. עם זאת, אם מחסום דם מוח לקוי, התרופה נכנסת למוח ועלולה לגרום לתופעות לוואי קשות. עם זאת, באינטראקציה עם תרופות אחרות, loperamide יכול לעבור את מחסום דם מוח יותר בקלות. כאשר לוקחים אותו יחד עם קטוקונזול, ורפמיל, ו כינידין, loperamide עלול לגרום נשימה קשיים. אינטראקציות עלול להתרחש גם עם ritonavir, מעכב HIV פרוטאינאז. כמו כן יש לציין כי לופרמיד מעכב באופן פונקציונלי sphingomyelinase חומצה (FIASMA). כל אי-ויסות כתוצאה מכך עלול לגרום לפתולוגיה קלינית רצינית.
