Bisoprolol היא תרופה ומשמשת לטיפול טכיקרדיה, אנגינה, יתר לחץ דם, וכליליים עורק מחלה (CAD). Bisoprolol בעל השפעה אנטגוניסטית על ß- אדרנורצפטורים (בטא אדרנורצפטורים) והוא שייך לקבוצת חוסמי בטא. נטילת התרופה עלולה לגרום לתופעות לוואי כגון עייפות, סְחַרחוֹרֶת, ו כְּאֵב רֹאשׁ.
מה זה ביסופרולול?
Bisoprolol שייך לקבוצת חוסמי ß-adrenoreceptor סלקטיביים ויש לו השפעה אנטגוניסטית על ß1-adrenoreceptors. כחוסם בטא סלקטיבי, ביסופרולול פועל באופן ספציפי על לֵב ואין לו השפעה על איברים אחרים. מבחינה רפואית, ביסופרולול מכונה תרופה לב-סלקטיבית. מבחינה כימית, ביסופרולול הוא פנול אתר שקיים כתערובת גזענית. Bisoprolol הוא תרכובת כיראלית והתרופה משמשת בתערובת 1: 1 של הסטריאו-סומרים (R) ו- (S). צורת ה- (S) של התרופה היא הסטריאוייזר הפעיל ובעלת זיקה מחייבת גבוהה ל- ß1-adrenoreceptors. (S) -ביסופרולול מחליף את האפינפרין מאתר הקישור של ß1-adrenoreceptor ופועל כ אנטגוניסט. התרופה משמשת לטיפול אנגינה פקטוריס, טכיקרדיה, כרוני לֵב כישלון ו יתר לחץ דם. יש ליטול את התרופה באופן קבוע. הפסקה פתאומית של תרפיה מוביל לתסמיני גמילה ותופעות לוואי חמורות.
השפעות פרמקולוגיות על הגוף ועל האיברים
ביסופרולול חוסם ביתא תופס קולטני ß1-אדרנור ומונע אפינפרין ו נוראפינפרין מקשר לקולטנים. נוראפינפרין הוא נוירוטרנסמיטר המיוצר ב מוֹחַ כמו גם בקליפת יותרת הכליה בבני אדם. אדרנלין הוא הורמון המיוצר בקליפת יותרת הכליה של בני האדם. אדרנלין ו נוראדרנלין שונים במבנה הכימי לפי קבוצת מתיל. באפינפרין, קבוצת מתיל מוחלפת בקבוצת האמינו. נוראפינפרין ואפינפרין נקשר ל- ß1-adrenoreceptors ב לֵב ו עוֹפֶרֶת לפעילות מוגברת של שריר הלב. דופק עולה עקב הורדת סף הגירוי בלב. פעולת השאיבה של הלב מוגברת ו דם לחץ מוגבר. Bisoprolol מחליף את האפינפרין והנוראדרנלין מהקולטנים ß1- האדרנור ותופס את אתרי הקישור. כאנטגוניסט, התרופה מחלישה את ההשפעות של אפינפרין ונוראדרנלין. כתוצאה מקשירת קולטן וירידה בפעולת האפינפרין והנוראדרנלין, דם לחץ מוריד וסף העצבנות מורם. הלב דורש פחות אנרגיה ו חמצן הצריכה מצטמצמת. בסך הכל, שריר הלב מוקל על ידי ביסופרולול. ברפואה, זה מכונה אפקט אינו-טרופי שלילי, אשר לכל חוסמי הבטא יש. הכריכה וההשפעה של הביסופרולול ארוכות טווח. מחצית החיים ב דם הוא 10 עד 11 שעות. Bisoprolol מנוהל דרך הפה והוא נספג בכ- 90%. זמינות ביולוגית מצוין ב 90% ומקסימום פלזמה ריכוז מושגת כ -3 שעות לאחר בליעה. חוסם ביתא מופרש בכליה ומטבוליזם ב כבד. היחס בין הפרשת כליות לכבד חיסול הוא 50:50. בגלל המיקוד של הביסופרולול ל- ß1-adrenoreceptor, לתרופה יש השפעה לב-ספציפית. עם זאת, עלולות להופיע תופעות עצב מרכזיות. השפעות כמו גם תופעות לוואי על ידי ביסופרולול על המרכז מערכת העצבים (CNS) נובעים מהתכונות הליפופיליות של התרופה. לא הופגנה פעילות סימפתומימטית פנימית (ISA).
יישום ושימוש רפואי לטיפול ומניעה.
ביסופרולול חוסם ביתא משמש לטיפול בעורקים יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה), כרוני אי ספיקת לב, אנגינה פקטוריס, ו טכיקרדיה. אנגינה פקטוריס יכול להיות מופעל על ידי מחלת לב כלילית (CHD). חוסם ביתא משמש לעתים קרובות ליתר לחץ דם ובכך משמש למניעת מחלות לב קשות. טיפול ביתר לחץ דם עורקי וכן אנגינה פקטוריס מתחיל בדרך כלל עם מנה של 5 מ"ג ביסופרולול ליום. ה מנה תלוי בחומרת הממצאים. ליתר לחץ דם קל, מדי יום מנה מומלץ 2.5 מ"ג. אם מינון של 5 מ"ג ביסופרולול אינו מספיק, מומלץ להגדיל ל -10 מ"ג ביסופרולול ליום. רק במקרים חריגים המינון היומי צריך להיות מעל 10 מ"ג. יש להגדיל את המינון בהדרגה או לאט לאט לפי הצורך. אם התרופה הופסקה לפתע, התוצאה היא תסמיני גמילה ותופעות לוואי קשות. הפסקת הביסופרולול אפשרית רק בהתחדדות ועליה להיות מלווה על ידי רופא. אסור להשתמש בביסופרולול בחולים עם אסתמה בסימפונות, ברדיקרדיה, סוכרת mellitus, וחמור אי ספיקת לב. חולים המבקשים מעכבי MAO צריך גם להימנע מנטילת התרופה.
סיכונים ותופעות לוואי
נטילת ביסופרולול עלולה לגרום לתופעות לוואי. תלונות נפוצות כוללות עייפות, עייפות, הפרעות תחושתיות, סְחַרחוֹרֶת, ו כְּאֵב רֹאשׁ. תופעות לוואי מזדמנות של התרופה כוללות דכאון, הפרעות שינה, שינויים במצב הרוח ובלבול. יתר על כן, נטילת התרופה עלולה לגרום הפרעות במחזור הדם, חולשת שרירים, עור פריחות, הפרעות במפרקים וגירוד בעור. תפקוד לב מופרע ודופק מואט הם גם הם חלק מהתסמינים. טיפה פנימה לחץ דם עקב עמידה מהירה מישיבה או שכיבה היא גם תופעות לוואי מזדמנות. הֲקָאָה, עצירות, שלשול, כאב בטן ו בחילה הם גם תופעות לוואי במערכת העיכול. לעיתים נדירות, תגובות כמו דם מוגבר שומנים, הזעה מוגברת, ירידה בדמעות, עלייה במשקל וחוסר רגישות מינית.
