אומנותית הוא חומר פעיל המשמש לטיפול מלריה. הטרופי מחלה מדבקת נגרם על ידי פתוגנים מהסוג Plasmodium ותובע מיליון נפשות ברחבי העולם בכל שנה. כפי שמראים מחקרים, ניתן להשתמש בחומר הפעיל בעתיד גם לטיפול בגידולים ממאירים - כלומר ממאירים.
מה זה artesunate?
אומנותית הוא חומר פעיל המשמש לטיפול מלריה. הסם אומנותית שייך למעמד התרופות האנטי-פרוטוזואלי והוא עשוי מהנגזרת הצמחית של השנתית מוגוורט (Artemisia annus). הארטסימינין הכלול בעלים ובפרחים של מוגוורט שימש ב תרופה סינית מסורתית במשך אלפי שנים. בשנים האחרונות גם המרכיב הצמחי הפעיל הפך למוקד הרפואה המערבית. בשנת 2002 נכלל ה- WHO ברשימת התרופות החיוניות את ה- artesunate המסונתז ממנו. התרופה משמשת בעיקר נגד מלריה טרופיקה עם הפתוגן Plasmodium falciparum, המאופיין במהלך חמור. Artesunate יעיל מאוד גם נגד מלריה עמידה לרבים פתוגנים שכבר לא מגיבים לאנטי-מלריה נפוצה תרופות.
פעולה פרמקולוגית
מלריה מועברת על ידי נשיכת יתוש אנופלס. ה פתוגנים ראשית להתיישב ב כבד, להדביק אדום דם תאים (אריתרוציטים), ולהשמיד אותם. החומר הפעיל המשותף נכנס ישירות ל המיטוכונדריה של תא הפתוגן. מיטוכונדריה נמצאים בכל התאים והם "תחנת הכוח היצרנית" של כל תא. מה שנקרא חמצן גשרים במבנה הכימי של החומר הפעיל תפקיד מכריע ביעילות התרופתית-ביולוגית של ארטונייט. הם משחררים שיא ריכוז of חמצן רדיקלים שתוקפים את המיטוכונדריה ולגרום למוות התא של הפתוגן. התרופה יעילה גם כנגד סרטן תאים. תאי גידול מכילים ברזל יונים בגובה ריכוז. הם מגיבים כימית עם ה- חמצן רדיקלים וגורמים למות התא. נראה כי Artesunate מסוגל למנוע היווצרות של דם כלי המספקים את הרקמה הגידולית. כך הוא נוגד את היווצרותו של גרור. בשל מבנה ביוכימי בסיסי מעט שונה, הנגזרת האמנותית הנגזרת מראה הרבה יותר גבוהה זמינות ביולוגית מאשר החומר המקורי artesiminin. זמינות ביולוגית מציין באיזו מהירות ובאיזו מידה תרופה נספגת באורגניזם ומועברת לגוף. ל- Artesunate מחצית חיים קצרה מאוד. זה מטבוליזם במהירות על ידי כבד ומופרש מהגוף תוך כמה שעות.
שימוש ויישום רפואי
במיוחד במקרים חמורים, הנגזרת הארטימינינית מפחיתה באופן משמעותי את שיעור התמותה של הסובלים ממלריה. מתוך 1,000 חולי מלריה שטופלו בתרדמת, רק 147 מתו במקום 241 מאלה שטופלו בתרופה נגד מלריה נפוצה. כִּינִין. עד עכשיו, מכיל אמנות תרופות שימשו אך ורק אצל מבוגרים. מחקרים אחרונים מראים שילדים עשויים בקרוב ליהנות גם מהחומר הפעיל. מחקרים שונים מצביעים על כך שניתן להשתמש גם ב- artesunate סרטן תרפיה בעתיד. לדוגמא, הוכח כי החומר הפעיל הוא תרופה מבטיחה לגידולים ממאירים. מחלת הסרטן לתאים יש מעט עמידות לחמצון לחץ נגרם על ידי חמצן רדיקלים. התרופה יעילה במיוחד בגידולים הצומחים במהירות. יש להם מספר גבוה במיוחד של ברזל יונים. מדענים מסינגפור מייחסים לחומר גם יעילות טובה יותר כנגד אסטמה מאשר קורטיקוסטרואידים שנקבעים בדרך כלל. בדרך כלל משתמשים ב- Artesunate כנגד מלריה כתכשיר משולב למניעת עמידות אפשרית. התרופה ניתנת בדרך כלל תוך ורידי כחליטה בעיריית מלריה טרופיקה קשה, אך היא זמינה גם בצורת טבליות.
סיכונים ותופעות לוואי
ההשפעה של artesunate היא סלקטיבית. כלומר, יש לו השפעה רעילה על תאי הגידול ופתוגני מלריה המכילים רמות גבוהות מאוד של ברזלאך אין לו השפעות שליליות על תאים בריאים. התרופה המתכוננת לתרופות נחשבת לנסבלת היטב. תופעות הלוואי שהיו ידועות עד כה מוגבלות ובדרך כלל ניתן לשלוט בהן היטב. תופעות הלוואי הקשורות לנטילת artesunate תלויות גם בשילוב התרופות בו הוא זמין. תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן כְּאֵב רֹאשׁ, נדודי שינה, ישנוניות וחולשה - אבל בחילה, הקאה ו שלשול יכול להתרחש גם. במקרים נדירים בודדים, המוליזה - פירוק אדום דם תאים - מתרחשת, וכתוצאה מכך אנמיה.
