כִּינִין

מוצרים

כינין מאושר במדינות רבות בצורה של דראגי ל מלריה טיפול (כינין סולפט 250 הנסלר). בגרמניה מצופה סרט טבליות של 200 מ"ג כינין סולפט זמינים מסחרית לטיפול בעגל התכווצויות (לימפטאר נ).

מבנה ותכונות

כינין (ג₂₀H₂₄N₂O₂M_r = 324.4 גרם למול) קיים בדרך כלל כינין סולפט, גבישי לבן אבקה או מחטים חסרות צבע עדינות המסיסות במשורה מַיִם. לכינין יש מריר מאוד מפתחות. זהו נגזרת של קינולין הנמצאת בקליפת עץ הכינין.

אפקטים

כינין (ATC P01BC01, ATC M09AA02) הוא בעל תכונות אנטי פרזיטיות, מרגיעות שרירים ונוגדי חום. בשריר כינין מאריך את תקופת העקשנות, מפחית את הריגוש על לוח הקצה המוטורי ומשפיע על הפצה of סידן ב סיב שריר. לפיכך, הוא מגדיל את סף התגובה של השריר לגירויים. הערה: כינין סולפט משמש במשך עשרות שנים לטיפול בעגל אידיופתי התכווצויות. עם זאת, בגלל שלה תופעות לוואי, פוטנציאל לאינטראקציה ורעילות אפשרית במינון יתר, השימוש בו לאינדיקציה זו נדון באופן ביקורתי. לדוגמא, בארה"ב אישור לטיפול בעגל התכווצויות בוטל בשנת 1995 לאחר שה- FDA הגיע למסקנה כי היתרונות הפוטנציאליים אינם עולים על הסיכונים. המזון והתרופות האמריקני אדמינסטרציה וכמה פרסומים ממליצים להשתמש בו למטרה זו.

אינדיקציות לשימוש

מלריה:

• כינין מאושר במדינות רבות לטיפול בהתקפים חריפים של chloroquine-עָמִיד בִּפְנֵי מלריה זיהומים הנגרמים על ידי.

התכווצויות עגל בלילה:

• בגרמניה מאושר כינין למניעה וטיפול ב התכווצויות עגל ליליות אצל מבוגרים. במדינות רבות זו כבר אינה אינדיקציה רשומה (מחוץ לתווית).

כתרופה מרה:

• כינין משמש גם בכמויות קטנות כחומר מרה, למשל, להכנת הודי טוֹנִיק מים (למשל שוופס).

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. לטיפול ב התכווצויות עגל, נלקחת טבליה אחת של 200 מ"ג לאחר ארוחת הערב. המקסימום היומי מנה הוא שניים טבליות ליום.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• הריון והנקה
• מחסור בגלוקוז -6-פוספט דהידרוגנאז
• מיאסטניה גרוויס
• טינטון
• נזק מקדים לעצב הראייה
• היפוקלמיה לא מטופלת
• ידוע ברדיקרדיה והפרעות קצב לב אחרות רלוונטיות קלינית.
• אי ספיקת לב מפוזרת קשה
• תסמונת QT מולדת ארוכה או היסטוריה משפחתית תואמת.
• הארכת מרווח QT נרכשת ידועה.
• ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

כינין הוא מצע של CYP3A4 ואיזואיזמים אחרים של CYP450 מעורבים בחילוף החומרים. תוֹאֵם יחסי גומלין עם מעכבי CYP ומפיצים עשויים להתרחש. כינין עשוי להאריך את מרווח ה- QT ואין לשלב אותו עם אחרים תרופות שגם מאריכים אותו. כמה תרופות אחרות יחסי גומלין תוארו, למשל, עם מרפי שרירים, אנטי-קצב, סוכני אלקליניזציה בשתן, פירימאתמין, אנטגוניסטים של ויטמין K, ו נוגדי חומצה (בְּחִירָה).

תופעות לוואי

תופעות לוואי אפשריות כוללות (בחירה):

• בחילות, הקאות ושלשולים
• תגובות רגישות יתר
• שינויים בספירת הדם, טרומבוציטופניה
• תסמונת המוליטית - אורמית
• הפרעה בתפקוד הכבד
• הפרעות ראייה
• טינטון, הפרעות שמיעה, סחרחורת
• הפרעות קצב לב, פעימות לב מוחשיות.