החומר הפעיל למיווודין משמש לטיפול ב- מחסור בחיסון מחלה איידס ו צהבת זיהומי B. הוא שייך לקבוצת התרופות האנטי-ויראליות.
מהו זיהום ב- HIV?
Lamivudine הוא מעכב transcriptase הפוך של נוקלאוזיד (NRTI) המהווה אנלוג כימי של ציטידין, שהוא אחד מהנוקלאוזידים. התרופה משמשת לטיפול בזיהומי HIV-1 כגון איידס. התרופה אמנם אינה מסוגלת לרפא את המחלה, אך היא מבטיחה שהחולים יחיו זמן רב יותר. Lamivudine מיוצר על ידי חברת התרופות הבריטית GlaxoSmithKline. האנטי-ויראלי נמצא בשימוש בגרמניה מאז 1995. כיום הוא אחד ממעכבי התעתיק ההפוך של נוקלאוזידים הנפוצים ביותר לטיפול בזיהומי HIV. לעתים קרובות זה משולב עם אבקביר (ABC), השייך גם ל- NRTI.
פעולה פרמקולוגית
Lamivudine מייצג מה שמכונה prodrug. הכוונה היא למבשר תרופתי שאינו יעיל כנגד וירוסים. רק בתוך האורגניזם הוא עובר הסבה לתרופה שהיא למעשה יעילה. יש בכך יכולת לעכב את האנזים ההפוך. השפעה זו עוצרת את ההתרבות של נגיף ה- HI. על ידי הורדת מספר וירוסים ב דם, כמות המיוחדת תאי דם לבנים כגון CD4- חיובי לימפוציטים T עולה במקביל. תהליך זה מוביל להגנה חיסונית חזקה יותר על הגוף. חסרון אחד של lamivudine הוא בכך שנגיף ה- HI מפתח במהירות רגישות לגורם היחיד בשל המשתנות הגבוהה שלו. כדי למנוע עמידות זו, משולב האנטי-ויראלי עם חומרים פעילים אחרים. ב איידס תרפיה, למשל, שלושה סוכנים פעילים משמשים בדרך כלל בו זמנית. האנזים טרנסקריפטאז הפוך חשוב גם עבור צהבת נגיף B (HBV) כדי להיות מסוגל להעתיק. אם lamivudine ניתנת לטיפול צהבת B, זה מוביל להפחתה ב- וירוסים כמו גם הקלה של כבד. אם כרוני הפטיטיס B. קיים, המטופל מקבל למביודין כתרופה אחת. המינון נמוך יותר מאשר לטיפול בזיהום ב- HIV. בעל פה זמינות ביולוגית של lamivudine מסווג כגובה סביב 80 אחוז. אין כמעט השפעה על צריכת מזון. מחצית החיים של הפלזמה של החומר הפעיל היא כשש שעות. ההשפלה שלה מתרחשת אך ורק דרך הכליות.
יישום ושימוש רפואי
Lamivudine משמש להילחם באדם מחסור בחיסון נגיף HIV, הגורם לאיידס. בכך, התרופה האנטי-ויראלית גם מבטיחה במקרים מסוימים שהמחלה לא תפרוץ עד למועד מאוחר יותר. באופן עקרוני, התרופה מעלה את תוחלת החיים של חולי איידס ומשפרת את איכות חייהם. Lamivudine מתאים גם לטיפול ב הפטיטיס B.. לתרופה יש השפעה מסוכנת על המערכת החיסונית. התרופה נוגדת את הסיכון לחמת שחמת כבד. לפעמים ניתן אפילו לרפא את המחלה. אם ה כבד הושתל, lamivudine מפחית את הסיכון לאיבר להידבק מחדש הפטיטיס B. נגיפים שעדיין קיימים בגוף. האנטי-ויראלי מנוהל בצורה של טבליות. ה מנה הוא בין 100 ל -300 מיליגרם. ניתן לקחת פיתרון גם. ככלל, המטופל מקבל lamivudine פעם או פעמיים ביום, ללא קשר לארוחות.
סיכונים ותופעות לוואי
למרות שלמיבודין בדרך כלל נסבל היטב, מספר תופעות לוואי שליליות הן עדיין בתחום האפשרות. אלה כוללים בעיקר מגבלות ביצועים, עייפות, כְּאֵב רֹאשׁ, צְמַרמוֹרֶת, חום, נפיחות של לִימפָה צמתים,]]שלשול]], בחילה, הקאה, בעיות עיכול, חולשה כללית, ו שַׁפַעַתכמו סימפטומים. יש חולים שחולים לעתים קרובות יותר בזיהומים. תופעות לוואי אחרות עשויות לכלול תפקוד לקוי של הכבד, כבד מודלק, עלייה באנזים עמילאז, בעיות מפרקים, שרירים כְּאֵב, ו אובדן שיער. במקרה של איידס, מחסור בלבן דם תאים, תאי דם אדומים ו טסיות שכיח יותר. חולים הסובלים מהפטיטיס B סובלים בתדירות נמוכה יותר. אצל חולי איידס לפעמים החמרה בתסמינים אפשרית אפילו בתחילת הלמיודין תרפיההסיבה לכך היא תגובה של חזקים יותר המערכת החיסונית ל חיידקים כגון וירוסים, בקטריה, פטריות או טפילים שעדיין נמצאים בגוף. לאחר מכן הרופאים מדברים על תסמונת הפעלה מחדש חיסונית. אולם ברוב המקרים התסמינים משתפרים לאחר כארבעה שבועות. אם קיימת רגישות יתר לממיווודין, תרפיה עם החומר הפעיל אסור לבצע. אם כליה תפקוד לקוי, ייתכן שיהיה צורך להתאים את מנה. אם תסמינים כגון כְּאֵב בידיים וברגליים, עקצוצים, קהות חושים, הגדלת הכבד או דלקת של האיבר להתרחש, על הרופא המטפל לשקול היטב את הסיכונים והיתרונות של הטיפול. כנ"ל לגבי השימוש בממיבודין במהלך הֵרָיוֹן והנקה. מחקרים בבעלי חיים הראו השפעות מזיקות על הילד שטרם נולד. עם זאת, עדיין לא ברור אם סיכונים אלה קיימים גם בבני אדם. באופן עקרוני, מומלץ לא לתת lamivudine ב הריון מוקדם. במקרה של זיהום ב- HIV, על המטופל להימנע מהנקה של ילדה. אחרת קיים סיכון שנגיף ה- HI יועבר לילד עם האם חלב. אין לתת למביודין לילדים מתחת לגיל שלושה חודשים, מכיוון שאין מספיק ידע לגבי השפעת התרופה עליהם. אצל ילדים גדולים יותר, המינון של התרופה תלוי במשקל גופם ובמהלך המחלה. בגלל ההשפעה הנוירוטוקסית של lamivudine, שום דבר אחר תרופות שיש להם השפעה דומה יש לנהל. אלו כוללים ציספלטין, וינקריסטין, איזוניאזיד, ו אתאמבוטול.
