בופרנורפין: השפעות ושימושים

כיצד פועל בופרנורפין

כמרכיב פעיל אופיואידי, בופרנורפין אינו מופיע באופן טבעי בצמח הפרג כמו האופיאטים, אלא מבוסס עליהם מבחינה כימית-פרמקולוגית. הודות לשינוי הממוקד של המבנה, אופיואידים מועילים יותר מאופיאטים מבחינת השפעות ותופעות לוואי.

בדומה לאופיאטים, אופיואידים כמו בופרנורפין מפעילים את השפעתם דרך אתרי עגינה (קולטנים) של אופיואידים במערכת העצבים המרכזית, כלומר במוח ובחוט השדרה. הם בעיקר מתווכים אפקט משכך כאבים דרך אתרים אלה. ההשפעה שלהם על הקולטנים בדרך כלל חזקה יותר מזו של האנדורפינים של הגוף עצמו, שגם עוגנים שם.

החומר הפעיל הסטנדרטי איתו מושווים כל שאר האופיאטים והאופיואידים מבחינת העוצמה הוא המורפיום האופיאט, המשמש גם בטיפול בכאב. בהשוואה לזה, למרכיב הפעיל בופרנורפין יש עוצמה גדולה פי 25 עד 50 בערך.

בניגוד לשאר החומרים הפעילים, הוא מפגין מה שנקרא "אפקט תקרה" לגבי דיכאון נשימתי, למשל: כך, מעל מינון מסוים, דיכאון נשימתי אינו מתחזק אף יותר עם עלייה נוספת במינון, כפי שקורה. עם מורפיום, למשל.

בנוסף, בופרנורפין אינו מה שנקרא אגוניסט מלא (כאשר ההשפעה עולה יותר ויותר עם הגדלת המינון), אלא אגוניסט חלקי, שמגיע לאחוז מסוים של השפעה, אך לא מעבר לכך - גם בשילוב עם אופיואידים אחרים.

השפעה זו חשובה במיוחד לגמילה מהתמכרות, מכיוון שהיא יכולה להקל ביעילות על תסמיני הגמילה אך להימנע מהעלאת מינון וממינוני יתר.

ספיגה, פירוק והפרשה

כאשר בופרנורפין מנוהל דרך הממברנות הריריות (כטבליה תת לשונית), הוא מגיע לרמות שיא בדם לאחר כשעה וחצי.

בנוסף, החומר הפעיל ניתן גם ישירות לדם, וזו הדרך המהירה ביותר עבורו להפעיל את השפעתו.

כשני שליש מהבופרנורפין מופרש ללא שינוי במרה דרך המעיים, ושליש מתפרק בכבד ומופרש בשתן.

מתי משתמשים בבופרנורפין?

בופרנורפין משמש לטיפול בכאבים קשים וחמורים מאוד (כגון כאבים לאחר ניתוח, כאבי התקפי לב וכאבי גידול) ובשילוב עם טיפול בהתמכרות לטיפול תחליפי במכורים לאופיואידים.

לטיפול במכורים שצרכו אופיואידים לווריד, קיימים גם תכשירים משולבים עם החומר הפעיל נלוקסון. זה נועד למנוע שימוש לרעה בטבליות תת-לשוניות בופרנורפין (על ידי המסה והזרקה).

אופן השימוש בבופרנורפין

המינון תלוי בעוצמת הכאב ויש לקבוע על ידי הרופא. המינונים הרגילים הם 0.2 עד 0.4 מיליגרם של בופרנורפין כל שש עד שמונה שעות, כלומר שלוש עד ארבע פעמים ביום.

מדבקות בופרנורפין מוחלות במשך מספר ימים (משתנה בהתאם ליצרן - בדרך כלל שלושה עד ארבעה ימים, לפעמים עד שבעה ימים) ומשחררות ללא הרף את החומר הפעיל דרך העור לתוך הגוף. צורת מינון זו נבחרת לעתים קרובות לטיפול ארוך טווח.

בעת החלפת מדבקות, יש להקפיד שלא יישארו שאריות המכילות בופרנורפין מהמדבקה דבוקות לעור. יש למרוח את המדבקה החדשה על אתר עור חדש ומתאים. זה חייב להיות נקי, אך ניתן לנקות אותו רק במים. שמנים, חומרי חיטוי וכו' יכולים להשפיע על קצב השחרור של החומר הפעיל מהמדבקה.

בצע את השלבים המתוארים בתוספת לאריזה לסילוק נכון של מדבקות בופרנורפין משומשות.

מהן תופעות הלוואי של בופרנורפין?

נטילת בופרנורפין קשורה לתופעות לוואי דומות לאלו של אופיואידים אחרים. יותר מעשרה אחוז מהחולים חווים בחילות, כאבי ראש, נדודי שינה, הזעה מוגברת, חולשה ותסמיני גמילה.

בנוסף, אחד מכל עשר עד מאה אנשים שטופלו חווה תופעות לוואי בצורת דלקת בדרכי הנשימה, חוסר תיאבון, אי שקט, חרדה, דיכאון, נמנום, סחרחורת, רעד, שינויים בקצב הלב, ירידה בלחץ הדם, קוצר נשימה, הפרעות עיכול, עצירות, הקאות, פריחות, כאבי פרקים, עצמות ושרירים.

תופעות הלוואי הנ"ל שכיחות יותר במינונים גבוהים, כמו אלו המשמשים לטיפול בהתמכרויות.

מה יש לקחת בחשבון בעת ​​שימוש בבופרנורפין?

התוויות נגד

אין להשתמש בבופרנורפין ב:

• רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים.
• שימוש במקביל בתרופות נוגדות דיכאון מקבוצת מעכבי מונואמינואוקסידאז (מעכבי MAO) ועד 14 ימים לאחר הפסקת טיפול זה
• מיאסטניה גרביס (חולשת שרירים פתולוגית)
• דליריום טרמנס (דליריום המתרחש במהלך גמילה מאלכוהול)

תגובות בין תרופתיות

אם בופרנורפין נלקח עם חומרים אחרים המדכאים את מערכת העצבים המרכזית, עלולות להופיע השפעות מרגיעות, מדכאות ומרדימות יתר על המידה.

חומרים כאלה כוללים תרופות הרגעה וכדורי שינה מקבוצת הבנזודיאזפינים (כגון דיאזפאם, לוראזפאם), משככי כאבים אחרים, תרופות אנטי אלרגיות ישנות יותר (כגון דוקסילאמין, דיפנהידרמין), תרופות אנטי פסיכוטיות (כגון הלופרידול, כלורפרומאזין, אולנזאפין) ואלכוהול.

דוגמאות למחוללי אנזימים חזקים כוללים תרופות לאפילפסיה ועוויתות (כגון קרבמזפין, פניטואין, פנוברביטל) והאנטיביוטיקה ריפמפיצין.

נהיגה והפעלת מכונות כבדות

גם בשימוש לפי ההוראות, לבופרנורפין יש השפעה בולטת על היכולת לנהוג ולהפעיל מכונות כבדות. זה קורה במיוחד בתחילת הטיפול.

עם זאת, חולים יציבים ללא תסמינים יכולים לנהוג ברכב ולהפעיל מכונות לאחר תקופת הסתגלות מתאימה.

הגבלת גיל

בטיחות ויעילות של בופרנורפין בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 לא הוכחו.

הריון והנקה

זה יכול להוביל ל"תסמונת תינוק תקלה", לפיה היילוד או התינוק כמעט ולא מציגים מתח בגוף, מגיבים מעט לסביבתו ונושמים בצורה רדודה, מה שעלול לפעמים להיות מסכן חיים.

המידע הטכני מייעץ שלא להשתמש בבופרנורפין בזמן הנקה, שכן החומר הפעיל עובר לחלב אם. עם זאת, לדברי מומחים, הנקה מותרת אם האם נמצאת במעקב טוב וכבר הותאמה באופן יציב לבופרנורפין במהלך ההריון. בעת התאמה מחדש במהלך ההנקה, המינון נקבע בנפרד.

כיצד להשיג תרופות עם בופרנורפין

תכשירים המכילים בופרנורפין מסווגים כסמים נרקוטיים (גרמניה ושוויץ) או תרופות ממכרות (אוסטריה) וניתן לרשום אותם רק על ידי רופא מומחה על פי מרשם מיוחד של תרופות נרקוטיות או ממכרות.

ממתי ידוע בבופרנורפין?

מאז פג תוקפו של הגנת הפטנט, קיימות היום תרופות גנריות רבות עם החומר הפעיל בופרנורפין.