טולפריזון

מוצרים

טולפריזון זמין באופן מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות (מידוקלם, גנרית). זה אושר במדינות רבות מאז 1966.

מבנה ותכונות

טולפריזון (ג₁₆H₂₃לא, מ_r = 245.36 גרם למול) הוא כיראלי ונמצא ב תרופות כמו racemate ו tolperisone hydrochloride. זהו נגזרת של פיפרידין ופרופיופנון. לטולפריזון קווי דמיון מבניים ל לידוקאין ודומה לו מנגנון פעולה אל ה הרדמה מקומית.

אפקטים

לטולפריזון (ATC M03BX04) תכונות מרגיעות שרירים מרכזיות על שריר השלד המפוספס. זה מקטין את טונוס השרירים ההיקפי ב גזע המוח. יעדי התרופות המולקולריות צפויים נתרן ו סידן ערוצים. בניגוד לאחרים מרפי שרירים כגון tizanidine (Sirdalud, generics), tolperisone אינו מדכא, ולכן זה לא מעורר עייפות כהשפעה שלילית. לטולפריזון מחצית חיים קצרה של 1.5 עד 2.5 שעות. במדינות רבות ובחלק ממדינות אירופה משתמשים בתרופה בתדירות יחסית רחבה. עם זאת, סוכנות התרופות האירופית (EMA) סיכמה בשנת 2012 כי בעוד שהיתרונות גוברים על הסיכונים, יש להשתמש בטולפריזון אך ורק לאחר הפתיחה.שבץ ספסטיות. מחקרים שנערכו בשנות השישים והשבעים אינם עונים באופן מלא על הדרישות של ימינו.

אינדיקציות

המלצת סוכנות התרופות האירופית:

• טיפול סימפטומטי לאחרשבץ ספסטיות אצל מבוגרים.

במדינות רבות, האינדיקציות הבאות עדיין תקפות:

• התכווצויות שרירים במחלות כואבות של שרירי השלד, במיוחד עמוד השדרה ו המפרקים ליד תא המטען.
• עשוי לשמש להגברת טונוס שרירי השלד בהפרעות נוירולוגיות כגון נגעים בדרכי הפירמידה.

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. מבוגרים נוטלים בדרך כלל 150 מ"ג שלוש פעמים ביום. המקסימום היומי מנה הוא 600 מ"ג. מָנָה יש צורך בהתאמות בחלק מקבוצות המטופלים.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• מיאסטניה גרוויס
• חֲלָבִיוּת

יש ליידע את המטופלים כי במהלך הטיפול, תגובות רגישות יתר יכולות להתרחש במהלך חמור. כאשר הם מתרחשים, יש להפסיק את הטיפול. אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בעלון המידע על התרופות.

אינטראקציות

טולפריזון מטבוליזם בעיקר על ידי CYP2D6, ובמידה פחותה על ידי איזואיזמים אחרים של CYP. סמים מקבילים יחסי גומלין אפשריים.

תופעות לוואי

אפשרי מדי פעם תופעות לוואי כוללים סחרחורת, אובדן לאזן, רעד, paresthesias, דפיקות לב, לחץ דם נמוך, יבש פה, בחילה, שלשול, הקאה, כאב בטן, הפחה, הזעה, כוורות, ו עור שְׁטִיפָה. במקרים נדירים יתכנו תגובות רגישות יתר חמורה. תגובות אלו עשויות להתרחש פתאום גם לאחר שנים של נטילת התרופה.