החומר הפעיל סאקינאוויר הוא מעכב פרוטאז. התרופה משמשת בעיקר ל תרפיה של זיהומי HIV. בהקשר זה, החומר סאקינאוויר משמש בעיקר בתכשירים משולבים. התרופה אושרה בשנת 1995. מכיוון שמספר גדול של חולים פיתחו במהירות עמידות לתרופה, סאקינאוויר הוצא משוק התרופות לזמן קצר. הכנה משופרת קיימת מאז 1997.
מה זה סאקינאוויר?
החומר saquinavir מאופיין בתכונות אנטי-ויראליות ומשמש לטיפול נגד HI וירוסים. Saquinavir מעכב תהליכים נגיפיים שונים, במיוחד פרוטאז. זה אחראי בעיקר להבשלה ולכפל של וירוסים. זה מנוהל דרך הפה פעמיים ביום. ה טבליות נלקחים לאחר ארוחה. ככלל, התרופה סאקינאוויר ניתנת יחד עם החומר הפעיל ritonavir. במקרים מסוימים, התרופה מכונה גם שם נרדף saquinavirum או saquinavir mesilate. בשימוש בתרופות, סקווינאוויר קיים כסקווינאוויר מסילאט. זה אבקה זה מעט היגרוסקופי ולבן. החומר אינו מסיס כמעט מַיִם.
פעולה פרמקולוגית
בעיקרון, החומר הפעיל saquinavir הוא מעכב HIV. לפיכך, התרופה מפריעה לפרוטאז ה- HIV. זהו אנזים נגיפי הממלא תפקיד מרכזי ביצירת חדש וירוסים. מסיבה זו, החומר הפעיל סאקינאוויר מסייע בעיכוב הכפלת נגיפי HI באורגניזם האנושי. אם לוקחים את החומר saquinavir לבד, זה זמינות ביולוגית בדרך כלל נמוך מדי, כך שההשפעה שלו אינה מספקת. הסיבה לכך היא שסקווינאוויר מושפל בעיקר למטבוליטים יחסית לא יעילים. מסיבה זו התרופה משולבת בימינו בדרך כלל עם ritonavir. זה גם מעכב HIV. שני החומרים הפעילים יחד עוֹפֶרֶת לגבוה יותר ריכוז של התרופה ב דם פלזמה, המגדילה משמעותית את יעילותה. החומר הפעיל saquinavir מתפרק במהירות ב כבד. מערכת הציטוכרום אחראית בעיקר על השפלה. אם ritonavir נלקח במקביל, זה מוביל להאטה של פירוק הכבד של סאקינאוויר, כך שהחומר יעיל לאורך זמן. בנוסף, במקרים מסוימים משולבת התרופה עם מעכבי תעתיק הפוך. באופן עקרוני, החומר הפעיל סאקינאוויר מוביל להפחתת העומס הנגיפי.
יישום ושימוש רפואי
Saquinavir משמש ברוב המקרים לטיפול בזיהומים ב- HIV. בפרט, הסוכן משמש לטיפול במבוגרים הנגועים ב- HIV-1. אנטי רטרו-ויראלי אחר תרופות משמשים בדרך כלל לשיפור ההשפעה של סאקינאוויר. המקביל תרפיה השיטה נקראת HAART או טיפול אנטי-טרו-ויראלי פעיל מאוד. המינון של התרופה סאקינאוויר מתבצע על פי המידע המומחה. ככלל, זה נלקח בצורה של טבליות אשר מנוהלים דרך הפה. אלה טבליות נלקחים פעמיים ביום לאחר הארוחות. ברוב המקרים, שילוב תרפיה מתבצעת עם החומר הפעיל ritonavir. חומר זה מה שנקרא מעכב CYP, שמאט את חילוף החומרים של סאקינאוויר.
סיכונים ותופעות לוואי
תופעות לוואי שליליות שונות ותלונות אחרות אפשריות במהלך הטיפול ב- saquinavir. אלה חייבים להישקל היטב על ידי רופא בעת מרשם הסוכן. אנמנזה, כלומר דיון על המטופל היסטוריה רפואית, ממלא תפקיד מרכזי. הסיבה לכך היא שהרופא המטפל מנתח את המטופל היסטוריה רפואית כמו גם נטיות משפחתיות. תופעות הלוואי הנגרמות על ידי התרופה סאקינאוויר מתרחשות בתדרים שונים. התסמינים השכיחים ביותר במהלך צריכת סאקינאוויר הם תלונות במערכת העיכול, כגון בחילה, כְּאֵב ב אזור בטן ו שלשול. נוירופתיה היקפית ו כאבי ראש אפשריים גם כן. בנוסף לתופעות הלוואי האפשריות של סאקינאוויר, יש לקחת בחשבון התוויות נגד לפני נטילת התרופה בפעם הראשונה. אם האדם המתאים סובל מרגישות יתר לחומר הפעיל saquinavir, חובה להימנע מטיפול בתרופה. במקרה זה יש למצוא חלופות אפשריות לטיפול. התרופה אינה מותווית גם בנוכחות חמורה אי ספיקת כבד. המידע המלא לגבי התוויות נגד מופיע במידע התרופתי של סאקינאוויר. בנוסף, לפני תחילת הטיפול בסקווינאוויר, יש לציין כי שונים יחסי גומלין עם סוכנים אחרים קיימים. לדוגמא, שימוש מקביל ב פימוזיד, midazolam, סטבודין, דידנוזין, efavirenz, ו קלריתרומיצין יש להימנע. הסיבה לכך היא שחומרים אלה מתקשרים עם מערכת הציטוכרום האחראית על פירוק סאקינאוויר. כתוצאה מכך מתרחשים שינויים ברמות הפלזמה עוֹפֶרֶת, בין היתר, לשליטה גרועה יותר בהשפעת סאקינאוויר. בעיקרון, סאקינאוויר הוא מצע של החומר CYP3A4. מהסיבה הזו, יחסי גומלין עם מעכבים או מפעילים של CYP עלולים להתרחש אם הם נלקחים במקביל ל- saquinavir. באופן עקרוני, יש לדווח לרופא על כל תופעות הלוואי המופיעות על מנת להחליט על המשך הטיפול. הפסקת טיפול עשויה להידרש אם מתרחשים סיבוכים קשים מסקינאווניר.
