מוצרים
Midazolam זמין מסחרית כמצופה סרט טבליות וכפתרון להזרקה (Dormicum, גנרית). זה אושר במדינות רבות מאז 1982. תרסיס לאף של מידזולם טרם נרשם במדינות רבות ויש להכין אותו בבית מרקחת כניסוח חוץ זמני או לייבא אותו. בשנת 2012, פתרון לשימוש ב- חלל פה אושרה (Buccolam). בשנת 2020 נרשם פתרון בעל פה (אוזאלין).
מבנה ותכונות
מידזולם (ג
18
H
13
ClFN
3
M
r
= 325.8 גרם למול) שייך ל- imidazobenzodiazepines. הוא קיים כגבישי לבן עד מעט צהוב אבקה והוא לא מסיס ב מַיִם כבסיס. בתוך ה טבליות, הוא קיים כ- midazolammaleate. תמיסת ההזרקה והתמיסה לשימוש בעל פה מכילים הידרוכלוריד מידאזולאם, המסיס ב מַיִם.
אפקטים
ל- Midazolam (ATC N05CD08) יש חרדה, סם הרגעה, תכונות מעוררות שינה, נוגדות פרכוסים וגורמות לאנטרוגרדה שכחה. ההשפעות מהירות בהתחלה ונמשכות זמן קצר בלבד. ההשפעות נובעות מכריכה ל- GABA.
A
-קולטנים ב מוֹחַ. בכך משפר את השפעת המעכב נוירוטרנסמיטר גאבא במרכז מערכת העצבים.
אינדיקציות
- לטיפול ב הפרעות שינה וכא סם הרגעה לפני הליכי ניתוח או אבחון עם או בלי הרדמה.
- התקפים חריפים ממושכים בתינוקות, ילדים ובני נוער (Buccolam).
התעללות
מידזולם, כמו כולם בנזודיאזפינים, ניתן להתעלל כ- סַם ו סם הרגעה.
מִנוּן
על פי המידע המרשם. טבליות יש לקחת עם נוזל מיד לפני השינה מכיוון שההשפעה מהירה. יש לשמור על משך הטיפול קצר ככל האפשר. לאחר תקופת טיפול ארוכה יותר, יש להפסיק את התרופה בהדרגה כדי למנוע תסמיני גמילה.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- הפרעות נשימה קשות
- אי ספיקת כבד קשה
- מיאסטניה גרוויס
- תסמונת דום נשימה בשינה
אסור לשלב מידזולם עם האזול אנטי פטרייתי קטוקונזול, איטרקונזול, voriconazoleומעכבי פרוטאז HIV. מדובר במעכבי CYP חזקים המעכבים את פירוק החומר הפעיל. לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Midazolam מטבוליזם על ידי CYP3A4. סמים מקבילים יחסי גומלין אפשריים ויש לציין אותם. שילוב עם מעכבי CYP חזקים אינו מסומן מכיוון שריכוזי הפלזמה עשויים לעלות, מה שמוביל לעלייה ב תופעות לוואי ושיכרון חושים. לעומת זאת, מפעילי CYP עשויים להחליש את השפעות התרופה. אַחֵר יחסי גומלין אפשרי עם דיכאון מרכזי ודיכאון נשימתי תרופות וחומרים ועם אלכוהול.
תופעות לוואי
אפשרי תופעות לוואי לכלול עייפות; סיכון מוגבר לנפילות ושברים; הפרעות פסיכיאטריות כמו בלבול, תוקפנות ואשליות; הפרעות ראייה; האטה של נשימה עד כדי אי ספיקת נשימה; עור תגובות; וחולשת שרירים. בנזודיאזפינים יכול להיות ממכר ולגרום לתסמיני גמילה כאשר מפסיקים את הטיפול במהירות.
