פרימידון: השפעות, שימושים וסיכונים

Primidone הנו נוגד פרכוסים מקבוצת התרופות הנוגדות פרכוסים פעילים תרופות. הוא משמש לטווח ארוך תרפיה של צורות שונות של אֶפִּילֶפּסִיָה.

מה זה פרימידון?

Primidone מתעד השפעה נוגדת פרכוסים בחולים עם אֶפִּילֶפּסִיָה. Primidone מתעד השפעה נוגדת פרכוסים בחולים עם אֶפִּילֶפּסִיָה. זה מסווג בקבוצת התרופות האנטי אפילפטיות. זה מסווג כימית בקבוצת הברביטוראט. זהו התרופה המקדימה, מבשר החומר הפעיל מבחינה רפואית. האורגניזם האנושי ממיר את הפרימידון לפוטנטי פנוברביטל (deoxyphenobarbital), אשר פותר עוויתות אפילפסיה. זהו חומר השפלה (מטבוליט). תרופה זו מנוהלת על ידי רופאים לצורות ספציפיות של אפילפסיה.

פעולה פרמקולוגית

המנגנון הרפואי טרם נחקר סופית. עם זאת, הרופאים מניחים כי פרימידון משפיע על הממברנה (דופן התא) של תאי העצב, ובכך מפעיל אפקט מעכב התקפים. פרימידון ידוע מהטווח הארוך תרפיה של צורות שונות של אפילפסיה. צורות מיוחדות אלה כוללות אפילפסיה גרנד מאל, אפילפסיה פטיט מאל, סטטוס אפילפסיס והתקפים מיוקלוניים. בילדים עם אפילפסיה פטיט-מל, לפרימידון יש השפעה מונעת בהתפתחות אפילפסיה גרנד-מאל. הפרעות אלה מופיעות כפרכוסים באונות הרגעיות, כמו גם בהתקפים כלליים ראשוניים המשפיעים על השלם מוֹחַ (אפילפסיה גרנד מאל). התקפים כלליים משניים המשפיעים על אזורים בודדים באזור מוֹחַ (אפילפסיה קטנה) יוצרים קבוצה אחרת. התקפים של גראן מאל נקראים גם טוניקהתקפים קלוניים. ה טוניק שלב נמשך כ 10 עד 30 שניות ומאופיין במתח שרירים ועוויתות. בשלב הקלוני מתרחשים רעידות שרירים ועוויתות לא סדירות בעוצמה רבה. שלב זה יכול להימשך בין שלושים שניות לשלוש דקות. הסימפטומים כוללים זעקה עזה קצרה מיד לפני הופעת הפרכוסים, ריר, מתעוותת, הרטבה, סיבוב עיניים, הפסקה פתאומית של פרכוסים, חוסר הכרה, ובעקבות כך גברה עייפות. מכיוון שלא ניתן לחזות במדויק את הופעת ההתקפים, האפשרות היחידה היא טיפול מונע או פליאטיבי בתרופות מתאימות כמו פרימידון. תרופה זו הינה הבחירה השנייה להכנת הרדמה וכן לטיפול בחיוני רעד כאשר השורה הראשונה תרופות הוכיחו שהם לא יעילים.

יישום ושימוש רפואי

לאחר קליטה של החומר על ידי האורגניזם, חילוף החומרים המיידי או המרת החומר הבסיסי ל פנוברביטל מתרחשת. חומר פעיל נוסף המתפתח בתהליך זה הוא פנילאתילמלונאמיד, אך אין לו חשיבות רבה. פרימידון, יחד עם מוצר ההשפלה שלו פנוברביטל, פועל בנקודת ההחלפה המרכזית של ה- נוירוטרנסמיטר חומצה גמא-אמינו-בוטירית (GABA). ביחד עם גלוטמט, זה המעכב החשוב ביותר נוירוטרנסמיטר של המרכז מערכת העצבים. זה ממלא תפקיד בולט בתהליכים עצביים רבים של מערכת העצבים המרכזית. יש לו אפקט מודולטיבי ופועל כנוגד לרגש גלוטמט. לפנוברביטל השפעה מחזקת על ריכוז של נוירוטרנסמיטר חומצה גמא-אמינו-בוטירית ומפחיתה את הנטייה להתקפים.

סיכונים ותופעות לוואי

פרימידון מתעד גם תופעות לוואי וכן יחסי גומלין עם תרופות אחרות. אין לתת את התרופה במקרים של רגישות יתר ידועה לחומר התרופה כמו גם לאחרים ברביטורטים. תרופות דיכאוניות מרכזיות כגון תרופות נוגדות דיכאון, כדורי שינה, משככי כאבים אופיואידים, ו נוירולפטיקה הם התוויות נגד כיוון שההשפעות שלהם מוגברות על ידי פרימידון. שימוש מקביל ב- סידן חוסם nimodepine לטיפול ב אנגינה פקטוריס (חזה אֲטִימוּת), יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה,) ו טכיקרדיה (דופק מהיר) עלול לסכן חיים. תרופה זו אינה ניתנת לחולים עם סימני חריפה כּוֹהֶל הַרעָלָה. יש לבצע הערכת סיכון-תועלת זהירה בחולים עם הפרעות בקצב הלב, מחלות במערכת הנשימה, קשות אֶלַח הַדָם, ו כבד ו כליה תִפקוּד לָקוּי. הסיבה להתווית נגד אפשרית נעוצה בעיכוב ניכר בהשפלת החומר אם האורגניזם כבר נפגע. ברוב המקרים, הרופאים משתמשים במופחת מנה של פרימידון בזהירות ניטור של המטופל. יש לתת את הברביטוראט רק במינונים נמוכים מאוד במהלך הֵרָיוֹן והנקה, צריך שיהיה צורך בהחלט בטיפול. תופעות לוואי שכיחות כוללות בחילה, הקאה, כְּאֵב רֹאשׁ, סְחַרחוֹרֶת, ריגוש מוגבר, לקוי זיכרון ודיבור, לקוי תאוםתפיסה לקויה, עיכול, עוויתות, רעד, ישנוניות וזמן תגובה מתעכב. לעתים רחוקות, הפרעות בקצב הלב, הפרעות פיגמנטציה, הפרעות המטופויטיות, אנמיה, שינויים בעור, אלרגיות, שרירים עייפות, ו כבד תפקוד לקוי. טווח ארוך תרפיה מגדיל את הסיכון ל אוסטאופורוזיס הפרעות. רגישות מוגברת, תוקפנות ומצב רוח נצפו לעיתים קרובות אצל קשישים וילדים. השפלה של חוסמי בטא המשמשים לטיפול בהפרעות לב ו יתר לחץ דם מואץ, בעוד האפקט מצטמצם. פרימידון מקטין את ההשפעה של גליקוזידים לבביים כמו דיגיטוקסין וציטוסטטי תרופות לטיפול ב מחלות גידולים. האפקט של תרופות נגד אפילפסיה כמו diazepam, clonazepam, פניטואין, קרבמזפין מופחת. תופעות לוואי ורעילות של מטוטרקסט משמש לטיפול סרטן מוגדלים. רגיל ניטור of כבד רמות אנזים ו דם ספירות מסומנות, במיוחד בשלב הראשוני. קיים סיכון מוגבר ל אוסטאופורוזיס בחולים עם מחלה קודמת ושימוש במקביל ב- [קורטיזון]]. פרימידון עלול להפריע להשפעות של אמצעי מניעה, כך עוד אמצעי מניעה אמצעים צריך לקחת. מומחים מניחים שיש סיכון מוגבר להתאבדות בעת נטילת התרופה, כל כך קבוע ניטור של המטופל הוא חיוני. כמו ברוב התרופות, קיימת אפשרות להשפעת הרגל עם פרימידון. כדי להימנע מתסמיני גמילה, אין להפסיק את התרופה בפתאומיות אלא להפחית אותה בהדרגה. בְּמַהֲלָך קר נסיגת הודו, התקפים של מוֹחַ אפשריים. בשל פרופיל תופעות הלוואי השליליות שלו, פרימידון הוא תרופת קו שני. השימוש בו נעשה רק כאשר אין תרופות חלופיות בעלות מראה נוח יותר או כאשר תרופות מהקו הראשון הוכיחו כי הן אינן יעילות.