מוצרים
Ciclesonide מנוהל עם מדוד-מנה משאף (אלווסקו). הוא אושר במדינות רבות מאז 2006. בארצות הברית הוא היה זמין מסחרית גם כ- תרסיס אף לטיפול בנזלת אלרגית מאז 2012 (זטונה).
מבנה ותכונות
ציקלסוניד (ג32H44O7Mr = 540.7 גרם למול) הוא תרופת תרופה והוא הידרוליזה על ידי אסטרזות תאיות בתוך ריאות למטבוליט הפעיל C21-desisobutyrylciclesonide (= desiclesonide). זה מספק סלקטיביות נמוכה יותר עבור הנמוכים דרכי הנשימה. Ciclesonide הוא גלוקוקורטיקואיד שאינו הלוגני וקשור באופן מבני למבנה בודזוניד וקיים כ- enantiomer. זהו גבישי לבן עד צהבהב-לבן אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם.
אפקטים
Ciclesonide (ATC R03BA08) הוא בעל תכונות אנטי דלקתיות, אנטי-אסטמטיות, אנטי-אלרגיות ומדכאות חיסון. ההשפעות נובעות מקשירה של desiclesonide המטבוליטים לקולטן הגלוקוקורטיקואידים. ההשפעה המרבית מתעכבת ומתרחשת לאחר כארבעה שבועות. מספר תכונות של התרכובת מתווכות השפעה סלקטיבית בריאה ונחשבת כמפחיתה תופעות לוואי מערכתיות:
- אדמינסטרציה של התרופה כתרופה לא פעילה ואננטיומר (הפעלה "באתר").
- בעל פה נמוך זמינות ביולוגית (<1%), גבוה מטבוליזם במעבר ראשון ומהיר חיסול.
- בתצהיר גבוה בריאות
- קשירת חלבון גבוהה
אינדיקציות
- לטיפול ארוך טווח באסתמה הסימפונות
- נזלת אלרגית (תרסיס אף, עדיין לא בהרבה מדינות).
מִנוּן
על פי תווית התרופות. התרופה מיועדת לשימוש קבוע ונשאפת 1-2 פעמים ביום. זה לא מתאים לטיפול באקוטי אסטמה לִתְקוֹף. להפחתת הסיכון להתפתחות קיכלי דרך הפההשתמש לפני שאוכלים או שטפו את פה לאחר שאיפה.
התוויות נגד
- רגישות יתר
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Ciclesonide הוא מטבוליזם נוסף לאחר הידרוליזה על ידי CYP3A4 ובמידה פחותה על ידי CYP2D6. בגלל ריכוזי הפלזמה הנמוכים, תרופה פרמקוקינטית רלוונטית יחסי גומלין אינם צפויים. שיתוף-מנהל של מעכבי CYP חזקים עלולים לגרום לעלייה ב ciclesonide או במטבוליטים שלו.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי המתרחשים מדי פעם כוללים קיכלי דרך הפה, כְּאֵב רֹאשׁ, צְרִידוּת, שיעול לאחר שאיפה, ברונכוספזם פרדוקסלי, בחילה, הקאה, רע מפתחות, פריחה, ויבש פה. כמו אצל אחרים גלוקוקורטיקואידים בשאיפה, קיים סיכון לתופעות לוואי מערכתיות. קיכלי פה נראה כי הם מופיעים בתדירות נמוכה יותר בהשוואה לגלוקוקורטיקואידים אחרים בשאיפה.
