fenofibrate הוא, בין שאר הפיברטים, וריאציה של חומצה קלופיברית. בכך, הוא שייך ל חומרים להורדת שומנים בדם כמו ניקוטין חומצות כמו גם סטטינים. רמה מוגברת של טריגליצרידים הוא ספקטרום הפעולה העיקרי של פנופיברט. כולסטרול-אפקט מוריד פחות אופייני כאן, אך עדיין קיים.
מה זה פנו-פיברט?
fenofibrate (שם כימי: 2- [4- (4-כלור-בנזואיל) פנוקסי] -2-מתיל-פרופיוניא איזופרופיל אסתר) שייך לקבוצת התרופות של הסיבים, המהווים תרופה חשובה תרפיה לטיפול ב היפרליפידמיהכלומר מוגבה דם שומנים. בהקשר זה, fenofibrate משמש בעיקר לטיפול מוגבר ריכוז of טריגליצרידים ב דם על ידי הורדתם. זה מנוגד ל סטטינים, המשמשים בעיקר לטיפול מוגבה כולסטרול רמות. עם זאת, ניתן להשתמש ב fenofibrate גם לטיפול כולסטרול ב דם. עם זאת, ההשפעה העיקרית שלה עדיין על טריגליצרידיםולכן הוא משמש בעיקר בעיקר לטריגליצרידים מוגברים בדם. יש לטפל בחילוף החומרים השומני המופרע בהקדם האפשרי על מנת להבטיח הגנה מפני מחלות משניות, כגון מחלות מערכת לב וכלי דם. הבחירה הראשונה היא סטטינים, המבטיחים הורדת שומנים חזקה. Fenofibrate ו fibrates אחרים הם רק בחירה שנייה ומשמשים בעיקר כאשר סטטינים אינם נסבלים במהלך תרפיה או כאשר בעיקר רק טריגליצרידים, ולא כולסטרול, מוגבהים. Fenofibrate הוא גבישי לבן, לא מסיס אבקה הניתן בקומפקטיות כטאבלט או כמוסה. לאחר בליעת fenofibrate, הוא מתפרק לחומצה clofibric, אשר לאחר מכן מופרשת בשתן, ולכן מנה יש להתאים אם יש ליקוי בכליות.
השפעות פרמקולוגיות על הגוף ועל האיברים
ההשפעה העיקרית של fenofibrate היא הורדת רמות הפלזמה של טריגליצרידים. מצד שני, בדיוק איך זה קורה לא נחקר. עם זאת, ניתן להניח כי יש לו כמה השפעות. האחת היא כי fenofibrate מפעיל PPARα. זהו הקולטן המופעל על ידי התפשטות פרוקסיזום, אשר לאחר כריכת fenofibrate עצמו נקשר ל- DNA ושם משפיע על קריאת גנים מסוימים וכך גם משנה את מטבוליזם של שומן. מצד אחד, זה גורם להתדרדרות גדולה יותר של הכולסטרול "הרע" LDL (בערך 10 - 25%). בנוסף, יש עלייה מתונה ב HDL (כ -10%). הכולסטרול "הרע" נקרא כך מכיוון שהוא מופקד ב כלי וכך גורם לטרשת עורקים. לעומת זאת, הכולסטרול "הטוב" מעביר את השומנים אל מחוץ ל כלי, למשל, וגורם להשפלתם. בנוסף, fenofibrate גורם לשחרור מופחת של VLDL מה- כבד, אשר מעורב גם בסינון תהליכים של דופן הכלי. Fenofibrate מפעיל גם ליפופרוטאין ליפאז, אשר מקדם את פירוק הדם שומנים. השפעות אחרות של fenofibrate קשורות בעיקר לדופן כלי הדם, שם התהליך הדלקתי מופסק על ידי הפחתת היווצרות הדלקת. חלבונים. השפעה נוספת של fenofibrate היא שהיא מקדמת את הסיכון להתפתחות כולסטרול אבני מרה.
שימוש רפואי ושימוש לטיפול ומניעה.
האינדיקציה העיקרית לפנופיברט היא רמות טריגליצרידים גבוהות בדם. זה עלול לנבוע מהפרעה ראשונית של חילוף החומרים בשומנים בדם, כלומר, צורה מולדת של היפר-טריגליצרידמיה (מוּגדָל ריכוז של טריגליצרידים בדם), או הפרעה משנית, כלומר צורה נרכשת של היפר-טריגליצרידמיה. לאחרון יכולות להיות סיבות שונות, למשל פגום דיאטה, שיכול עוֹפֶרֶת ל השמנה, אלא גם אנורקסיה. כמה הפרעות מטבוליות כגון סוכרת להגדיל את הדם שומנים. אבל כליה מחלה אשמה גם ברמות גבוהות של טריגליצרידים. מִשׁנִי היפר-טריגליצרידמיה יכול להיגרם גם באופן iatrogenically, כלומר על ידי הרופא שרושם הגדלת שומנים בדם תרופות, כגון חוסמי בטא או קורטיזון. יישום אפשרי נוסף של fenofibrate הוא תסמונת מטבולית. זהו שילוב מסוכן של מטבוליזם מופרע של פחמימות, השמנה, גדל לחץ דם, כמו גם מופרע מטבוליזם של שומן (הטריגליצרידים מוגברים, בעוד HDL מופחת). Fenofibrate נלקח בצורה של קפסולות or טבליות. מחצית החיים היא בערך 22 שעות, מה שהופך אותו למשחק הארוך ביותר סיבים. ה מנה הוא 200 מ"ג פעם ביום.
סיכונים ותופעות לוואי
Fenofibrate יכול לגרום גם לתופעות לוואי לא ספציפיות וגם לתופעות לוואי ספציפיות האופייניות לסיבים. אלו שאינם ספציפיים כוללים תגובות אלרגיות לתרופה, הקשורות לנפיחות אופיינית, נשימה בעיות, כמו גם כוורות. תופעות לוואי אחרות אחרות אינן ספציפיות כוללות צְמַרמוֹרֶת עם חום ו שַׁפַעַתתחושה כמו כְּאֵב רֹאשׁ, נפיחות בגפיים התחתונות, אין אונות, כמו גם כאבי מפרקים. בנוסף, סְחַרחוֹרֶת וסחרחורת עלולה להתרחש. מכיוון שפנופיברט משפיע על מערכת העיכול, עלולים להופיע גם תסמינים לא ספציפיים, כגון בחילה, הקאה, שלשול. כמו כן, עלולה להתרחש עלייה לא רצויה במשקל. ספציפי לפנופיברט הוא פירוק שרירים (רבדומיוליזה). חולים חווים שרירים קשים כְּאֵב, התכווצויות, וחולשה כללית. אַחֵר חומרים להורדת שומנים בדם כמו סטטינים יכולים גם לגרום לראבדומיוליזה. לכן, שילוב תרפיה עם fenofibrate יש להימנע. תופעת לוואי אופיינית נוספת של fenofibrate היא שהיא מגדילה את הסבירות להתפתחות אבני כולסטרול של מָרָה. Fenofibrate הוא התווית במחלת כיס המרה, כבד מחלה, אי ספיקת כליות, ואמהות מיניקות ונשים בהריון.
