צמח פיגמנט משני ארטמיסינין מהפרחים והעלים של השנתית מוגוורט משמש לטיפול מלריה. התרופה משמשת בעיקר באזורים שבהם נגד מלריה תרופות אינם יעילים כנגד עמידים לרבים פתוגנים. התרופה כבר מוזכרת ב תרופה סינית מסורתית, שהוא בן אלפי שנים.
מה זה ארטמיסינין?
הצמח המשני ארטמיסינין מהפרחים והעלים החד-שנתיים מוגוורט משמש לטיפול מלריה. ארטמיסינין שייך לסוג החומרים של ססקיטרפינים. תרכובות כימיות אלה, הנפוצות למדי בממלכת הצמחים, מורכבות משלוש יחידות איזופרן. התרופה המופקת מהשנתית מוגוורט (Artemisia annua) מכיל, בנוסף למערכת טבעת טריוקסאן, גם גשר חמצן מכריע תרופתי. בשנת 1971 הבודד ותיאר את הטואי יו הסיני לראשונה את החומר הפעיל, ובשנים שלאחר מכן הוכיח את השפעותיו החיוביות במאבק נגד מלריה טרופיקה. הסיבה לכך היא שארטמיסינין היא תרופה שפועלת במהירות ובמהימנות רבה. ניתן לחלץ את התרופה מעלים יבשים ופרחים של צמחים שגדלו בהם סין, וייטנאם ומזרח אפריקה. מכיוון שתהליך זה הוא די יקר וגוזל זמן, ארטמיסינין מתקבל כיום גם ביוטכנולוגית בעזרת שמרים מהונדסים גנטית. מכיוון שארטמיסינין עצמו די לא יציב, הנגזרות החצי סינתטיות שלו אומנותית, ארטמוטיל, אומן, ואחרים משמשים בדרך כלל בתרופות.
פעולה פרמקולוגית
אמנם המדויק מנגנון פעולה של ארטמיסינין עדיין לא ידוע (2015). אך מדענים מניחים שמבנה החמצן החריג למדי הוא מכריע. הסיבה לכך היא שהוא מתפרק לרדיקלים חופשיים כאשר הוא נתקל במספר רב של ברזל יונים. לא רק אדום אנושי דם תאים (אריתרוציטים) מכילים הרבה ברזל, אך גם פלסמודיה הגורמת למלריה. טפילים אלה מועברים לבני אדם על ידי יתוש אנופלס ומיישבים את האדום דם תאים. כאשר התא היחיד פתוגנים לתקוף אריתרוציט, הם ניזונים מה- דם פיגמנט המוגלובין. ככל שהם צוברים את ברזל הכלול בכך, הרדיקלים החופשיים של התרופה יכולים להרוג את פלסמודיה. מחקרים מצביעים על כך שארטמיסינין מעכב גם ספציפי סידן מוביל ב קרום תא של הפרוטוזואה. יתכן גם שארטמיסינין יכול להרוג סרטן תאים בצורה דומה. זה בגלל ש סרטן תאים מכילים גם ריכוזים גבוהים של ברזל. ניסויים ראשוניים בתרביות תאים מאשרים תיאוריה זו. כמו כן, נראה כי התרופה יעילה נגד הטרופי מחלה מדבקת סכיסטוזומיאזיס.
יישום ושימוש רפואי
העולם בְּרִיאוּת הארגון (WHO) ממליץ על שימוש בארטמיסינין או בנגזרותיו בעיקר במדינות בהן אחרות תרופות אינן יעילות בגלל זנים ידועים של פלסמודיום פלקיפארום. בעוד ארטמיסינין נחשב יעיל מאוד במשך זמן רב, פתוגנים ידועים כיום ממספר מדינות שעמידות גם בפני החומר הפעיל עקב מוטציות. כדי למנוע התנגדות גוברת לארטמיסינין, שילוב תרפיה עם אנטי מלריה אחר תרופות לכן יש להשתמש תמיד. טיפול זה מקוצר לעיתים קרובות כ- ACT (שילוב מבוסס ארטמיסינין תרפיה). בגלל מחצית החיים הקצרה, ה- טבליות יש לקחת במרווחים קבועים לאורך מספר ימים. המינון בילדים מבוסס על משקל הגוף. בצורה הקשה של מלריה טרופיקה, הנגזרת אומנותית יכול להיות מוזרק ישירות לתוך וָרִיד או שריר. גם אצל ילדים וגם אצל מבוגרים, תרופה זו נחשבת לתרופת הבחירה במקרי חירום. בין אם המדענים טוענים כי תה העשוי מ- Artemisia annua יעיל דיו נגד פלסמודיה.
סיכונים ותופעות לוואי
ארטמיסינין ונגזרותיו החצי-סינטטיות נסבלים היטב על ידי ילדים ומבוגרים במינונים השולטים במלריה. אם מתרחשות תופעות לוואי, במקרים רבים הן דומות לאופייניות תסמיני מלריה. אלו כוללים בחילה, הקאה, אובדן תיאבון ו סְחַרחוֹרֶת. כמו כן, לֵב שיעור עשוי לעלות. מפרק ושריר כְּאֵב, עייפות ובעיות שינה אפשריות גם כן. לעיתים מתרחשות הפרעות בדם קלות כתוצאה מבליעה. לעיתים נדירות, תגובות אלרגיות מסוכנות לתרופה מתרחשות. זה יכול להתבטא בפריחה, נפיחות, קושי נשימה או בליעה. תכשירי ברזל שנלקחו במקביל לארטמיסינין עוֹפֶרֶת ל יחסי גומלין. קוֹמבִּינַצִיָה תרפיה עם תרופות אחרות עלול להגביר את תופעות הלוואי השונות. אף על פי כן, ארגון הבריאות העולמי ממליץ בחום על מונותרפיה עם ארטמיסינין בלבד. אחרת ההתנגדות עשויה להפוך את התרופה ללא יעילה.
