איווקפטור

מוצרים

Ivacaftor אושרה על ידי ה- FDA ו- EMA בשנת 2012 ועל ידי Swissmedic בשנת 2014 בצורת טבליות מצופות סרט (Kalydeco). זמין גם שילוב קבוע עם lumacaftor (אורקמבי). בשנת 2016 אושרה גם גרגיר. בשנת 2018, השילוב עם טזקאפטור אושרה בארה"ב ובאיחוד האירופי (Symdeko, Symkevi). בשנת 2020, קבוע-מנה שילוב עם טזקאפטור ו elexacaftor התווסף (Trikafta).

מבנה ותכונות

Ivacaftor (ג₂₄H₂₈N₂O₃M_r = 392.49 גרם למול) הוא אוקסוקווינולין קרבוקסמיד. זה קיים כמו לבן אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם.

אפקטים

Ivacaftor (ATC R07AX02) הוא משפר את ה- סיסטיק פיברוזיס חלבון מווסת מוליכות טרנסממברני (CFTR). תעלת כלוריד זו ממוקמת על פני תאי אפיתל רבים באיברים שונים. מוטציות בגן CFTR אחראיות להתפתחות סיסטיק פיברוזיס. Ivacaftor מגביר את הובלת הכלוריד על ידי השפעה על השערה, ובכך מגדיל את הסבירות שיוני כלוריד יזרמו דרך התעלה.

אינדיקציות

לטיפול בחולים עם סיסטיק פיברוזיס עם מוטציות מסוימות בגן CFTR. יש לאשר את המוטציה בבדיקת אבחון לפני הטיפול.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. התרופה נלקחת פעמיים ביום בהפרש של 12 שעות עם ארוחה המכילה שומן (למשל, ביצים, חמאה, חמאת בוטנים, פיצה). זה משתפר קליטה לפי גורם של 2 עד 4.

התוויות נגד

• רגישות יתר

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Ivacaftor הוא מצע של CYP3A4 / 5, ובמקביל מנהל של מעכבי CYP או מפיצים גורם לתרופות רלוונטיות יחסי גומלין. Ivacaftor הוא מעכב של CYP3A4 ו- P- גליקופרוטאין וכך עשוי להשפיע על הפרמקוקינטיקה של אחרים תרופות.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול כְּאֵב רֹאשׁ, עליון דרכי הנשימה זיהום, גודש באף, בחילה, פריחה, נזלת, סחרחורת, כאבי מפרקים, ו בקטריה בליחה.