אלקספטור

מוצרים

Elexacaftor אושר בארצות הברית בשנת 2019 ובמדינות רבות בשנת 2020 כ-מנה שילוב עם טזקאפטור ו ivacaftor בצורת טבליות מצופות סרט (Trikafta). בבוקר מנה, כל שלושת החומרים הפעילים כלולים. בערב מנה, רק ivacaftor.

מבנה ותכונות

אלקסקפטור (ג₂₆H₃₄F₃N₇O₄S, M_r = 597.7 גרם למול) קיים כגבישי לבן אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם.

אפקטים

Elexacaftor (ATC R07AX32) הוא מה שמכונה מתקן CFTR. הוא נקשר לחלבון CFTR ומשפר את העיבוד והתעבורה הסלולרית של F508del-CFTR אל פני התא. זה מגדיל את ההסתברות לפתיחה של ערוץ CFTR.

אינדיקציות

לטיפול בחולים עם סיסטיק פיברוזיס מגיל 12 ומעלה שהם הומוזיגוטיים למוטציה F508del בגן CFTR או הטרוזיגוטים למוטציה F508del בגן CFTR ויש להם מוטציה מינימלית בתפקוד.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים בבוקר ובערב עם ארוחה המכילה שומן. זהירות: כאמור לעיל, מנות הבוקר והערב מכילות חומרים פעילים שונים. יש להימנע ממזונות המכילים אשכולית.

התוויות נגד

• רגישות יתר

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Elexacaftor הוא מצע של CYP3A4 ומתאים יחסי גומלין עם אינדיקטורים ומעכבים אפשריים.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי של השילוב כולל כְּאֵב רֹאשׁ, שלשול, ועליון דרכי הנשימה זיהום.