Lumacaftor

מוצרים -

Lumacaftor זמין מסחרית בשילוב קבוע עם פוטנציאל CFTR ivacaftor בצורה של מצופה סרט טבליות (אורקמבי). התרופה אושרה באיחוד האירופי ובארה"ב בשנת 2015 ובמדינות רבות בשנת 2016.

מבנה ותכונות

Lumacaftor (ג24H18F2N2O5Mr = 452.4 גרם למול) קיים כלבן אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם.

אפקטים

Lumacaftor (ATC R07AX30) משפר את יציבות הקונפורמציה של F508del-CFTR (סיסטיק פיברוזיס רגולטור מוליכות על-גבי ממברנה), וכתוצאה מכך הובלה מוגברת של טרנספורטר הכלוריד למשטח התא. זה מגדיל את ריכוז של החלבון ב קרום תא. ל- Lumacaftor מחצית חיים של כ- 26 שעות.

אינדיקציות

לטיפול בחולים עם סיסטיק פיברוזיס עם המוטציה F508del ב- -gene (נשאים הומוזיגוטיים).

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים בבוקר ובערב (כל 12 שעות) עם ארוחה המכילה שומן.

התוויות נגד

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Lumacaftor הוא גורם מניע CYP3A חזק, כמו גם מעכב או מעורר P- גליקופרוטאין וכך עשוי להשפיע על חילוף החומרים של אחרים תרופות.

תופעות לוואי

ההשפעות השליליות האפשריות הנפוצות ביותר של השילוב הקבוע כוללות: